公开(公告)号：CN105646396B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610202580.1

申请日：2016-04-01

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  周鸿 ,  刘希晨 ,  张恒

IPC: C07D277/66 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物的合成方法。本发明以硫脲作为硫源，通过三步转化源源不断将硫脲和邻氟硝基苯衍生物转化成苯并噻唑衍生物。其首先将2‑苄硫基苯酰胺衍生物与三氟乙酸、硫脲反应，反应后用正己烷萃取，正己烷层浓缩后得到苯并噻唑衍生物，下层水相中加入邻氟硝基苯衍生物和氢氧化钠溶液得2‑苄硫基硝基苯衍生物；然后二氯化锡还原得2‑苄硫基胺基苯衍生物；最终酰化2‑苄硫基胺基苯衍生物得2‑苄硫基取代的苯酰胺类似物。本发明简单、环保、成本低廉。

公开(公告)号：CN105646396A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610202580.1

申请日：2016-04-01

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  周鸿 ,  刘希晨 ,  张恒

IPC: C07D277/66 ,  C07D277/64

CPC classification number: C07D277/66 ,  C07D277/64

Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物的合成方法。本发明以硫脲作为硫源，通过三步转化源源不断将硫脲和邻氟硝基苯衍生物转化成苯并噻唑衍生物。其首先将2-苄硫基苯酰胺衍生物与三氟乙酸、硫脲反应，反应后用正己烷萃取，正己烷层浓缩后得到苯并噻唑衍生物，下层水相中加入邻氟硝基苯衍生物和氢氧化钠溶液得2-苄硫基硝基苯衍生物；然后二氯化锡还原得2-苄硫基胺基苯衍生物；最终酰化2-苄硫基胺基苯衍生物得2-苄硫基取代的苯酰胺类似物。本发明简单、环保、成本低廉。

公开(公告)号：CN104140386A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201410048691.2

申请日：2014-02-12

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  刘希晨 ,  杨华彬 ,  张恒 ,  丁梅 ,  孙国峰 ,  周鸿 ,  张华 ,  吴范宏

IPC: C07C335/32 ,  C07D277/66 ,  C07D277/62 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明公开了一种2-苄基-异硫脲三氟乙酸盐的制备方法，即以2-苄巯基-苯酰胺和硫脲为原料，在三氟乙酸作用下实现了2-苄基-异硫脲三氟乙酸盐的合成。该制备方法，即在原有三氟乙酸促进的环化/脱硫上烷基串联方法构建苯并噻唑环的技术基础上，解决了原子利用性差的问题。同时，通过一个反应，不仅能得到2-苄基-异硫脲三氟乙酸盐化合物，还能得到噻唑类化合物。即本发明的一种2-苄基-异硫脲三氟乙酸盐的制备方法，降低2-苄基-异硫脲三氟乙酸盐化合物的生产成本，提高了生产的经济效益。