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公开(公告)号：CN104803926A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510133186.2
申请日：2015-03-25
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D239/56 , C07D401/12 , A61P31/04
CPC classification number: C07D239/56 , C07D401/12
Abstract: 本发明公开一种具有嘧啶侧链的截短侧耳素衍生物，该衍生物具有如下结构式：其中，所述R1为C1-C4烷氧基或羟基；所述R2为氨基或酰氨基；所述R3为氢或C1-C4烷基。本发明的化合物可用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗耐甲氧西林表皮葡萄球菌和/或抗枯草芽孢杆菌药物，抑菌效果优于泰秒菌素。
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公开(公告)号：CN104311509A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410473248.X
申请日：2014-09-15
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D285/135 , A61K31/433 , A61P31/04
CPC classification number: C07D285/135
Abstract: 本发明属于化学药物领域，具体涉及截短侧耳素类衍生物及其制备方法、应用。截短侧耳素类衍生物的制备方法，包括如下步骤：步骤一、制备22-O-(4-甲苯磺酰基)氧乙酰基姆体林的粉末；步骤二、制备14-O-(碘乙酰基)姆体林；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在30～38％。
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公开(公告)号：CN108912007B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201810635961.8
申请日：2018-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C237/08 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种右氯谷胺的制备方法，包括：N‑叔丁氧羰基‑D‑谷氨酸‑5‑苄酯与N‑(3‑甲氧基丙基)‑戊胺经混合酸酐法反应酰化后再脱除叔丁氧羰基，得到再与3,4‑二氯苯甲酰氯反应生成最后脱苄基，即得到右氯谷胺。与现有技术相比，本发明的方法操作更简单、收率更高。
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公开(公告)号：CN107759502B
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201710943351.X
申请日：2017-10-11
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/14 , C07C319/20
Abstract: 本发明公开了一种泰妙菌素的制备方法，合成路线如下：以式1化合物—截短侧耳素为原料，经对甲苯磺酰化，合成出中间体对甲苯磺酸酯后，不需分离，直接与β‑巯基乙醇经亲核取代反应制备出式2中间体—14‑O‑[(1‑羟基丙烷‑2‑基)巯乙酰基]姆体林，所述式2中间体经卤化试剂或磺酰化试剂活化后，形成式3中间体，无需分离，直接与二乙胺反应合成出式4化合物—泰妙菌素。该方法避开使用受监管的2‑二乙氨基乙硫醇，解决了当前制约泰妙菌素产量的主要不利因素，以成本低廉、条件温和、环境友好的、适合于工艺化生产的合成路线制备泰妙菌素。
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公开(公告)号：CN104803926B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510133186.2
申请日：2015-03-25
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D239/56 , C07D401/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开一种具有嘧啶侧链的截短侧耳素衍生物，该衍生物具有如下结构式：其中，所述R1为C1‑C4烷氧基或羟基；所述R2为氨基或酰氨基；所述R3为氢或C1‑C4烷基。本发明的化合物可用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗耐甲氧西林表皮葡萄球菌和/或抗枯草芽孢杆菌药物，抑菌效果优于泰秒菌素。
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公开(公告)号：CN108484424A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810307924.4
申请日：2018-04-08
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C229/12 , C07C227/08 , C07C227/16 , C07D295/15 , C07D207/36 , C07D211/22 , C07D213/20 , C07D213/74 , C07D233/60 , C07D221/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种侧链含有季铵盐基团的截短侧耳素类衍生物，具体如下结构式：其中，R、R1和R2各自独立的为C1-C4的烷基；R3为H、C1-C4的烷基、羟基、羟甲基、羟乙基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、环烷基或环烯基；X为卤素；Y为C、N、O或S；n＝1～3，该截短侧耳素类衍生物具有较强的抑菌活性，部分达到或优于延胡索酸泰妙菌素。
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公开(公告)号：CN105622524A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610168016.2
申请日：2016-03-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D239/48 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明公开一种新的截短侧耳素类新衍生物，其具有氨基取代的嘧啶杂环侧链，结构式为：其中，R为或R1和R2各自独立的为H或C1-C4的直链烷基；m为0、1、2或3；n为1、2或3；X为C、N或O；R3为H、OH或NH2。本发明的截短侧耳素类衍生物在体内和体外对多种耐药菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，以及临床中常见的致病菌如金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和大肠杆菌有显著的抑制作用，部分衍生物的抑菌活性要优于泰秒菌素，甚至与沃尼妙林相当，具有潜在的医用价值。
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公开(公告)号：CN105622524B
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201610168016.2
申请日：2016-03-22
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D239/48 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开一种新的截短侧耳素类新衍生物，其具有氨基取代的嘧啶杂环侧链，结构式为：其中，R为或R1和R2各自独立的为H或C1‑C4的直链烷基；m为0、1、2或3；n为1、2或3；X为C、N或O；R3为H、OH或NH2。本发明的截短侧耳素类衍生物在体内和体外对多种耐药菌如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，以及临床中常见的致病菌如金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和大肠杆菌有显著的抑制作用，部分衍生物的抑菌活性要优于泰秒菌素，甚至与沃尼妙林相当，具有潜在的医用价值。
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公开(公告)号：CN110179802A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910348865.X
申请日：2019-04-28
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/505 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了截短侧耳素类化合物在制备抑制细菌α-溶血素药物中的应用。截短侧耳素类化合物14-O-[(4,6-二氨基嘧啶-2-基)巯乙酰基]姆体林对MRSA43300具有较好抑菌活性，在亚抑菌浓度时对α-溶血素的溶血活性产生抑制作用，因此可用于治疗由金黄色葡萄球菌感染引起的疾病。
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公开(公告)号：CN108912007A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810635961.8
申请日：2018-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C237/08 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C269/06 , C07C271/22
CPC classification number: C07C231/12 , C07C231/14 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C237/08
Abstract: 本发明公开了一种右氯谷胺的制备方法，包括：N-叔丁氧羰基-D-谷氨酸-5-苄酯与N-(3-甲氧基丙基)-戊胺经混合酸酐法反应酰化后再脱除叔丁氧羰基，得到再与3,4-二氯苯甲酰氯反应生成 最后脱苄基，即得到右氯谷胺。与现有技术相比，本发明的方法操作更简单、收率更高。
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