公开(公告)号：CN108558836A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810456321.0

申请日：2018-05-14

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  马玉恒 ,  张亚安 ,  葛书旺 ,  王维 ,  李伟 ,  姚刚

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明是一类具有双重作用机制的DPP-4抑制剂及其用途，涉及二肽基肽酶IV抑制剂药物领域，具体涉及DPP-4抑制剂，式I化合物的制备方法及其作为新型DPP-4抑制剂的医药用途，特别是在制备抗糖尿病药物的应用。体内外药效学实验结果表明，本发明式I化合物对DPP-4具有显著的抑制作用，显示了优越的降糖效果，而且较同类药物阿格列汀与维格列汀的作用效果更强。同时本发明化合物制备路线简短，原料易得，工艺简单，适合工业化大规模生产，具有极大的开发前景。

公开(公告)号：CN107573321A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710785246.8

申请日：2017-09-04

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙柏旺 ,  马玉恒 ,  陈方慧 ,  李伟 ,  姚刚

IPC: C07D401/04

Abstract: 一系列4位取代的苯甲酸与阿格列汀形成的盐晶及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的一系列4位取代的苯甲酸与阿格列汀形成盐的，经热失重(TGA)、X-射线粉末衍射(P-XRD)、核磁氢谱(H-NMR)差示扫描量热(DSC)等分析方法检测为阿格列汀与一系列4位取代的苯甲酸形成了摩尔比例为1：1的盐。由于阿格列汀是一种水溶性差的药物，选择适当的盐型，将会给药物化学和制剂科学提供一个新的发展方向，使其有机会改变药物分子本身的特性，并开发出具有良好生物利用度、稳定性、可制造性和患者依从性的理想剂型。