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公开(公告)号：CN107090000B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710286890.0
申请日：2017-04-27
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与应用，该衍生物的结构通式为该衍生物用于制备预防和治疗肿瘤的药物。与现有技术相比，本发明衍生物能在纳摩尔级别抑制肿瘤细胞的增殖，且对人正常细胞系具有相对低的毒性，且该类化合物在裸鼠荷瘤模型中也具有明显的抑制肿瘤增殖的活性，所以可以预防和治疗肿瘤，尤其是针对卵巢癌SKOV3，乳腺癌MDA‑MB231，结肠癌HCT116等肿瘤细胞系，但不限于上述肿瘤细胞系；正常细胞系包括但不限于MCF‑10A和WI‑38等人正常细胞系。
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公开(公告)号：CN101973946A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN201010509746.7
申请日：2010-10-15
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D241/46 , C07D403/12 , C07D401/12 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 一种生物技术领域的吩嗪-1-羧酸系列衍生物及其制备方法。衍生物：通过在吩嗪-1-羧酸1位羧基上引入包括亲水基团、疏水基团、线性结构基团和环状结构基团、芳香结构基团的化学基团。制备方法：将从假单胞菌中分离出的吩嗪-1-羧酸在氯化亚砜溶液中回流和蒸馏，得到活化中间体；把活化中间体溶于二氯甲烷，冰浴下加入氨基化合物和三乙胺；然后，室温反应过夜，使用薄层层析法跟踪反应；用旋蒸、萃取、干燥和纯化，得到目标化合物。用途：用做抗瓜果蔬菜和农作物病虫害农药制剂的活性成份；用做抗水稻纹枯病的农药制剂的活性成份。本发明利用平板法进行抗真菌活性测试，获得了具有更好活性的化合物。
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公开(公告)号：CN101973946B
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201010509746.7
申请日：2010-10-15
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D241/46 , C07D403/12 , C07D401/12 , A01N43/60 , A01P3/00
Abstract: 一种生物技术领域的吩嗪-1-羧酸系列衍生物及其制备方法。衍生物：通过在吩嗪-1-羧酸1位羧基上引入包括亲水基团、疏水基团、线性结构基团和环状结构基团、芳香结构基团的化学基团。制备方法：将从假单胞菌中分离出的吩嗪-1-羧酸在氯化亚砜溶液中回流和蒸馏，得到活化中间体；把活化中间体溶于二氯甲烷，冰浴下加入氨基化合物和三乙胺；然后，室温反应过夜，使用薄层层析法跟踪反应；用旋蒸、萃取、干燥和纯化，得到目标化合物。用途：用做抗瓜果蔬菜和农作物病虫害农药制剂的活性成份；用做抗水稻纹枯病的农药制剂的活性成份。本发明利用平板法进行抗真菌活性测试，获得了具有更好活性的化合物。
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公开(公告)号：CN107090000A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710286890.0
申请日：2017-04-27
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: C07F5/025
Abstract: 本发明涉及一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与应用，该衍生物的结构通式为该衍生物用于制备预防和治疗肿瘤的药物。与现有技术相比，本发明衍生物能在纳摩尔级别抑制肿瘤细胞的增殖，且对人正常细胞系具有相对低的毒性，且该类化合物在裸鼠荷瘤模型中也具有明显的抑制肿瘤增殖的活性，所以可以预防和治疗肿瘤，尤其是针对卵巢癌SKOV3，乳腺癌MDA‑MB231，结肠癌HCT116等肿瘤细胞系，但不限于上述肿瘤细胞系；正常细胞系包括但不限于MCF‑10A和WI‑38等人正常细胞系。
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