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公开(公告)号：CN118871427A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202280090392.8
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D239/34 , C07D239/28 , C07D401/12 , C07C29/147 , C07C67/14 , C07C69/16
摘要： 本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt、HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836151A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210306609.6
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/34
摘要： 本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt，HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118255768A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211672987.2
申请日：2022-12-26
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07C69/92 , C07B57/00 , C07C67/28 , C07C67/52
摘要： 本发明提供了一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法，包括以下步骤：化合物Ⅲ与化合物IV在催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应生成化合物Ⅱ，在一定溶剂中，化合物Ⅱ经L‑(‑)‑二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分得到化合物I，其中化合物I未见文献报道，且通过拆分和结晶后制得化合物I的化学纯度和手性纯度较高，纯度为99.8％，ee值为99.9％。化合物I经碱游离，磷酸成盐得到磷酸芦可替尼，其纯度为99.9％，ee值为99.9％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118255662A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211683640.8
申请日：2022-12-27
申请人： 上海科胜药物研发有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种拉西地平中间体化合物的制备方法。该方法反应条件简单温和，收率高，副反应少，原料价廉易得，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116836120A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210307402.0
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海科胜药物研发有限公司
IPC分类号： C07D239/34
摘要： 本发明提供了一种莱博雷生中间体化合物I的制备方法，其包括以下步骤：以化合物II为原料，在催化剂和氧化剂作用下，在叔丁醇和水的混合溶剂中发生氧化反应生成化合物I。本发明收率高，环境友好，工艺安全、简单，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118843622A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202280090355.7
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海奥博生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物的制备方法。本发明的式(I)所示的莱博雷生的制备方法，反应条件简单，采用的中间体化合物的活性适中，可与2‑氨基‑5‑氟代吡啶缩合生成式(I)所示的莱博雷生，且收率高；本发明的中间体化合物的制备方法，反应过程中副反应少，后处理容易，适合用于莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836152A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210307365.3
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海奥博生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/34
摘要： 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法，本发明采用中间体化合物(II)，与化合物(III)缩合生成莱博雷生，制备过程中副反应少，总收率可达95％，同时本发明采用三氯氧磷作为酰氯化试剂，制备酰氯中间体化合物(II)，酰氯化试剂的用量少，且副反应少，几乎无其他氯化副产物生成，适合莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836150A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202210306606.2
申请日：2022-03-25
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 上海奥博生物医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/34
摘要： 本发明提供了式(I)所示的莱博雷生及其中间体化合物(II)的制备方法。化合物(II)与2‑氨基‑5‑氟代吡啶在缚酸剂作用下发生反应，生成式(I)所示的莱博雷生。本发明提供的中间体化合物(II)活性适中。本发明的反应条件简单温和，收率高，副反应少，后处理容易，适合用于莱博雷生的工业化生产。#imgabs0#
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