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公开(公告)号：CN104788398B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201510131998.3
申请日：2015-03-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D263/57 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了苯并恶唑类化合物，所述苯并恶唑类化合物的结构如式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4均为氢、C1‑C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基；与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：本发明以细菌体的Sortase A蛋白酶为靶点，通过已知Sortase A与宿主细胞细胞壁的作用机制，构建Sortase A底物的相似结构，合成了具有苯并恶唑母核类的化合物，并对这些化合物进行Sortase A活性抑制测试筛选，希望能够找到有效抑制金黄色葡萄球菌感染的候选化合物。
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公开(公告)号：CN104788398A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510131998.3
申请日：2015-03-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D263/57 , A61P31/04
CPC classification number: C07D263/57
Abstract: 本发明提供了苯并恶唑类化合物，所述苯并恶唑类化合物的结构如式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4均为氢、C1-C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基；所述苯并恶唑类化合物的制备方法，其按如下反应路线进行：与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：本发明以细菌体的Sortase A蛋白酶为靶点，通过已知Sortase A与宿主细胞细胞壁的作用机制，构建Sortase A底物的相似结构，合成了具有苯并恶唑母核类的新化合物，并对这些新化合物进行Sortase A活性抑制测试筛选，希望能够找到有效抑制金黄色葡萄球菌感染的候选化合物。
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公开(公告)号：CN104478836A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410753236.2
申请日：2014-12-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/81 , C07D307/80 , A61K31/343 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D307/81 , C07D307/80
Abstract: 本发明涉及一种苯并呋喃类化合物及其制备、用途，其结构式如式(I)所示：其中，R1、R2、R4分别选自氢、C1-C5的烷基、硝基、卤素、酯基、羟基、氨基、酰胺基或烷氧基；R3为氢、C1-C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基。本发明还涉及所述苯并呋喃化合物在抑制革兰氏阳性菌上的应用。本发明以3-酮肟取代基苯并呋喃结构芳环为中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步抑菌试验确认所制备的化合物具有广谱的抑菌活性。
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公开(公告)号：CN104004052A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410188396.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为：以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105330630B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201510657959.7
申请日：2015-10-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式(I‑1)或通式(I‑2)所示：其中，R1、R3，R4为氢、C1‑C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R2为氢、C1‑C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；m、n为0‑5的整数。本发明以金黄色葡萄球菌蛋白酶Sortase A的底物多肽片段‑LPXTG‑为结构模拟对象，以苯并呋喃结构作为模拟底物脯氨酸，其上连接的酰胺基疏水片段模拟底物亮氨酸残基，设计新型的蛋白酶Sortase A抑制剂。
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公开(公告)号：CN104004052B
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201410188396.7
申请日：2014-05-06
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法，所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示：本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物，避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用，总收率由文献方法8％提高到40％，以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为：以苄氧羰酰多肽酰肼为原料，与溴乙酸叔丁脂反应后，再和富马酸单酯缩合，然后在三氟乙酸中脱去叔丁基，最后与多种胺缩合得到目标化合物。
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公开(公告)号：CN105330630A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201510657959.7
申请日：2015-10-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , A61P31/04
CPC classification number: C07D307/84
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式(I-1)或通式(I-2)所示：，其中，R1、R3，R4为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R2为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；m、n为0-5的整数。本发明以金黄色葡萄球菌蛋白酶Sortase A的底物多肽片段-LPXTG-为结构模拟对象，以苯并呋喃结构作为模拟底物脯氨酸，其上连接的酰胺基疏水片段模拟底物亮氨酸残基，设计新型的蛋白酶Sortase A抑制剂。
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公开(公告)号：CN104478836B
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201410753236.2
申请日：2014-12-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/81 , C07D307/80 , A61K31/343 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种苯并呋喃类化合物及其制备、用途，其结构式如式(I)所示：其中，R1、R2、R4分别选自氢、C1‑C5的烷基、硝基、卤素、酯基、羟基、氨基、酰胺基或烷氧基；R3为氢、C1‑C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基。本发明还涉及所述苯并呋喃化合物在抑制革兰氏阳性菌上的应用。本发明以3‑酮肟取代基苯并呋喃结构芳环为中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步抑菌试验确认所制备的化合物具有广谱的抑菌活性。
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公开(公告)号：CN105272952A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510657977.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , A61P31/04
CPC classification number: C07D307/84
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类化合物中间体及其制备方法和用途，该中间体的结构如通式(I)所示。其中，R1、R3为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R2为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；R4为羟基、氨基、溴、氯、氰基、甲磺酰氧基中任意一种。本发明通过研究Sortase A结构及其与底物LPXTG催化机制，模拟底物LPXTG的结构特点，设计了一系列苯并呋喃类化合物，并通过蛋白活性测试，建立构效关系，进一步指导设计出更为有效的酶抑制剂。
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