公开(公告)号：CN108779129A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201680083098.9

申请日：2016-03-09

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： O·扎布基 ,  V·马特维延科 ,  V·马塔 ,  C·席坎德 ,  I·马特维因科 ,  V·西琴科

IPC: C07D519/04 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D519/04 ,  A61K31/475

Abstract: 本发明涉及结晶长春瑞滨单酒石酸盐及其用于预防和治疗癌症，特别是非小细胞肺癌或乳腺癌的用途。本发明还涉及一种用于制备结晶长春瑞滨单酒石酸盐的相应方法。

公开(公告)号：CN105636963B

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201480055325.8

申请日：2014-11-24

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布德基 ,  V·马特维恩科

IPC: C07D491/22

Abstract: 本发明涉及用于合成7‑乙基‑10‑[4‑(1‑哌啶基)‑1‑哌啶基]羰基氧基喜树碱(即，伊立替康)的方法，其包括：(a)制备10‑[4‑(1‑哌啶基)‑1‑哌啶基]羰基氧基喜树碱；和(b)将步骤(a)的化合物在7位选择性乙基化，从而制备7‑乙基‑10‑[4‑(1‑哌啶基)‑1‑哌啶基]羰基氧基喜树碱。本发明进一步涉及10‑[4‑(1‑哌啶基)‑1‑哌啶基]羰基氧基喜树碱(即，7‑脱‑乙基‑伊立替康)作为中间体在如所描述的用于合成伊立替康的方法中的用途。

公开(公告)号：CN105636963A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201480055325.8

申请日：2014-11-24

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布德基 ,  V·马特维恩科

IPC: C07D491/22

Abstract: 本发明涉及用于合成7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱(即，伊立替康)的方法，其包括：(a)制备10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱；和(b)将步骤(a)的化合物在7位选择性乙基化，从而制备7-乙基-10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱。本发明进一步涉及10-[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基氧基喜树碱(即，7-脱-乙基-伊立替康)作为中间体在如所描述的用于合成伊立替康的方法中的用途。

公开(公告)号：CN107735398B

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201680036479.1

申请日：2016-06-22

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： O·扎布德金 ,  C·席卡内德 ,  I·马特维延科 ,  V·瑟皮琴科

IPC: C07D498/18

Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)的雷帕霉素衍生物的方法，该方法包括将环氧乙烷与三取代甲硅烷基三氟甲磺酸酯反应来制备2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯，在摩尔过量的有机碱的存在下将得到的2‑(三取代甲硅烷基)氧乙基三氟甲磺酸酯与雷帕霉素反应，以及脱保护，以得到化合物(I)的雷帕霉素衍生物。

公开(公告)号：CN107849593A

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201680039712.1

申请日：2016-07-06

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： O·扎布金 ,  C·斯奇坎耐德尔 ,  I·马维恩科 ,  V·辛普陈科

IPC: C12P17/00 ,  C12P19/28

CPC classification number: C12P19/28 ,  C07D487/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/23 ,  C12P17/10 ,  C12Y204/02006

Abstract: 本发明涉及一种用于立体选择性制备喷司他丁的方法，其包含6,7-二氢咪唑并[4,5-d]-[1,3]二氮杂卓-8(3H)-酮与2’-脱氧核糖核苷的酶促转糖基反应，然后是钌催化的不对称转移氢化。

公开(公告)号：CN102757470B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201210074569.3

申请日：2012-03-20

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布金 ,  V·马维思科 ,  A·马维耶夫

IPC: C07H15/252 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H15/252 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及生产4-脱氧柔红霉素的方法，合成具有通式(I)化学结构的4-脱甲氧柔红霉素(伊达比星)的方法，其涉及了在软路易斯酸存在下3′-保护基团-柔红霉素的脱甲基。本发明的方法并不包括在碳C7位苷键的断裂，因此产生了更快的合成周期和更高的最终产物产率。

公开(公告)号：CN106255761B

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201580020300.9

申请日：2015-04-22

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布德金 ,  V·马特维延科 ,  I·马特维延科 ,  V·瑟皮琴科

IPC: C12P19/40 ,  C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种以高产率生产抗癌核苷氯法拉滨的方法，所述方法包括通过2‑氯腺嘌呤与核苷之间的酶法转糖基化制备2‑氯腺苷、苯甲酰化、异构化、磺酸酯形成、氟化和脱保护。

公开(公告)号：CN106255761A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201580020300.9

申请日：2015-04-22

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布德金 ,  V·马特维延科 ,  I·马特维延科 ,  V·瑟皮琴科

IPC: C12P19/40 ,  C07H19/173 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种以高产率生产抗癌核苷氯法拉滨的方法，所述方法包括通过2-氯腺嘌呤与核苷之间的酶法转糖基化制备2-氯腺苷、苯甲酰化、异构化、磺酸酯形成、氟化和脱保护。

公开(公告)号：CN104045672B

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201410092353.9

申请日：2014-03-13

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： A·扎布金 ,  V·马维思科 ,  A·马维耶夫

IPC: C07H15/252 ,  C07H1/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07H1/00 ,  C07H15/252

Abstract: 本发明涉及稳定的表柔比星盐酸盐结晶单水合物及其制备方法。具体地，本发明涉及具有2.7%至3.5%（w/w）之间范围内的水含量且没有残留溶剂的稳定的表柔比星盐酸盐结晶单水合物以及其相应的制备方法。所述方法包含：(a)向表柔比星盐酸盐加入至少一种第一溶剂和至少一种第二溶剂，其中所述第一溶剂为直链或支链的C4至C5醇，且所述第二溶剂为直链或支链的C2至C3醇；(b)调节获得的溶液中的水含量在7%至12%（w/w）之间的范围内；和(c)将混合物加热至70℃至90℃的温度以允许结晶。

公开(公告)号：CN111278432A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201880069102.5

申请日：2018-10-26

Applicant: 赛比亚斯药业股份公司

Inventor： O·扎布德基 ,  V·马塔 ,  I·马特维恩科

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种药物组合物，其包含来那度胺A型、填充剂和崩解剂和超级崩解剂。本发明进一步涉及一种用于制备所述组合物的方法。根据本发明的组合物可以用作药物，特别是用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。