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公开(公告)号：CN117440947A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202280021312.3
申请日：2022-03-25
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州青雅启瑞生物科技有限公司
IPC: C07D307/33 , A61P3/10 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了一种木脂素衍生物、其制备方法及用途，所述木脂素衍生物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的木脂素衍生物，能够作为线粒体呼吸链复合物I抑制剂，抑制线粒体的氧化磷酸化作用及ATP的生成，用于预防和/或治疗与线粒体呼吸链复合物I活性或表达升高、或者线粒体氧化磷酸化作用增强相关的疾病。
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公开(公告)号：CN115215821A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202110419576.1
申请日：2021-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州青雅启瑞生物科技有限公司
IPC: C07D307/33 , C07F9/655 , A61K31/365 , A61K31/665 , A61K31/4025 , C07D405/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P39/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P3/10 , A61P21/00
Abstract: 本发明公开了一种木脂素衍生物、其制备方法及用途，所述木脂素衍生物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的木脂素衍生物，能够作为线粒体呼吸链复合物I抑制剂，抑制线粒体的氧化磷酸化作用及ATP的生成，用于预防和/或治疗与线粒体呼吸链复合物I活性或表达升高、或者线粒体氧化磷酸化作用增强相关的疾病。
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公开(公告)号：CN107375280B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201610329100.8
申请日：2016-05-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: A61K31/426 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途，及用于治疗与增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化相关的神经退行性疾病，比如帕金森病等的药物的用途。在所述用途中，硝唑尼特及其药学上可接受的盐可以通过增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化起到相关药效。硝唑尼特及其药学上可接受的盐具有明显的促进神经胶质细胞对外源性Aβ的清除作用，可以明显的抑制神经细胞内Tau蛋白的磷酸化水平，并且能够明显的逆转APP/PS1的转基因AD小鼠的记忆力损伤作用。
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公开(公告)号：CN105616400A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410619560.5
申请日：2014-11-05
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/365 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61P25/28 , C07D307/33 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及如下通式I所示的一类牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。所述牛蒡子苷元氨基甲酸酯衍生物能降低β-淀粉样肽(Aβ)的含量，且在体内可代谢为牛蒡子苷元(Arctigenin,ATG)，因而可作为治疗阿尔茨海默病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103467417A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210186849.3
申请日：2012-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/33 , C07D405/12 , A61K31/365 , A61K31/404 , A61K31/4525 , A61K31/5377 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及牛蒡子苷元碳酰胺衍生物、其制备方法和包含其的组合物及其医药用途，更具体而言，涉及通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法，以及包含其的药物组合物及其医药用途。该通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于抑制β-淀粉样肽形成，从而可以用于制备治疗或预防老年性痴呆症的药物或改善记忆力的药物。
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公开(公告)号：CN106466313A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510508123.0
申请日：2015-08-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/36 , A61K31/18 , A61K31/4409 , A61K31/403 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及如下通式I所示的一类磺酰胺基取代的酰胺类衍生物的医药用途。具体而言，涉及如下通式I所示的一类磺酰胺基取代的酰胺类衍生物在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途。所述磺酰胺基取代的酰胺类衍生物具有保护神经细胞凋亡的作用，整体动物试验表明该类化合物具有改善老年性痴呆大鼠的记忆功能，可用于阿尔茨海默病的治疗。
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公开(公告)号：CN103467417B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201210186849.3
申请日：2012-06-07
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/33 , C07D405/12 , A61K31/365 , A61K31/404 , A61K31/4525 , A61K31/5377 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及牛蒡子苷元碳酰胺衍生物、其制备方法和包含其的组合物及其医药用途，更具体而言，涉及通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法，以及包含其的药物组合物及其医药用途。该通式(I)所示的牛蒡子苷元碳酰胺衍生物或其药学上可接受的盐可用于抑制β-淀粉样肽形成，从而可以用于制备治疗或预防老年性痴呆症的药物或改善记忆力的药物。
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公开(公告)号：CN107375280A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610329100.8
申请日：2016-05-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: A61K31/426 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明公开了硝唑尼特及其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病的药物中的用途，及用于治疗与增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化相关的神经退行性疾病，比如帕金森病等的药物的用途。在所述用途中，硝唑尼特及其药学上可接受的盐可以通过增加Aβ清除及/或抑制Tau蛋白磷酸化起到相关药效。硝唑尼特及其药学上可接受的盐具有明显的促进神经胶质细胞对外源性Aβ的清除作用，可以明显的抑制神经细胞内Tau蛋白的磷酸化水平，并且能够明显的逆转APP/PS1的转基因AD小鼠的记忆力损伤作用。
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公开(公告)号：CN104069263A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310103163.8
申请日：2013-03-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K36/82 , A61K31/618 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗阿尔茨海默病的天然药物制剂及其制备方法，该制剂包含白雪茶提取物作为活性组分，所述白雪茶提取物以白雪茶为原料，通过溶剂提取、分离、纯化而获得。所述白雪茶提取物能够浓度依赖性的减少星形胶质神经细胞内的Aβ含量，逆转APP/PS1转基因小鼠的记忆力损伤的作用，证明其具有治疗阿尔茨海默病的作用。
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