公开(公告)号：CN107502625B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201710823626.6

申请日：2017-09-13

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 郭锐华 ,  段东 ,  钱士云 ,  包斌 ,  张朝燕 ,  吴文惠

IPC: C12P5/02 ,  C12P7/64 ,  C12P7/62 ,  C12P33/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/01 ,  A61K31/58 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了极地海洋微生物产生的几种溶栓化合物的制备方法及用途；采用YM培养基对Geomyces pannorum菌种进行活化；活化结束后，用改良查氏培养基对活化后的菌种进行发酵；加入与改良查氏培养基等体积的甲醇，超声处理后离心分离，取上清液减压浓缩、真空干燥；得到的干固物经硅胶柱层析梯度洗脱分别得到化合物1‑6。化合物1‑6显示溶栓活性，评价体系的EC50分别为300,120.0,181.3,300,200.0and 179.7μg/mL。具有溶栓活性的化合物1‑6，可作为溶栓药物治疗或预防血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：CN106946910A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710172939.X

申请日：2017-03-22

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 郭锐华 ,  段东 ,  钱士云 ,  张依婷 ,  王格 ,  包斌 ,  吴文惠

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/407 ,  A61P7/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/29

CPC classification number: C07D519/00 ,  C12P17/18

Abstract: 本发明涉及杂环化合物，特别涉及一种吡喃骈吲哚乙酰化衍生物及其制备方法和应用，所述吡喃骈吲哚乙酰化衍生物为2,5‑二((2‑(2,6,‑二甲基‑2,6‑二烯)壬基)‑(2‑甲基‑3‑乙酰氧基)‑吡喃并(5‑乙酰氧基)‑异吲哚酮基)‑戊酸，其结构式为I。其制备方法为将FG216菌株接种于斜面培养基，然后将斜面菌株FG216种子培养液按照1％的接种量，接种于查氏培养基中，恒温摇床上培养、甲醇提取；离心、减压浓缩、真空干燥，最后将干固物硅胶柱层析后,乙酰基化制得。所述吡喃骈吲哚乙酰化衍生物I的纤溶酶原活性提高了3.5倍以上，具有一定的溶栓活性。该化合物具有出血危险性小、不损伤血液因子、靶点明确的药效特性，可用于治疗或预防血栓栓塞性疾病药物。

公开(公告)号：CN107502625A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710823626.6

申请日：2017-09-13

Applicant: 上海海洋大学

Inventor： 郭锐华 ,  段东 ,  钱士云 ,  包斌 ,  张朝燕 ,  吴文惠

IPC: C12P5/02 ,  C12P7/64 ,  C12P7/62 ,  C12P33/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/01 ,  A61K31/58 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了极地海洋微生物产生的几种溶栓化合物的制备方法及用途；采用YM培养基对Geomyces pannorum菌种进行活化；活化结束后，用改良查氏培养基对活化后的菌种进行发酵；加入与改良查氏培养基等体积的甲醇，超声处理后离心分离，取上清液减压浓缩、真空干燥；得到的干固物经硅胶柱层析梯度洗脱分别得到化合物1-6。化合物1-6显示溶栓活性，评价体系的EC50分别为300,120.0,181.3,300,200.0and 179.7μg/mL。具有溶栓活性的化合物1-6，可作为溶栓药物治疗或预防血栓栓塞性疾病。