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公开(公告)号：CN101657190B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN200880012327.3
申请日：2008-04-18
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： A61K9/52
CPC分类号： A61K9/1647 , A61K38/26 , Y02A50/465
摘要： 本发明公开了一种能以可控方式释放葡萄糖调节肽的可生物降解的微球，所述的微球包含可生物降解的聚合物载体，在该载体中包封有葡萄糖调节肽。本发明还公开了所述微球的制备方法。除了确保所包封药物的高包封率和高稳定性外，所述的微球既没有初期突释效应也不会释放不完全，并且能在长时间内使药物进行零级释放，因而改善了药物的治疗效果。
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公开(公告)号：CN101815520A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200880110056.5
申请日：2008-09-24
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： A61K31/519
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/18 , A61K31/405 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及通过显著松弛前列腺和膀胱中平滑肌来治疗或预防良性前列腺增生症(BPH)和下尿路症状(LUTS)且不会表现出副作用的组合物和方法。
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公开(公告)号：CN101679341A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880019063.4
申请日：2008-06-02
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： C07D311/30
CPC分类号： C07D311/30 , C07D405/12
摘要： 本发明提供3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐、该化合物的制备、以及包含该化合物作为活性成分的用于治疗和预防干眼综合征的药物组合物。由于对角膜中的粘液分泌具有优异的刺激作用，3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐抑制角膜损伤，并由此可有效地作为用于干眼综合征的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN101394859A
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：CN200780007077.X
申请日：2007-02-27
申请人： 东亚制药株式会社
CPC分类号： A23L2/52 , A23L33/105 , A61K36/31 , A61K36/39 , A61K36/505 , A61K36/56 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及白芥籽、延胡索块茎、牵牛子和吕宋果种子的草药提取物，以及含有所述草药提取物的用于治疗和预防胃肠活动紊乱的组合物。通过HT3受体拮抗和/或HT4受体激动，本发明的提取物具有促进胃肠活动的显著效果。
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公开(公告)号：CN101679341B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200880019063.4
申请日：2008-06-02
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： C07D311/30
CPC分类号： C07D311/30 , C07D405/12
摘要： 本发明提供3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐、该化合物的制备、以及包含该化合物作为活性成分的用于治疗和预防干眼综合征的药物组合物。由于对角膜中的粘液分泌具有优异的刺激作用，3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐抑制角膜损伤，并由此可有效地作为用于干眼综合征的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN102378752A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201080015011.7
申请日：2010-03-30
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： C07C213/00 , C07C219/18 , C07D239/10 , C07C219/06
CPC分类号： C07D203/18 , C07C269/06 , C07D265/32 , Y02P20/55 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及一种用于生产二肽基肽酶-IV抑制剂及中间体的改进方法。本发明通过反应低成本试剂而降低生产成本，提高产量，并适用于大量生产。
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公开(公告)号：CN101678027A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880019489.X
申请日：2008-06-03
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： A61K31/519
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/2059 , A61K9/4866
摘要： 本文公开了用于慢性心力衰竭的治疗剂，其包含5-[2-丙氧基-5-(1-甲基-2-pyrrolidinylene酰氨基磺酰基)苯基]-1-甲基-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并(4，3-d)嘧啶-7-酮作为活性成分。所述化合物抑制催化环鸟苷单磷酸酶(cGMP)细胞内降解的磷酸二酯酶-5(PDE-5)，由此缓和慢性心力衰竭的一些症候，即由此防止左心室扩张，减少心室壁变薄，降低升高的心钠肽(ANP)的心脏和循环水平，并抑制心室纤维变性。此外，所述化合物具有这样的优势，即其在短时间内达到最大的血浆水平，具有比常规PDE-5抑制剂更长的体内半衰期，容许减少的施用频率，并具有更少的副作用，由此确保安全性。因此，将所述化合物用作对于慢性心力衰竭的治疗剂。
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公开(公告)号：CN100591332C
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200480020608.5
申请日：2004-09-04
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： A61K31/352
CPC分类号： A61K31/352 , C07D311/30 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物、其制备方法和用途，该化合物是一种非吸湿性产物，适用于制备含有计量剂量的、在胃肠道包括结肠中具有粘液保护活性的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮的制剂。本发明的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物具有例如下述的优点：对于胃肠道包括结肠具有粘液保护活性；由于其是非吸湿性的，因此便于在正常湿度下进行处理和储存；以及能使生产的药物制剂所含有的活性化合物具有一致性。另外，本发明的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物的制备方法减少了全合成的冗长步骤，由于在此情况下不必使用高压釜条件进行甲基化，所以该制备方法只需要温和的条件，使大量生产成为可能，而且不需要任何纯化步骤例如重结晶或柱色谱。
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公开(公告)号：CN101641330A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200880008677.2
申请日：2008-03-14
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： C07D211/62 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , A61K31/165 , A61K31/445 , A61P1/00 , A61P1/06
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/12
摘要： 本发明提供式1表示的新的苯甲酰胺衍生物及其异构体、药物学可接受的盐或水合物，还提供包含该衍生物作为活性成分的用于活化5-HT 4 受体的组合物。本发明的苯甲酰胺衍生物对5-HT 4 受体具有优异的亲和性，能够减少胃排空时间，能够缓解室性心动过速、心室纤维性颤动、尖端扭转性室性心动过速以及QT间隔延长，而且毒性低。因此，本发明的苯甲酰胺衍生物对于治疗消化系统疾病是有效的。
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公开(公告)号：CN101616678B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200680056423.9
申请日：2006-11-22
申请人： 东亚制药株式会社
IPC分类号： A61K31/765 , A61P37/04
CPC分类号： A61K9/0019 , A61K31/77 , A61K47/60
摘要： 本发明涉及通式(1)的三分枝的PEG-G-CSF缀合物，其中三分枝的聚乙二醇(PEG)和G-CSF的结合比率是1∶1(mol/mol)，其中PEG具有200-45000道尔顿的平均分子量；涉及包含所述缀合物的药物组合物及其制备方法。
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