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公开(公告)号:CN108623561A
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201710180875.8
申请日:2017-03-24
Applicant: 中国海洋大学
Abstract: 一种制备哌尼诺酸化合物的方法。本发明属于有机合成领域,具体涉及一种哌尼诺酸化合物的合成方法。本发明以苯胺和乙氧基甲叉丙二酸已二酯为起始原料经缩合反应,Gould-Jacob反应形成喹啉母环,再经过溴代以及铃木反应制得2-(1-(叔丁氧羰基)-1H-吡咯-2-基)-4-氯喹啉-3-甲酸乙酯中间体,最后经过过水解制备得到哌尼诺酸(penicinoline)。
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公开(公告)号:CN101921255A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200910256556.6
申请日:2009-12-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D311/76 , C12P17/06 , A61K31/352 , A61P35/00 , C12R1/66
Abstract: 本发明涉及一种azaphilone衍生物及其制备方法和作为抗肿瘤药物的应用。制备时先在菌种培养基中对中国南海柳珊瑚Dichotella gemmacea内生真菌Aspergillussp.进行菌种培养,再在发酵培养基中进行发酵培养,将得到的液体过滤,除掉菌体,所得发酵液用有机溶剂萃取;萃取液浓缩后进行柱层析或薄层层析色谱分离,将所得洗脱液浓缩,得无色晶体,即为azaphilone衍生物。本发明制备的azaphilone衍生物对人肺癌A-549和人乳腺癌MCF-7细胞具有明显的抑制活性,可用作抗肿瘤药物,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN101921250A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200910256559.X
申请日:2009-12-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D309/06 , C12P17/06 , A61K31/351 , A61P31/00 , A61P31/04 , C12R1/66
Abstract: 本发明涉及一种bisabolane倍半萜衍生物及其制备方法和作为抗菌药物的应用。制备时先在菌种培养基中对中国南海柳珊瑚Dichotella gemmacea内生真菌Aspergillus sp.进行菌种培养,再在发酵培养基中进行发酵培养,将发酵产生的液体过滤,除掉菌体,所得发酵液用有机溶剂萃取;萃取液浓缩后进行柱层析或薄层层析色谱分离,将所得洗脱液浓缩,得无色晶体,即为bisabolane倍半萜衍生物。本发明的bisabolane倍半萜衍生物具有抑制病原菌活性,可用作抗菌药物,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN108623591B
公开(公告)日:2021-08-17
申请号:CN201711409610.7
申请日:2017-12-23
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/4745 , A61K45/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P13/08 , A61P19/00 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 一种哌尼诺安化合物的用途。本发明提供一种哌尼诺安化合物及其衍生物去甲基哌尼诺安化合物,以及它们的互变异构体、药物组合物作为药物,尤其是作为制备治疗和预防组织或器官纤维化的药物的用途。
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公开(公告)号:CN108623591A
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201711409610.7
申请日:2017-12-23
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D471/14 , A61K31/4745 , A61K45/06 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P13/08 , A61P19/00 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P9/10
Abstract: 一种哌尼诺安化合物的用途。本发明提供一种哌尼诺安化合物及其衍生物去甲基哌尼诺安化合物,以及它们的互变异构体、药物组合物作为药物,尤其是作为制备治疗和预防组织或器官纤维化的药物的用途。
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公开(公告)号:CN101376655B
公开(公告)日:2011-04-20
申请号:CN200810157473.7
申请日:2008-10-11
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D413/12 , C12P17/16 , A61K31/5355 , A61P43/00
Abstract: 一种penicillazine衍生物及其制备方法与应用,制备时先在培养基中对海洋真菌进行菌种培养,再在发酵培养基中对该真菌进行发酵培养,然后将所得发酵液过滤除去菌体,将滤液加热浓缩,用有机溶剂萃取;进行色谱分离,将所得洗脱液浓缩后,得到penicillazine;在溶有penicillazine的溶液中,加入烃基化或酰基化试剂,反应后得到penicillazine衍生物。本发明来源于海洋真菌的penicillazine衍生物具有酶抑制活性,能有效抑制α-葡萄糖苷酶,可用于开发酶抑制剂药物,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN101643468A
公开(公告)日:2010-02-10
申请号:CN200910018322.8
申请日:2009-08-25
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D401/04 , C12P17/16 , A01N43/42 , A01P7/04 , C12R1/80
Abstract: 本发明涉及一种喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法与应用,制备时先在菌种培养基中对海洋真菌进行菌种培养,再在发酵培养基中发酵培养,将所得发酵液过滤,得到菌体,将所得菌体用有机溶剂提取;提取液浓缩后进行色谱分离,将所得洗脱液浓缩,得黄色粉末,即为喹啉酮生物碱衍生物。本发明的化合物具有很强的杀死棉蚜、小菜蛾和烟芽夜蛾的作用,可用作微生物农药杀虫剂,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN108623589A
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201710180897.4
申请日:2017-03-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D471/14 , C07D471/22 , C07H19/23 , C07H1/00 , A61K31/4745 , A61K31/4375 , A61K31/506 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/519 , A61K31/706 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P31/06 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P1/02 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及一种四环内酰胺类化合物,或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,以及包含该化合物的药物组合物。本发明还公开了这类化合物及其药物组合物作为药物,尤其是作为抗菌、抗病毒及抗寄生虫等药物的用途。
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公开(公告)号:CN101643468B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN200910018322.8
申请日:2009-08-25
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C07D401/04 , C12P17/16 , A01N43/42 , A01P7/04 , C12R1/80
Abstract: 本发明涉及一种喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法与应用,制备时先在菌种培养基中对海洋真菌进行菌种培养,再在发酵培养基中发酵培养,将所得发酵液过滤,得到菌体,将所得菌体用有机溶剂提取;提取液浓缩后进行色谱分离,将所得洗脱液浓缩,得黄色粉末,即为喹啉酮生物碱衍生物。本发明的化合物具有很强的杀死棉蚜、小菜蛾和烟芽夜蛾的作用,可用作微生物农药杀虫剂,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN101768612A
公开(公告)日:2010-07-07
申请号:CN200910256558.5
申请日:2009-12-24
Applicant: 中国海洋大学
IPC: C12P13/00 , C07C205/11 , A61K31/04 , A61P35/00 , C12R1/645
Abstract: 本发明涉及一种从海洋内生真菌的培养液中提取分离的硝基苯衍生物的制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。制备时先在菌种培养基中对海洋内生真菌进行菌种培养,再在发酵培养基中进行发酵培养,将发酵产生的液体过滤,除掉菌体,所得发酵液用有机溶剂萃取;所得萃取液浓缩后进行柱层析或薄层层析色谱分离,将所得洗脱液浓缩,得无色晶体,即为硝基苯衍生物。本发明的硝基苯衍生物对人鼻咽癌KB和人鼻咽癌耐药株KBV200肿瘤细胞具有强的抑制活性,可用作抗肿瘤药物,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。
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