-
公开(公告)号：CN109020914A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710438903.1
申请日：2017-06-12
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/26
CPC分类号： C07D263/26
摘要： 本发明公开了一种酰基化恶唑烷酮的合成方法。本发明的合成方法，其包括如下步骤：非质子有机溶剂中，在化合物III和缚酸剂的作用下，将化合物I与化合物II进行酰胺化反应，得到化合物IV。本发明的方法能够在温和条件下进行，收率高、纯度高，适用于工业化生产的需求。
-
公开(公告)号：CN109020913A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710439787.5
申请日：2017-06-12
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/16 , C07D277/16
CPC分类号： C07D263/16 , C07D277/16
摘要： 本发明公开了一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法。本发明的合成方法，其包括如下步骤：非质子有机溶剂中，在化合物III和缚酸剂的作用下，将化合物I与化合物II进行酰胺化反应，得到化合物IV。本发明的方法能够在温和条件下进行，收率高、纯度高，适用于工业化生产的需求。
-
公开(公告)号：CN107880096A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201610874544.X
申请日：2016-09-30
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
CPC分类号： C07K5/06139
摘要： 本发明公开了一种硼替佐米的制备方法及其中间体，所述硼替佐米的制备方法包括下列步骤：在水和硅胶作用下，将化合物3进行水解反应，得到化合物1即可；本发明还公开了硼替佐米中间体化合物3及其制备方法。该制备硼替佐米的方法反应条件温和，产品纯度高，易于放大生产。
-
公开(公告)号：CN104650162A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310585961.9
申请日：2013-11-20
申请人： 上海百灵医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种金线莲苷的制备方法，其包括下列步骤：有机惰性溶剂中，在钯碳的催化下，将如式3所示化合物与氢气进行如下所示的脱苄基反应；其中，所述的氢气的压力为0.5～1.5MPa。本发明的制备方法中，合成路线短，脱保护在中性条件下进行，避免了碱性条件下金线莲苷产品的降解，收率高，纯度也高。
-
公开(公告)号：CN101781272B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201010110353.9
申请日：2010-02-11
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D295/135 , C07D203/24 , C07D203/20 , C07C311/16 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C311/17
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种瑞格列奈胺(化合物1)的制备方法，其保护下列步骤：将化合物2进行脱去氨基的保护基(PG)的反应，即可；其中，保护基PG为常规的氨基保护基，如碳酸酯类保护基或磺酰基类保护基。本发明还涉及制备瑞格列奈胺(化合物1)的中间体化合物2、3、4或5。本发明的制备方法成本较低，反应条件温和，易于操作，易于实现工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102050804B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200910197933.3
申请日：2009-10-30
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种如式5所示的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其包含下列步骤：将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基(TBS)、三乙基硅基(SiEt3)、乙氧基乙基(EE)、四氢吡喃基(THP)、三氯乙氧基羰基(Troc)或甲氧甲基(MOM)，优选三氯乙氧基羰基(Troc)或三乙基硅基(SiEt3)。本发明还公开了一种多烯紫杉醇的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱，各中间体产物纯化容易，成本较低，收率和纯度较高，适合于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101497607B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810033190.1
申请日：2008-01-29
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种舒尼替尼的合成方法。该方法以乙酰乙酸叔丁酯和乙酰乙酸酯为起始原料，通过亚硝化还原反应得到四取代的吡咯，然后水解得到2，4-二甲基吡咯-3-甲酸，酰胺化，再利用Vilsmeier-Hacck反应在吡咯的5位上醛基，最后和5-氟吲哚酮反应得到舒尼替尼。本发明的方法成本低、操作简单，利于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101462986B
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN200710172523.4
申请日：2007-12-18
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07C311/37
摘要： 本发明涉及(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的合成方法。该方法以对卤茴香醚为起始原料，通过和金属作用，对手性环氧丙烷或手性环氧氯丙烷开环的反应为关键反应，将新生成的羟基和取代的苯磺酰氯或甲磺酰氯反应做成离去基团，然后经过氨解或叠氮化，水解或还原为胺，保护氨基，苯环磺化，酰化，胺解，脱氨基保护，得到(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺。
-
公开(公告)号：CN101463012B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200710172473.X
申请日：2007-12-18
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法。该方法以异香兰素为原料，合成得到7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和3-氯-4-氟苯胺反应得到盐酸吉非替尼，中和掉盐酸得到吉非替尼。该方法反应条件温和，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101735179A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810202997.3
申请日：2008-11-19
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种如式1所示的多烯紫杉醇的制备方法，其包含下列步骤：(1)将化合物2和3进行羟基的酰化反应，即可制得化合物4；(2)将步骤(1)所得的化合物4进行脱去羟基的保护基R1的反应，即可制得化合物5；(3)将步骤(2)所得的化合物5进行脱去一个叔丁氧羰基的反应，即可制得化合物6；(4)将步骤(3)所得的化合物6进行脱去一个乙酰基的反应，即可；其中，R1为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。本发明还公开了制备多烯紫杉醇的中间体及中间体的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱，各中间体产物纯化容易，成本较低，收率和纯度较高，适合于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
53 条记录 (耗时 0.056 秒)
