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公开(公告)号：CN114835700A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210415353.2
申请日：2022-04-20
Applicant: 中国农业大学 , 中国疾病预防控制中心传染病预防控制所
IPC: C07D413/04 , A61K31/4439 , A61P31/10
Abstract: 一种具有高抗念珠菌活性的吡噁唑菌酮类化合物，其结构如式I所示：在式1中，涉及一类5‑甲基‑5‑(6‑苯氧吡啶‑3‑基)‑3‑取代噁唑啉‑2,4‑二酮类化合物，作为医用抗真菌剂的应用，所示化合物对病原真菌，尤其是念珠菌具有优异的防治效果，同时对哺乳动物高度安全，可作为抗念珠菌和其它真菌感染的药剂使用，同时，本发明公开了一种利用不同生物物种复合物III配体结合口袋入口处氨基酸残基的差异性作为评判其选择性的标准，用以开发以线粒体复合物III为靶标的医药或农药产品的方法。
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公开(公告)号：CN113185505A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110372743.1
申请日：2021-04-07
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D413/06 , A01N43/76 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有式(HB)的喹诺酮基噁唑烷酮化合物、其溶剂化物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其制备方法和用途。本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物是由将3‑喹诺酮羧酸制成酰氯，然后与不同取代的噁唑烷酮缩合得到的。生物活性实验表明，本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物对各种真菌均有良好的抑制活性，尤其对番茄晚疫病菌和黄瓜灰霉病菌具有显著的抑制活性，优于商品药剂噁唑菌酮，其中，R和R’具有如本文中给出的定义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106496155B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610932167.0
申请日：2016-10-31
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D277/10 , C07B53/00 , C07F15/00 , C07C67/343 , C07C69/618 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种苯环为骨架的氨基噻唑啉手性配体化合物及其制备方法和应用。以邻硝基苯甲酸为原料，手性氨基醇为手性源，经三步“一锅法”非常简便地合成含苯环骨架结构的氨基噻唑啉手性配体。该手性配体化合物制成的Pd(II)络合物在催化丙二酸酯和(E)‑1,3‑二苯基‑2‑烯丙基乙酸酯的不对称烯丙基烷基化反应中表现出优异的对映选择性，为有机合成领域提供了一种新型手性配体化合物或催化剂。本发明氨基噻唑啉配体化合物的结构式通式如下：
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公开(公告)号：CN113185505B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110372743.1
申请日：2021-04-07
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D413/06 , A01N43/76 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有式(HB)的喹诺酮基噁唑烷酮化合物、其溶剂化物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐，及其制备方法和用途。本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物是由将3‑喹诺酮羧酸制成酰氯，然后与不同取代的噁唑烷酮缩合得到的。生物活性实验表明，本发明的喹诺酮基噁唑烷酮化合物对各种真菌均有良好的抑制活性，尤其对番茄晚疫病菌和黄瓜灰霉病菌具有显著的抑制活性，优于商品药剂噁唑菌酮，其中，R和R’具有如本文中给出的定义。
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公开(公告)号：CN106496155A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610932167.0
申请日：2016-10-31
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D277/10 , C07B53/00 , C07F15/00 , C07C67/343 , C07C69/618 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种苯环为骨架的氨基噻唑啉手性配体化合物及其制备方法和应用。以邻硝基苯甲酸为原料，手性氨基醇为手性源，经三步一锅法”非常简便地合成含苯环骨架结构的氨基噻唑啉手性配体。该手性配体化合物制成的Pd(II)络合物在催化丙二酸酯和(E)-1,3-二苯基-2-烯丙基乙酸酯的不对称烯丙基烷基化反应中表现出优异的对映选择性，为有机合成领域提供了一种新型手性配体化合物或催化剂。本发明氨基噻唑啉配体化合物的结构式通式如下。
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公开(公告)号：CN106588811B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201611117373.2
申请日：2016-12-07
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D275/06
Abstract: 本发明涉及一种不对称合成含手性季碳中心的苯并内磺酰胺类化合物的方法。通过在有机溶剂中，在双噁唑啉手性配体L和金属M的盐络合成的手性催化剂的催化作用下，以环状磺酰亚胺与烯醇硅醚为原料，一步得到含有手性季碳中心的苯并内磺酰胺类化合物，反应产率高(83％～99％)，对映选择性高(85％～＞99％ee)；且本发明方法的催化剂简单，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN106588811A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611117373.2
申请日：2016-12-07
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D275/06
CPC classification number: C07D275/06
Abstract: 本发明涉及一种不对称合成含手性季碳中心的苯并内磺酰胺类化合物的方法。通过在有机溶剂中，在双噁唑啉手性配体L和金属M的盐络合成的手性催化剂的催化作用下，以环状磺酰亚胺与烯醇硅醚为原料，一步得到含有手性季碳中心的苯并内磺酰胺类化合物，反应产率高(83％～99％)，对映选择性高(85％～＞99％ee)；且本发明方法的催化剂简单，反应条件温和。
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