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公开(公告)号：CN101654432B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200810043726.8
申请日：2008-08-21
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 , 天津药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/643
Abstract: 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，主要解决目前合成方法存在的后处理难，选择性低等技术问题，本发明的技术方案：以2-吡啶酮和烷基卤代烃在四烷基氟化铵的存在下溶于溶剂进行反应，高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
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![一种螺[苯并环-3-酮-1-(4′-哌啶)]模板化合物的合成方法](/CN/2006/1/5/images/200610027068.jpg)
公开(公告)号：CN101081835B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200610027068.4
申请日：2006-05-30
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D221/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种螺环化合物的制备方法，特别是涉及一种螺[苯并环-3-酮-1-(4’-哌啶)]模板化合物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大，价格昂贵；反应步骤多，总产率低的技术问题，制备步骤：进行硅醚化反应时，将取代的2，3-二氢茚-1-酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中回流得到茚-1-烯醇-硅醚基化合物(B)；化合物(B)经碱去质子后与N-保护-双(2-氯乙基)胺化合物(C)发生烷基化反应得到3-硅醚基-螺[茚-1，4’-哌啶](D)；化合物D在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N-保护-3-酮-二氢螺[茚-1，4’-哌啶]目标化合物(I)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环-3-酮-1-(4’-哌啶)]模板化合物。
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公开(公告)号：CN101081835A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200610027068.4
申请日：2006-05-30
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D221/20
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种螺环化合物的制备方法，特别是涉及一种螺[苯并环－1－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大，价格昂贵；反应步骤多，总产率低的技术问题，制备步骤：进行硅醚化反应时，将取代的2，3－二氢茚－1－酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中回流得到茚－1－烯醇－硅醚基化合物(B)；化合物(B)经碱去质子后与N－保护－双二氯乙基胺化合物(C)发生烷基化反应得到1－硅醚基－螺[茚－1，4′－哌啶](D)；化合物D在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N－保护－1－酮－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]目标化合物(I)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环－1－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101654433B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200810043727.2
申请日：2008-08-21
Applicant: 天津药明康德新药开发有限公司 , 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/643
Abstract: 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，主要解决目前合成方法存在的后处理难，选择性低等技术问题，本发明的技术方案：以2-吡啶酮和烷基卤代烃在季铵碱的存在下溶于溶剂进行反应，高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
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公开(公告)号：CN101654432A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810043726.8
申请日：2008-08-21
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 , 天津药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/643
Abstract: 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，主要解决目前合成方法存在的后处理难，选择性低等技术问题，本发明的技术方案：以2-吡啶酮和烷基卤代烃在四烷基氟化铵的存在下溶于溶剂进行反应，高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
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公开(公告)号：CN101597225A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200810043440.X
申请日：2008-06-03
Applicant: 天津药明康德新药开发有限公司 , 上海药明康德新药开发有限公司
Abstract: 本发明涉及3，3－二甲基－1－茚酮一种新的合成方法，主要解决目前合成方法存在的后处理难，路线长等技术问题，本发明以苯与3－甲基－2－丁酸在三氟磺酸为溶剂的条件下反应直接得到相应的3，3－二甲基－1－茚酮，反应式如上。本发明获得的3，3－二甲基－1－茚酮主要用于药物化学及有机合成中。
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公开(公告)号：CN101857547A
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200910057045.1
申请日：2009-04-07
Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 , 上海合全药业有限公司
IPC: C07C205/32 , C07C201/12 , C07D333/16 , C07C205/16 , C07C255/53 , C07C253/30 , C07D213/30 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种2-硝基-1-芳基乙醇的制备方法，主要解决现有合成方法存在收率不高，难纯化，反应不易重复和放大的技术问题，本发明以硝基甲烷与相应的醛反应，以NaHCO3做碱，相转移催化下高收率的制备2-硝基-1-芳基乙醇，反应式如下(R为C5～C16的芳环及其衍生物)：本发明获得的2-硝基-1-芳基乙醇为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号：CN101654433A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200810043727.2
申请日：2008-08-21
Applicant: 天津药明康德新药开发有限公司 , 上海药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/643
Abstract: 本发明涉及2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，主要解决目前合成方法存在的后处理难，选择性低等技术问题，本发明的技术方案：以2-吡啶酮和烷基卤代烃在季铵碱的存在下溶于溶剂进行反应，高收率、高选择性的得到N-烷基-2-吡啶酮。本发明获得的N-烷基化的2-吡啶酮在药物化学及有机合成中具有广泛应用。
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