公开(公告)号：CN118255768A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202211672987.2

申请日：2022-12-26

申请人： 上海科胜药物研发有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 翟其松 ,  赵毅 ,  张冰鑫 ,  郭召军 ,  王建文 ,  沈冀钧 ,  黄鲁宁 ,  陶安平 ,  顾虹

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C69/92 ,  C07B57/00 ,  C07C67/28 ,  C07C67/52

摘要： 本发明提供了一种JAK抑制剂及其中间体的制备方法，包括以下步骤：化合物Ⅲ与化合物IV在催化剂的作用下进行Suzuki偶联反应生成化合物Ⅱ，在一定溶剂中，化合物Ⅱ经L‑(‑)‑二对甲氧基苯甲酰酒石酸拆分得到化合物I，其中化合物I未见文献报道，且通过拆分和结晶后制得化合物I的化学纯度和手性纯度较高，纯度为99.8％，ee值为99.9％。化合物I经碱游离，磷酸成盐得到磷酸芦可替尼，其纯度为99.9％，ee值为99.9％，适合工业化生产。