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公开(公告)号：CN101137700A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：CN200680007569.4
申请日：2006-03-06
申请人： 东丽株式会社
IPC分类号： C08G81/00 , A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K38/00 , A61K47/32 , A61K47/34
CPC分类号： C08J3/12 , A61K9/146 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K38/28 , C08J2323/06
摘要： 本发明的微粒含有两亲性聚合物，由内核和疏水性外层构成，所述内核由两亲性聚合物的亲水性片段形成，所述疏水性外层由两亲性聚合物的疏水性片段形成，疏水性外层键合有表面改性剂。本发明的微粒是在由两亲性聚合物的亲水性片段形成的内核中有效地包封有亲水性且分子量大的蛋白质·肽药物、核酸药物等、并适合于促进在生物体内的稳定化或吸收的微粒。
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公开(公告)号：CN101959532A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN200980106817.4
申请日：2009-02-27
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： A61K38/215 , A61K9/0043 , A61K38/10 , A61K38/28 , A61K47/42 , C07K14/43581 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供含有亲水性生理活性物质和下述(a)～(c)的任一肽的经鼻给药用药物组合物，该组合物使得一直以来只能通过注射给药的、经粘膜吸收性差的亲水性生理活性物质能够经鼻给药，因而作为可改善注射给药所产生的患者的疼痛、不便的药物组合物是有用的。(a)包含序列号1所示氨基酸序列的肽。(b)包含在序列号1所示氨基酸序列中缺失、替换或添加了1个或几个氨基酸而得的氨基酸序列，且具有鼻腔粘膜透过性的肽。(c)包含(a)或(b)的反向序列所示氨基酸序列、且具有鼻腔粘膜透过性的肽。
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公开(公告)号：CN101932311A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200980103776.3
申请日：2009-02-20
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： A61K9/1647 , A61K9/1652 , A61K9/1694 , A61K9/19 , A61K38/2278 , A61K38/27 , A61K38/28
摘要： 本发明涉及一种由含有两亲性聚合物及亲水性活性物质的亲水性活性物质含有粒子附聚而成的微粒，其中，所述两亲性聚合物由聚(羟基酸)的疏水性片段和多糖或聚乙二醇的亲水性片段组成，所述微粒能有效地封入亲水性活性物质，并能在生物体内以合适的速度释放亲水性活性物质，因此作为DDS制剂是有用的。
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公开(公告)号：CN103052402B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201180038720.1
申请日：2011-08-25
申请人： 东丽株式会社
IPC分类号： A61K39/39
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/1623 , A61K9/1641 , A61K9/1647 , A61K9/1652 , A61K39/0011 , A61K39/39 , A61K2039/55583 , A61K2039/6087 , A61K2039/6093
摘要： 本发明提供一种免疫原性组合物，含有免疫原性微粒及表面活性剂作为有效成分，所述免疫原性微粒包含抗原-佐剂微粒复合物，所述抗原包埋在佐剂微粒中，所述佐剂微粒包含疏水性链段为聚(羟基酸)的两亲性聚合物，表面活性剂包埋在免疫原性微粒中，所述免疫原性组合物即使在抗原量少、给药次数少的情况下在生物体内也具有高的免疫活化能。
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公开(公告)号：CN101137700B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200680007569.4
申请日：2006-03-06
申请人： 东丽株式会社
IPC分类号： C08G81/00 , A61K9/14 , A61K9/50 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K38/00 , A61K47/32 , A61K47/34
CPC分类号： C08J3/12 , A61K9/146 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K38/28 , C08J2323/06
摘要： 本发明的微粒含有两亲性聚合物，由内核和疏水性外层构成，所述内核由两亲性聚合物的亲水性片段形成，所述疏水性外层由两亲性聚合物的疏水性片段形成，疏水性外层键合有表面改性剂。本发明的微粒是在由两亲性聚合物的亲水性片段形成的内核中有效地包封有亲水性且分子量大的蛋白质·肽药物、核酸药物等、并适合于促进在生物体内的稳定化或吸收的微粒。
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公开(公告)号：CN102333541A
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN201080009580.0
申请日：2010-02-26
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： A61K39/39 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K2039/545 , A61K2039/55555 , A61K2039/6025
摘要： 本发明提供一种抗原-佐剂微粒复合物和含有该复合物缔合而成的颗粒作为有效成分的免疫原性组合物，所述抗原包埋在佐剂微粒中，所述佐剂微粒包含疏水性链段为聚(羟基酸)的两亲性聚合物。所述抗原-佐剂微粒复合物和所述免疫原性组合物由于以少量的抗原、少次给药能够诱导对抗原的高免疫应答，所以作为对感染性疾病、癌等的治疗和预防有效的疫苗是有用的。
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公开(公告)号：CN102333541B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201080009580.0
申请日：2010-02-26
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： A61K39/39 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K2039/545 , A61K2039/55555 , A61K2039/6025
摘要： 本发明提供一种抗原-佐剂微粒复合物和含有该复合物缔合而成的颗粒作为有效成分的免疫原性组合物，所述抗原包埋在佐剂微粒中，所述佐剂微粒包含疏水性链段为聚(羟基酸)的两亲性聚合物。所述抗原-佐剂微粒复合物和所述免疫原性组合物由于以少量的抗原、少次给药能够诱导对抗原的高免疫应答，所以作为对感染性疾病、癌等的治疗和预防有效的疫苗是有用的。
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公开(公告)号：CN101959532B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN200980106817.4
申请日：2009-02-27
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： A61K38/215 , A61K9/0043 , A61K38/10 , A61K38/28 , A61K47/42 , C07K14/43581 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供含有亲水性生理活性物质和下述(a)～(c)的任一肽(但不包括C末端被酰胺化的肽)的经鼻给药用药物组合物，该组合物使得一直以来只能通过注射给药的、经粘膜吸收性差的亲水性生理活性物质能够经鼻给药，因而作为可改善注射给药所产生的患者的疼痛、不便的药物组合物是有用的。(a)包含序列号1所示氨基酸序列的肽。(b)包含在序列号1所示氨基酸序列中缺失、替换或添加了1个或几个氨基酸而得的氨基酸序列，且具有鼻腔粘膜透过性的肽。(c)包含(a)或(b)的反向序列所示氨基酸序列、且具有鼻腔粘膜透过性的肽。
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公开(公告)号：CN102428096A
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN201080021804.X
申请日：2010-05-19
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： C07K7/08 , A61K9/0053 , A61K9/007 , A61K9/0073 , A61K38/10 , C07K14/43581
摘要： 以下(A)～(D)的任一项所述的细胞膜通透性肽赋予亲水性生理活性物质以细胞膜通透性、以及粘膜吸收性。(A)包含序列号1所示氨基酸序列的肽。(B)包含在序列号1所示氨基酸序列中替换、缺失、插入或添加了1个或数个碱性氨基酸的氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。(C)包含在序列号1所示氨基酸序列中替换、缺失、插入或添加了1～5个氨基酸的氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。(D)包含用(A)～(C)的任一项所述的肽的反向序列表示的氨基酸序列等氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。
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公开(公告)号：CN102428096B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201080021804.X
申请日：2010-05-19
申请人： 东丽株式会社
CPC分类号： C07K7/08 , A61K9/0053 , A61K9/007 , A61K9/0073 , A61K38/10 , C07K14/43581
摘要： 以下(A)～(D)的任一项所述的细胞膜通透性肽赋予亲水性生理活性物质以细胞膜通透性、以及粘膜吸收性。(A)包含序列号1所示氨基酸序列的肽。(B)包含在序列号1所示氨基酸序列中替换、缺失、插入或添加了1个或数个碱性氨基酸的氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。(C)包含在序列号1所示氨基酸序列中替换、缺失、插入或添加了1～5个氨基酸的氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。(D)包含用(A)～(C)的任一项所述的肽的反向序列表示的氨基酸序列等氨基酸序列，且具有细胞膜通透性的肽。
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