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公开(公告)号：CN115611860B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202110790292.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07D401/10 , C07D211/26 , C07D211/18
Abstract: 本申请公开了一种合成尼拉帕尼的方法。本申请中，所述方法包括步骤：(1)在溶剂中，使式Ⅰ‑1化合物在催化剂的存在下进行氢解反应，得式Ⅳ化合物，和(2)在溶剂中，用甲磺酸处理所述式Ⅳ化合物，得所述尼拉帕尼(式Ⅴ化合物)。本发明提供的合成尼拉帕尼的方法，步骤简洁；无须经过手性拆分，收率较高；无须使用叠氮化钠，安全性大大提高，适合工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113874351B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202080038005.7
申请日：2020-05-22
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/32
Abstract: 本发明涉及一种氟苯尼考的合成方法，所述方法包括步骤：以硫酰氟为氟化试剂将化合物I氟化后得到的产物，在含水体系中进行开环反应，可简便地制得氟苯尼考。该方法具有操作简单、副产物少、安全环保、生产成本低等优势，非常适合工业化使用。
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公开(公告)号：CN110759870B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201911239585.1
申请日：2019-12-06
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明涉及噁拉戈利中间体的合成方法。具体地，本发明提供了噁拉戈利中间体化合物X以及噁拉戈利中间体化合物I的合成方法。本发明的方法以2‑氟‑3‑甲氧基‑苯乙酸为原料，依次经过环合、水解、氨基保护、缩合、Mitsunobu反应等步骤，得到了噁拉戈利中间体化合物X和化合物I。该方法试剂便宜易得，转化率高，操作简便，工艺成本低，适合工业化。
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公开(公告)号：CN109503367A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811418321.8
申请日：2018-11-26
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07C51/60 , C07C61/08 , C07C67/14 , C07C69/75 , C07C253/20 , C07C255/46 , C07C231/02 , C07C233/58
Abstract: 本发明公开了一种多步连续的(1α,3α,5α)-1,3,5-环己三腈的制备方法。本发明提供了一种多步连续的(1α,3α,5α)-1,3,5-环己三腈的制备方法，其包括以下步骤：(1)在溶剂中，在有机碱的存在下，将化合物2与苯酚进行酯化反应，得到含化合物3的反应液即可；(2)将步骤(1)得到的含化合物3的反应液与氨气进行氨解反应，得到化合物4即可。该方法原料价廉，操作简便、反应得率高、产品质量好、同时副产物少，省略了后处理、产生的三废得到了极大了减少等优点，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115611860A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110790292.3
申请日：2021-07-13
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07D401/10 , C07D211/26 , C07D211/18
Abstract: 本申请公开了一种合成尼拉帕尼的方法。本申请中，所述方法包括步骤：(1)在溶剂中，使式Ⅰ‑1化合物在催化剂的存在下进行氢解反应，得式Ⅳ化合物；和(2)在溶剂中，用甲磺酸处理所述式Ⅳ化合物，得所述尼拉帕尼(式Ⅴ化合物)。本发明提供的合成尼拉帕尼的方法，步骤简洁；无须经过手性拆分，收率较高；无须使用叠氮化钠，安全性大大提高，适合工业化。
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公开(公告)号：CN112778085A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110074157.9
申请日：2021-01-20
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
Abstract: 本申请公开了一种1,2‑己二醇及其纯化方法和用途。本申请中，提供了一种1,2‑己二醇的纯化方法，所述纯化方法包括以下步骤：(1)用金属硼氢化物处理1,2‑己二醇粗产品。本申请提供的纯化1,2‑己二醇的方法可去除1,2‑己二醇产品中的气味杂质，使1,2‑己二醇产品极低或无中药气味，更适宜在高级化妆品中使用。本申请提供的纯化1,2‑己二醇的方法，工艺简单、成本低廉，易于工业化。
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公开(公告)号：CN110642907B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201910966076.2
申请日：2019-10-12
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07H15/224 , C07H1/00 , C07D209/76
Abstract: 本发明涉及普拉唑米星或其盐的合成方法，具体地，所述合成方法以化合物6为原料，依次经过交换反应、氨基保护反应、脱除PNZ保护基反应、还原氨化反应、降解反应和脱除氨基保护基反应6个步骤，最终制得了普拉唑米星或其盐，具体步骤详见说明书。本发明的合成方法具有步骤少、反应选择性高、操作简单、物料成本低等优点，非常适合工业化应用。
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公开(公告)号：CN110642907A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910966076.2
申请日：2019-10-12
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07H15/224 , C07H1/00 , C07D209/76
Abstract: 本发明涉及普拉唑米星或其盐的合成方法，具体地，所述合成方法以化合物6为原料，依次经过交换反应、氨基保护反应、脱除PNZ保护基反应、还原氨化反应、降解反应和脱除氨基保护基反应6个步骤，最终制得了普拉唑米星或其盐，具体步骤详见说明书。本发明的合成方法具有步骤少、反应选择性高、操作简单、物料成本低等优点，非常适合工业化应用。
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公开(公告)号：CN109456253A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201910026141.3
申请日：2019-01-11
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07D211/18
Abstract: 本发明涉及一种手性诱导合成(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶或其盐的方法。具体地，本发明的方法以原-4-溴苯乙酸三甲酯与(S)-(-)-叔丁基亚磺酰胺为起始原料，依次进行缩合、取代、还原、关环和脱去手性诱导基团等反应后，可以得到(S)-3-(4-溴苯基)-哌啶或其盐。其中，还原反应后通过重结晶即可得到高纯度的单一非对映异构体。关环反应后通过重结晶可进一步得到高纯度的单一非对映异构体。本发明的方法原料廉价易得，操作简单，收率高，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116178479A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211099792.3
申请日：2022-09-09
Applicant: 上海博璞诺科技发展有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本申请公开了一种制备山海棠素甲醚的方法。本申请中，所述方法包括步骤：在有机介质中，使式VII化合物和(三正丁基锡)甲醇发生偶联反应，得到山海棠素甲醚。本申请提供的山海棠素甲醚的制备方法，避免使用半衰期短的二甲基亚甲基鋶叶立德活性中间体，无放大效应，提高了收率；规避了含硫物料的使用，具备很高的工业化前景。
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