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公开(公告)号：CN108191898B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201711368291.X
申请日：2017-12-18
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用，该衍生物的分子式为：，其合成包括以下步骤：在混合溶剂中加入和氢氧化钠或氢氧化钾，搅拌均匀后加入，搅拌反应后，用盐酸调节pH至酸性，过滤，所得滤饼用硅胶柱层析纯化，即得衍生物，该衍生物具有较强的抑制肿瘤细胞系增殖的活性，因此，此类化合物可以作为一类新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114685463B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110743872.7
申请日：2021-07-01
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种异鼠李素光亲和探针及其合成方法和应用，该探针以异鼠李素为活性基团，双吖丙啶为光交联基团，炔烃为生物正交反应基团，具有如下所示结构：#imgabs0#与现有技术相比，本发明保留了异鼠李素的抑制肿瘤细胞增殖活性，且具有良好的细胞膜透过性；利用双吖丙啶作为光交联基团，以及分子结构带有的炔烃作为生物正交反应基团，可以实现对靶蛋白共价结合及细胞内原位靶点钓取，可用于异鼠李素抗癌作用靶点的发现。
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公开(公告)号：CN114685463A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110743872.7
申请日：2021-07-01
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种异鼠李素光亲和探针及其合成方法和应用，该探针以异鼠李素为活性基团，双吖丙啶为光交联基团，炔烃为生物正交反应基团，具有如下所示结构：与现有技术相比，本发明保留了异鼠李素的抑制肿瘤细胞增殖活性，且具有良好的细胞膜透过性；利用双吖丙啶作为光交联基团，以及分子结构带有的炔烃作为生物正交反应基团，可以实现对靶蛋白共价结合及细胞内原位靶点钓取，可用于异鼠李素抗癌作用靶点的发现。
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公开(公告)号：CN109574871B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN201811403987.6
申请日：2018-11-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C245/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种乙酰氨基偶氮苯类衍生物及其制备与应用，该类衍生物具有通式和中的结构。本发明所涉及的乙酰氨基偶氮苯类衍生物具有在光照条件下产生结构变化和活性变化的特性，在黑暗环境中呈现结构式I中的结构，在紫外光照后呈现结构式II中的结构；结构II具有K‑Ras(G12C)蛋白抑制活性，结构I活性较弱。此类化合物可用于治疗K‑Ras基因突变相关的肿瘤，如直肠癌，肺癌和前列腺癌等的具有选择性的药物。
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公开(公告)号：CN112300191A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011181060.X
申请日：2020-10-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种异鼠李素生物素探针及其合成方法与应用，所述的探针以异鼠李素为反应基团，生物素为亲和标签，具有如下所示结构： 其中，X为O、C、NH、O＝CNH或哌嗪基中的一种，当X为哌嗪基时，n＝1，当X为O、C、NH、O＝CNH中的一种时，n为2～4中的整数。与现有技术相比，本发明保留了异鼠李素的抗癌活性，利用异鼠李素自身的光活性作为光亲和基团，具有标记异鼠李素靶蛋白的能力，可用于异鼠李素抗癌作用靶点的发现。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107090000B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710286890.0
申请日：2017-04-27
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与应用，该衍生物的结构通式为该衍生物用于制备预防和治疗肿瘤的药物。与现有技术相比，本发明衍生物能在纳摩尔级别抑制肿瘤细胞的增殖，且对人正常细胞系具有相对低的毒性，且该类化合物在裸鼠荷瘤模型中也具有明显的抑制肿瘤增殖的活性，所以可以预防和治疗肿瘤，尤其是针对卵巢癌SKOV3，乳腺癌MDA‑MB231，结肠癌HCT116等肿瘤细胞系，但不限于上述肿瘤细胞系；正常细胞系包括但不限于MCF‑10A和WI‑38等人正常细胞系。
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公开(公告)号：CN109574871A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201811403987.6
申请日：2018-11-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C245/08 , A61P35/00
CPC classification number: C07C245/08 , A61P35/00 , C07C2601/02
Abstract: 本发明涉及一种乙酰氨基偶氮苯类衍生物及其制备与应用，该类衍生物具有通式 和中的结构。本发明所涉及的乙酰氨基偶氮苯类衍生物具有在光照条件下产生结构变化和活性变化的特性，在黑暗环境中呈现结构式I中的结构，在紫外光照后呈现结构式II中的结构；结构II具有K-Ras(G12C)蛋白抑制活性，结构I活性较弱。此类化合物可用于治疗K-Ras基因突变相关的肿瘤，如直肠癌，肺癌和前列腺癌等的具有选择性的药物。
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公开(公告)号：CN108191898A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201711368291.X
申请日：2017-12-18
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: C07F5/025
Abstract: 本发明涉及苯并硼唑7位查尔酮衍生物及其制备与应用，该衍生物的分子式为：，其合成包括以下步骤：在混合溶剂中加入 和氢氧化钠或氢氧化钾，搅拌均匀后加入 ，搅拌反应后，用盐酸调节pH至酸性，过滤，所得滤饼用硅胶柱层析纯化，即得衍生物，该衍生物具有较强的抑制肿瘤细胞系增殖的活性，因此，此类化合物可以作为一类新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112300191B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202011181060.X
申请日：2020-10-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及一种异鼠李素生物素探针及其合成方法与应用，所述的探针以异鼠李素为反应基团，生物素为亲和标签，具有如下所示结构：其中，X为O、C、NH、O＝CNH或哌嗪基中的一种，当X为哌嗪基时，n＝1，当X为O、C、NH、O＝CNH中的一种时，n为2～4中的整数。与现有技术相比，本发明保留了异鼠李素的抗癌活性，利用异鼠李素自身的光活性作为光亲和基团，具有标记异鼠李素靶蛋白的能力，可用于异鼠李素抗癌作用靶点的发现。
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公开(公告)号：CN107090000A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710286890.0
申请日：2017-04-27
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: C07F5/025
Abstract: 本发明涉及一种苯并硼唑7位脂肪酸的衍生物及其制备与应用，该衍生物的结构通式为该衍生物用于制备预防和治疗肿瘤的药物。与现有技术相比，本发明衍生物能在纳摩尔级别抑制肿瘤细胞的增殖，且对人正常细胞系具有相对低的毒性，且该类化合物在裸鼠荷瘤模型中也具有明显的抑制肿瘤增殖的活性，所以可以预防和治疗肿瘤，尤其是针对卵巢癌SKOV3，乳腺癌MDA‑MB231，结肠癌HCT116等肿瘤细胞系，但不限于上述肿瘤细胞系；正常细胞系包括但不限于MCF‑10A和WI‑38等人正常细胞系。
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