富含半乳糖的改性多糖在炎症性肠病治疗药物中的应用

    公开(公告)号:CN101428036A

    公开(公告)日:2009-05-13

    申请号:CN200810232747.4

    申请日:2008-12-22

    摘要: 本发明涉及富含半乳糖的改性多糖在药物制备中的应用,具体涉及富含半乳糖的改性多糖在防治炎症性肠病药物中的应用。本发明拟填补靶向gm-3-TLR4通路防治炎症性肠病药物的空白,所提供的技术方案是:富含半乳糖的改性多糖在治疗炎症性肠病中的应用,该富含半乳糖的改性多糖包含有天然胶或植物多糖。本发明的优点是:本发明以galectin-3为作用靶点,通过调节galectin-3的变化,影响TLR4在IBD中的变化,从而促进细胞增殖、抑制细胞凋亡,促进损伤修复。采用富含半乳糖的改性多糖治疗结肠炎,疗效良好,可诱导galectin-3的高表达,促进损伤修复。具有副作用小,可长期使用的特点。

    一种结肠癌靶向治疗前体药物及制备方法

    公开(公告)号:CN101024085A

    公开(公告)日:2007-08-29

    申请号:CN200610093913.8

    申请日:2006-06-23

    摘要: 本发明涉及结肠癌治疗药物及其制备方法,主要是关于抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与含半乳糖的多糖合成的一种结肠癌靶向治疗前体药物及制备方法,其特征是:它用多糖与5-FU以不同桥连基连接得到的结肠癌靶向治疗前体药物;所述的化合物中的多糖是含半乳糖的多糖;所述的含半乳糖的多糖包含有天然胶。5-FU前体药首先将5-FU靶向到结肠,然后通过结肠癌高表达的galectin-3识别5-FU-半乳糖,实现结肠定位释放,结肠癌靶向治疗;该药物能提高5-FU的选择性,提高疗效,减少不良反应。

    一种阿霉素前体药物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN101624443A

    公开(公告)日:2010-01-13

    申请号:CN200910023552.3

    申请日:2009-08-11

    摘要: 本发明提供一种阿霉素前体药物的制备方法以及应用,将高锰酸钾与聚乙二醇氧化反应,生成聚乙二醇二酸;通过EDCI的催化作用,聚乙二醇二酸与肼基甲酸叔丁酯反应后并脱去BOC保护基生成聚乙二醇二酰肼中间产物;通过EDCI的催化作用,将中间产物引入阿霉素的13-位羰基,得到目标化合物阿霉素-聚乙二醇二酸腙键连接物。该前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用,降低药物毒副作用,提高靶向性,为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。

    一种治疗高脂血症的口服药物

    公开(公告)号:CN100364579C

    公开(公告)日:2008-01-30

    申请号:CN200510041627.2

    申请日:2005-01-14

    IPC分类号: A61K36/758 A61K36/16 A61P3/06

    摘要: 一种治疗高脂血症的口服药物,它是以原料药银杏叶提取物与花椒仁油的重量比为1∶2~8为原料按常规制剂方法制成的口服药剂。本发明药物经药效试验,实验结果表明本发明药物对高脂血症有较好的治疗作用,能降低血胆固醇和甘油三脂水平,改善血流变,其作用明显好于单独应用花椒仁油或银杏叶提取物,说明花椒仁油和银杏叶提取物有协同作用。

    一种治疗高脂血症的口服药物

    公开(公告)号:CN1679822A

    公开(公告)日:2005-10-12

    申请号:CN200510041627.2

    申请日:2005-01-14

    IPC分类号: A61K35/78 A61P3/06

    摘要: 一种治疗高脂血症的口服药物,它是以原料药银杏叶提取物与花椒仁油的重量比为1∶2~8为原料按常规制剂方法制成的口服药剂。本发明药物经药效试验,实验结果表明本发明药物对高脂血症有较好的治疗作用,能降低血胆固醇和甘油三脂水平,改善血流变,其作用明显好于单独应用花椒仁油或银杏叶提取物,说明花椒仁油和银杏叶提取物有协同作用。

    果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及制备方法

    公开(公告)号:CN101269087A

    公开(公告)日:2008-09-24

    申请号:CN200710018991.6

    申请日:2007-11-02

    摘要: 本发明涉及果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及其制备方法,主要是利用抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与果胶合成结肠癌双靶向前体药物,用于结肠癌的治疗,其特征是:利用果胶的6位羧基与5-FU直接或以不同桥连基连接合成一系列结肠癌双靶向前体药物。该前体药首先是利用果胶将5-FU靶向到结肠,实现结肠定位释放;然后通过结肠癌高表达的galactin-3识别5-FU-半乳糖,将5-FU靶向到结肠癌细胞,实现结肠癌双靶向,治疗结肠癌。该前体药物大大提高了5-FU的选择性,增强了疗效,减少了不良反应;同时果胶水解片段具有抗肿瘤转移的作用,能与5-FU具有协同作用。本发明集中了递药、靶向与协同等药物设计理念,使该前体药物达到高选择性、高效能、低毒性目的。

    可缓慢释放一氧化氮的植物雌激素前体药物及制备方法

    公开(公告)号:CN100998588A

    公开(公告)日:2007-07-18

    申请号:CN200610104671.8

    申请日:2006-09-29

    IPC分类号: A61K31/352 A61P9/00 A61P15/12

    摘要: 本发明涉及骨质疏松治疗药物及其制备方法,它主要是作用于骨质疏松的可缓慢释放一氧化氮的植物雌激素前体药物的制备及方法。它将NO与植物雌激素通过不同桥连基连接得到前体药物,化合物是植物雌激素-R-NO,化合物的合成方法是将含氮化合物与植物雌激素直接成酯或先成酸后再成酯与各种桥基相连,再将桥基硝基化得到;或者是将上述植物雌激素先成酸,再与含氮化合物连接得到;也可以将植物雌激素先成酸后,再成酯,再与含氮化合物连接得到。NO-Ph在体内经生物转化酯键断裂释放出原药和带有亚硝基酯的侧链;该侧链能缓慢释放NO,协同参与骨质疏松、妇女更年期综合症及心血管病的治疗,增强疗效。