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公开(公告)号：CN108752210A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810454130.0
申请日：2018-05-14
Applicant: 东南大学成贤学院
CPC classification number: C07C29/159 , C07C67/08 , C07C2601/18 , C07C35/205 , C07C69/40
Abstract: 本发明涉及一种吉马酮氧代丁酸的制备方法一种吉马酮氧代丁酸的制备方法，其特征在于按如下步骤实现：以吉马酮还原产物I与取代丁二酸酐反应，制备吉马酮氧代丁酸II；本发明首次采用该方法合成化合物II，反应条件温和，操作简单，原料易得，成本较低，且因含有长链羧基，便于后续结构修饰和改造，对研究新型莪术类抗肿瘤药物具有重要的理论和实际意义。
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公开(公告)号：CN113999225A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111438457.7
申请日：2021-11-29
Applicant: 东南大学成贤学院
IPC: C07D461/00 , C07C57/15 , C07C51/41 , C07C51/43
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，尤其为一种长春西汀共晶复合物及其制备方法，该长春西汀共晶复合物制备方法以反丁烯二酸为共晶前驱体，以长春西汀为药物成分在溶剂中反应制得长春西汀‑反丁烯二酸新共晶复合物，既保留了长春西汀药物本身的药理性质，又可以改善药物的稳定性、溶解度等物理化学性质，并且，反丁烯二酸作为药物可接受的酸，为固体酸，具有温和、无强腐蚀性的特点，且廉价易得，克服了长春西汀‑高氯酸盐所用的高氯酸属于危险化学品，导致药物制作过程中危险性高，增加药物制备难度的问题；另外，本发明长春西汀共晶复合物药用性质比较温和，对人体没有毒性。
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公开(公告)号：CN108558836A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810456321.0
申请日：2018-05-14
Applicant: 东南大学
IPC: C07D403/12 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P3/12 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明是一类具有双重作用机制的DPP-4抑制剂及其用途，涉及二肽基肽酶IV抑制剂药物领域，具体涉及DPP-4抑制剂，式I化合物的制备方法及其作为新型DPP-4抑制剂的医药用途，特别是在制备抗糖尿病药物的应用。体内外药效学实验结果表明，本发明式I化合物对DPP-4具有显著的抑制作用，显示了优越的降糖效果，而且较同类药物阿格列汀与维格列汀的作用效果更强。同时本发明化合物制备路线简短，原料易得，工艺简单，适合工业化大规模生产，具有极大的开发前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106497995A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201611144981.2
申请日：2016-12-13
Applicant: 东南大学成贤学院
CPC classification number: C12P17/02
Abstract: 本发明公开了一种多阶段发酵生产利普司他汀的方法，包括菌种活化、种子培养和发酵培养阶段，发酵培养阶段的前10~40 h为菌体生长阶段，控制溶氧水平在50-100 %；40h之后是利普司他汀产生阶段，当湿菌体重达到10-12 g/L时，转入微氧发酵阶段，溶解氧水平控制在20-30%。当葡萄糖浓度低于1g/L时，开始流加底物Ⅰ，使发酵罐内葡萄糖浓度控制在1.0-1.5g/L范围内发酵60-80h，底物Ⅰ流加10-20h后开始流加底物Ⅱ，底物Ⅰ流加20-30h后开始流加底物Ⅲ。发酵采用多阶段溶氧控制、分批补料发酵，以多阶段发酵生产利普司他汀同时调控链霉菌菌丝体的通透性，使80%以上产物分泌到菌丝体外。本发明成本低，操作简易，发酵时间短，利普司他汀产量高，产物易分离，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111662186B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010696407.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 东南大学成贤学院
Inventor： 张亚安
IPC: C07C211/52 , C07C57/15 , C07C209/00 , C07C209/84 , C07C51/41 , C07C51/43
Abstract: 本发明公开了一种溴己新和反丁烯二酸形成的盐的晶型及制备方法。药物共晶以溴己新作为药物活性成分，以反丁烯二酸为反应物，在混合溶剂中形成盐；所得晶型为单斜晶系P21/n空间群，基本结构单元均由一个质子化的带正电的溴己新分子和一个去质子化的带负电的反丁烯二酸分子组成，基本结构单元间再通过N‑H…O，C‑H…O，O‑H…O氢键进行组合，形成三维空间结构。本发明的溴己新反丁烯二酸盐的新晶型能够保持良好的储存稳定性，溶解性得到提高，无引湿性，为运输、生产、药物制剂提供方便。
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公开(公告)号：CN111662186A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010696407.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 东南大学成贤学院
Inventor： 张亚安
IPC: C07C211/52 , C07C57/15 , C07C209/00 , C07C209/84 , C07C51/41 , C07C51/43
Abstract: 本发明公开了一种溴己新和反丁烯二酸形成的盐的晶型及制备方法。药物共晶以溴己新作为药物活性成分，以反丁烯二酸为反应物，在混合溶剂中形成盐；所得晶型为单斜晶系P21/n空间群，基本结构单元均由一个质子化的带正电的溴己新分子和一个去质子化的带负电的反丁烯二酸分子组成，基本结构单元间再通过N-H…O，C-H…O，O-H…O氢键进行组合，形成三维空间结构。本发明的溴己新反丁烯二酸盐的新晶型能够保持良好的储存稳定性，溶解性得到提高，无引湿性，为运输、生产、药物制剂提供方便。
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公开(公告)号：CN106497995B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201611144981.2
申请日：2016-12-13
Applicant: 东南大学成贤学院
Abstract: 本发明公开了一种多阶段发酵生产利普司他汀的方法，包括菌种活化、种子培养和发酵培养阶段，发酵培养阶段的前10~40 h为菌体生长阶段，控制溶氧水平在50‑100%；40h之后是利普司他汀产生阶段，当湿菌体重达到10‑12 g/L时，转入微氧发酵阶段，溶解氧水平控制在20‑30%。当葡萄糖浓度低于1g/L时，开始流加底物Ⅰ，使发酵罐内葡萄糖浓度控制在1.0‑1.5g/L范围内发酵60‑80h，底物Ⅰ流加10‑20h后开始流加底物Ⅱ，底物Ⅰ流加20‑30h后开始流加底物Ⅲ。发酵采用多阶段溶氧控制、分批补料发酵，以多阶段发酵生产利普司他汀同时调控链霉菌菌丝体的通透性，使80%以上产物分泌到菌丝体外。本发明成本低，操作简易，发酵时间短，利普司他汀产量高，产物易分离，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107382726A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710651567.9
申请日：2017-08-02
Applicant: 东南大学成贤学院
IPC: C07C67/31 , C07C69/732 , C07C69/734
CPC classification number: C07C67/31 , C07C69/732 , C07C69/734
Abstract: 本发明为一种(E)-2-(甲氧基亚甲基)-4-芳基正丁酯的制备方法，将1摩尔当量的芳基正丁酯III，1~3摩尔当量的甲酸甲酯，和1~5摩尔当量的NaH，溶于溶剂DMF，先冰浴搅拌反应0.5~3 h，然后室温搅拌反应0.5~24 h，经分离提纯得到(E)-2-(羟基亚甲基)-4-芳基正丁酯II，再将1摩尔当量的(E)-2-(羟基亚甲基)-4-芳基正丁酯II，1~3摩尔当量量的甲基化试剂，和1~5摩尔当量的NaH，物质的量为单位，溶于溶剂DMF，室温搅拌反应0.5~24 h，经分离提纯得到(E)-2-(甲氧基亚甲基)-4-芳基正丁酯I；本发明反应条件温和，操作简单，原料易得，成本较低。
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