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公开(公告)号:CN112618527A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202110076808.8
申请日:2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用,所述小分子为伊利司莫,所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤,可有效杀伤该突变型UM细胞,有效抑制其增殖,阻滞细胞周期至G1期,并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移,而对野生型UM细胞杀伤效果差,从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加,其分子结构式如式(Ⅰ)所示:
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公开(公告)号:CN119235849A
公开(公告)日:2025-01-03
申请号:CN202411142058.X
申请日:2024-08-20
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/428 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类苯并噻唑类化合物及其应用。筛选并验证了一系列对ISG20及AML肿瘤细胞具有抑制作用的苯并噻唑类化合物,结构式如下:#imgabs0#其中代表性化合物LY0526除了可以降低ISG20表达外,还可有效杀伤AML细胞,抑制细胞增殖。LY0526结构简单、成本较为低廉且应用成熟,适合流程化生产,因此本发明对于本领域技术的贡献在于提供了LY0526及其结构类似物作为ISG20抑制剂在治疗t(8;21)AML的应用。
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公开(公告)号:CN120058665A
公开(公告)日:2025-05-30
申请号:CN202510108073.0
申请日:2025-01-23
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: C07D319/20 , C07D231/18 , C07D405/04 , C07D231/56 , C07D413/06 , C07D249/12 , A61K31/496 , A61K31/415 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类靶向TEA域转录因子1的化合物及其抗肿瘤活性的应用,所述化合物的结构通式如下所示:其中,R独自选自下列基团中的一个: 本发明的化合物能够有效共价结合TEA域转录因子1的CYS359或CYS327,并且能够抑制肿瘤细胞的生长,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN118530222A
公开(公告)日:2024-08-23
申请号:CN202410583161.1
申请日:2024-05-11
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 , 中国科学院上海药物研究所 , 土耳其科贾埃利大学
IPC: C07D401/14 , C07D207/16 , A61P31/14 , A61K31/454 , A61K31/40 , A61K31/5377
Abstract: 本发明涉及一类吡咯烷类化合物及其应用,所述化合物的结构通式如下所示:#imgabs0#本发明针对冠状病毒保守的非结构蛋白区域,设计并合成了一系列能够特异性靶向NSP10蛋白发挥广谱抗冠状病毒作用的化合物,具有良好的抑制病毒活性效果,而且由于NSP10蛋白并不在正常人体中表达,因此存在副作用的可能性很低。
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公开(公告)号:CN112618527B
公开(公告)日:2021-11-09
申请号:CN202110076808.8
申请日:2021-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/165 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备突变型葡萄膜黑色素瘤药物中的应用,所述小分子为伊利司莫,所述突变型葡萄膜黑色素瘤包括GNAQ或GNA11突变型。本发明中的小分子伊利司莫针对于GNAQ/GNA11突变型葡萄膜黑色素瘤,可有效杀伤该突变型UM细胞,有效抑制其增殖,阻滞细胞周期至G1期,并能够在体内很好地抑制GNAQ/GNA11突变型UM细胞增殖、转移,而对野生型UM细胞杀伤效果差,从而展示出针对GNAQ/GNA11突变型UM细胞的特异性杀伤效果。本发明中所述伊利司莫的药物作用随着浓度升高而增加,其分子结构式如式(Ⅰ)所示:
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公开(公告)号:CN112773803A
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN202110100910.7
申请日:2021-01-26
Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院
IPC: A61K31/506 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了一种小分子在制备促进皮肤伤口愈合的药物中的应用,所述小分子为CHIR99021,其作用于表皮干细胞的浓度为1.0~5.0μmol/L,体内应用浓度为0.1~0.5μmol/L。本发明中的小分子制成药物用于促进皮肤伤口愈合时,能够表现出高效的促表皮干细胞增殖的效果。该小分子具有长期诱导表皮干细胞增殖的效应,并能够显著缩短伤口愈合的时间,对表皮干细胞干性维持和表皮干细胞增殖有促进作用,无诱导病理性瘢痕形成且能高效修复瘢痕,无诱导成瘤作用,使用安全有效。可以有效避免表皮干细胞分离培养和体内移植所带来的治疗时间长、疗效不确定的风险。CHIR99021的分子结构式如式(Ⅰ)所示:
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