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公开(公告)号:CN1244582C
公开(公告)日:2006-03-08
申请号:CN200410033956.8
申请日:2004-04-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D471/04 , C07D215/56 , A61K31/4709 , A61K9/00 , A61P31/04 , C07D221/00 , C07D209/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物,以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性,还具有良好的药代动力学性能,并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物,其在喹诺酮核的5位上有氢或氨基,7位为顺式取代的具有旋光活性或者消旋的2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷基,8位上有二氟甲氧基,其与已知喹诺酮抗菌药物相比,具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性。
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公开(公告)号:CN1563004A
公开(公告)日:2005-01-12
申请号:CN200410033956.8
申请日:2004-04-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D471/04 , C07D215/56 , A61K31/4709 , A61K9/00 , A61P31/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物,以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性,还具有良好的药代动力学性能,并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物,其在喹诺酮核的5位上有氢或氨基,7位为顺式取代的具有旋光活性或者消旋的2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷基,8位上有二氟甲氧基,其与已知喹诺酮抗菌药物相比,具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性。
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公开(公告)号:CN1273452C
公开(公告)日:2006-09-06
申请号:CN200410046130.5
申请日:2004-06-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及结构如式(I)的7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法,这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用,其中:A代表CH、CF、CCl、COCH3、CCH3或NZ代表H、卤素、NH2、CH3;R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基,或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥;Y代表H,有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基,或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基;R2、R3可以是相同的,也可以是不同的,各自代表H,C1-C6-烷基,氨基保护基。
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公开(公告)号:CN1583724A
公开(公告)日:2005-02-23
申请号:CN200410046130.5
申请日:2004-06-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D215/56 , C07D471/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及结构如式(I)的7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法,这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用,其中:A代表CH、CF、CCl、COCH3、CCH3或N,Z代表H、卤素、NH2、CH3;R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基、氟环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基,或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥;Y代表H,有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基,或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基;R2、R3可以是相同的,也可以是不同的,各自代表H,C1-C6-烷基,氨基保护基。
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公开(公告)号:CN1183115C
公开(公告)日:2005-01-05
申请号:CN03160007.7
申请日:2003-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D215/56
Abstract: 本发明涉及具有优良抗菌活性的新喹诺酮类化合物及其制备方法;涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂,更具体讲,本发明涉及式(I)的新的喹啉羧酸衍生物,其在喹诺酮核的5位上有氨基,7位为各种环胺取代基,8位上有甲氧基,其与已知对革兰氏阳性菌弱活性的喹诺酮抗菌药物相比,具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性,式中各基团定义见说明书。
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公开(公告)号:CN1491944A
公开(公告)日:2004-04-28
申请号:CN03160007.7
申请日:2003-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07D215/56 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K9/02 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/04 , A23K1/16
Abstract: 本发明涉及具有优良抗菌活性的新喹诺酮类化合物及其制备方法;涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂,更具体讲,本发明涉及式(I)的新的喹啉羧酸衍生物,其在喹诺酮核的5位上有氨基,7位为各种环胺取代基,8位上有甲氧基,其与已知对革兰氏阳性菌弱活性的喹诺酮抗菌药物相比,具有优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性,式中各基团定义见说明书。
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