公开(公告)号：CN102688242A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110067053.1

申请日：2011-03-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  刘祺 ,  蒋建东 ,  洪斌 ,  李卓荣 ,  姜威 ,  贺晓波 ,  徐扬 ,  李永臻 ,  来芳芳 ,  巫晔翔 ,  李霓 ,  王智敏 ,  刘伟

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/366 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途。

公开(公告)号：CN104224781B

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201310247772.0

申请日：2013-06-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  洪斌 ,  许艳妮 ,  贾晓健 ,  李永臻 ,  刘畅 ,  王丽 ,  刘祺

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/12 ,  C07D213/75 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了2‑酰胺基‑3‑烷氧基取代的吡啶类化合物制备方法及其在治疗和/或预防动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。实验证明，本发明所述化合物或药物组合物具有上调或稳定ABCA1、SR‑BI/CLA‑1，能够抑制巨噬细胞泡沫化或增强巨噬细胞胆固醇流出。表明该类化合物具有降脂、降胆固醇作用，具有成为治疗降血脂、动脉粥样硬化和心血管病等疾病药物的应用前景。

公开(公告)号：CN104337809B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201310329640.2

申请日：2013-08-01

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  李永臻 ,  姜威 ,  贺晓波 ,  刘畅 ,  刘祺 ,  王潇 ,  冯婷婷 ,  巫晔翔

IPC: A61K31/427 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了化合物N‑(4，5‑二氢‑2‑噻唑)‑2‑(4‑甲基苯氧甲基)噻唑‑4‑甲酰胺(式(I))的用途，属于制药领域。由式(I)表示的化合物，是ABCA1上调剂，并且可用于调节血脂以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。本发明还适用于所述化合物用于上调ABCA1表达活性、调节血脂、及治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。

公开(公告)号：CN104224781A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310247772.0

申请日：2013-06-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  洪斌 ,  许艳妮 ,  贾晓健 ,  李永臻 ,  刘畅 ,  王丽 ,  刘祺

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/12 ,  C07D213/75 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了2-酰胺基-3-烷氧基取代的吡啶类化合物制备方法及其在治疗和/或预防动脉粥样硬化心血管疾病中的应用。实验证明，本发明所述化合物或药物组合物具有上调或稳定ABCA1、SR-BI/CLA-1，能够抑制巨噬细胞泡沫化或增强巨噬细胞胆固醇流出。表明该类化合物具有降脂、降胆固醇作用，具有成为治疗降血脂、动脉粥样硬化和心血管病等疾病药物的应用前景。

公开(公告)号：CN105147677B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201510455554.5

申请日：2015-07-29

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  洪斌 ,  刘畅 ,  李永臻 ,  刘祺 ,  贾晓健 ,  刘鹏 ,  王潇

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及式I化合物在制备治疗PPAR介导的疾病以及改善或预防PPAR介导病症的药物中的用途。本发明还适于所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。

公开(公告)号：CN105147677A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510455554.5

申请日：2015-07-29

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  洪斌 ,  刘畅 ,  李永臻 ,  刘祺 ,  贾晓健 ,  刘鹏 ,  王潇

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及式I化合物在制备治疗PPAR介导的疾病以及改善或预防PPAR介导病症的药物中的用途。本发明还适于所述化合物用于治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。

公开(公告)号：CN102688242B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201110067053.1

申请日：2011-03-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  刘祺 ,  蒋建东 ,  洪斌 ,  李卓荣 ,  姜威 ,  贺晓波 ,  徐扬 ,  李永臻 ,  来芳芳 ,  巫晔翔 ,  李霓 ,  王智敏 ,  刘伟

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/366 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途

公开(公告)号：CN104337809A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310329640.2

申请日：2013-08-01

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  李永臻 ,  姜威 ,  贺晓波 ,  刘畅 ,  刘祺 ,  王潇 ,  冯婷婷 ,  巫晔翔

IPC: A61K31/427 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC classification number: A61K31/427

Abstract: 本发明公开了化合物N-(4，5-二氢-2-噻唑)-2-(4-甲基苯氧甲基)噻唑-4-甲酰胺(式(I))的用途，属于制药领域。由式(I)表示的化合物，是ABCA1上调剂，并且可用于调节血脂以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。本发明还适用于所述化合物用于上调ABCA1表达活性、调节血脂、及治疗和/或预防所述用途的药物组合，其含有治疗有效量的选自的活性成分以及任选的药学可接受的载体。