公开(公告)号：CN100398555C

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200480012163.6

申请日：2004-05-06

申请人： 西托维亚公司

发明人： 蔡遂雄 ,  W·E·肯尼泽 ,  张红 ,  张汉忠

IPC分类号： C07K7/00 ,  A61K38/00 ,  A61P31/14

CPC分类号： Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： 公开了冠状病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制剂，以及所述蛋白酶抑制剂预防、减少、改善和治疗由冠状病毒和SARS-CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病症的用途。还公开了本发明的化合物减轻或预防冠状病毒或小核糖核酸病毒传播的方法，阻止或减少冠状病毒或小核糖核酸病毒复制的方法。

公开(公告)号：CN1984660A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200480024205.8

申请日：2004-07-06

申请人： 美瑞德生物工程公司 ,  西托维亚公司

发明人： 蔡遂雄 ,  N·S·希里索玛 ,  A·珀温 ,  J·A·德鲁 ,  S·卡希伯哈特拉 ,  蒋松春 ,  张红 ,  C·普雷曼 ,  V·巴驰沃尔 ,  J·曼弗雷迪 ,  L·博伊特

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/95 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D473/16 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D473/34 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D475/06 ,  C07D409/12

摘要： 公开了4－芳基氨基－喹唑啉及其类似物，它们是有效的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶的活化剂和细胞程序死亡的诱导剂。本发明化合物可用于治疗各种其中发生异常细胞的失控生长和扩散的临床病症。

公开(公告)号：CN1784239A

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN200480012163.6

申请日：2004-05-06

申请人： 西托维亚公司

发明人： 蔡遂雄 ,  W·E·肯尼泽 ,  张红 ,  张汉忠

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： 公开了冠状病毒和SARS－CoV或小核糖核酸病毒的蛋白酶抑制剂，以及所述蛋白酶抑制剂预防、减少、改善和治疗由冠状病毒和SARS－CoV或小核糖核酸病毒引起的疾病和病症的用途。还公开了本发明的化合物减轻或预防冠状病毒或小核糖核酸病毒传播的方法，阻止或减少冠状病毒或小核糖核酸病毒复制的方法。

公开(公告)号：CN1738620A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN03815628.8

申请日：2003-07-01

申请人： 西托维亚公司

发明人： B·曾 ,  N·S·斯里索马 ,  S·X·蔡 ,  H-Z·张 ,  S·卡西巴特拉 ,  K·P·奥里斯 ,  J·A·德鲁

IPC分类号： A61K31/45 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/00 ,  C07D493/20

摘要： 本发明涉及藤黄酸衍生物及其类似物。本发明的藤黄酸衍生物的例子包括在藤黄酸的C10和C28位被取代的衍生物。本发明还涉及本发明的某些优选的化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。因此，本发明的半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂可以用于在其中发生生长失控和异常细胞扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。

公开(公告)号：CN1668609A

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：CN03816725.5

申请日：2003-05-16

申请人： 西托维亚公司 ,  希雷生物化学有限公司

发明人： S·X·蔡 ,  S·姜 ,  W·E·凯姆尼特泽 ,  H·张 ,  G·阿塔多 ,  R·丹妮斯

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D235/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/04

摘要： 本发明涉及由式(I)代表的取代的4H－色烯及其类似物：其中R1、R3－R5、A、D、Y和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(I)化合物是天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂这一发现。因此，本发明的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂能够用于在多种临床病症中诱导细胞死亡，在这些病症中发生异常细胞的失控生长和扩散。

公开(公告)号：CN100564377C

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN02812067.1

申请日：2002-05-16

申请人： 西托维亚公司

发明人： 蔡遂雄 ,  H·张 ,  S·江 ,  R·斯托尔

IPC分类号： C07D409/00 ,  C07D311/04 ,  C07D231/00 ,  C07D233/02 ,  C07D209/02 ,  C07D405/00 ,  C07D207/00 ,  C07D265/30 ,  C07D401/00 ,  C07D241/36 ,  C07D403/00 ,  C07D215/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及式(UI)所代表的取代的4H-色烯及其类似物，其中R1-R5、A、Y和Z如说明书中所定义。本发明还涉及关于式(I)化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。因此，本发明的半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂可用于在其中发生生长失控和异常细胞扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。

公开(公告)号：CN1235875C

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：CN00813446.4

申请日：2000-08-28

申请人： 西托维亚公司

发明人： 王炎 ,  蔡遂雄 ,  E·维比尔 ,  G·B·米勒斯 ,  D·R·格林 ,  L·古安

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22

摘要： 本发明涉及新颖的取代的α-羟基酸，由通式(I)所代表，其中R1-R5、X和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶与编程性细胞死亡的抑制剂这一发现。因此，本发明的抑制剂能够延缓或阻滞各种临床疾病中的细胞死亡，其中发生细胞、组织或整个器官的损失。

公开(公告)号：CN1382119A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN00813446.4

申请日：2000-08-28

申请人： 西托维亚公司

发明人： 王炎 ,  蔡遂雄 ,  E·维比尔 ,  G·B·米勒斯 ,  D·R·格林 ,  L·古安

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22

摘要： 本发明涉及新颖的取代的α－羟基酸,由通式(I)所代表,其中R1－R5、X和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶与编程性细胞死亡的抑制剂这一发现。因此,本发明的抑制剂能够延缓或阻滞各种临床疾病中的细胞死亡,其中发生细胞、组织或整个器官的损失。

公开(公告)号：CN1379785A

公开(公告)日：2002-11-13

申请号：CN00814210.6

申请日：2000-10-12

申请人： 西托维亚公司

发明人： E·威伯 ,  G·B·米尔斯 ,  D·R·格林

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： A61K38/05

摘要： 公开了半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶抑制剂在治疗、改善和预防化学疗法和放射疗法期间非癌细胞死亡以及治疗和改善癌症化学疗法和放射疗法的副作用方面的用途。

公开(公告)号：CN1346344A

公开(公告)日：2002-04-24

申请号：CN00805049.X

申请日：2000-03-15

申请人： 西托维亚公司

发明人： 蔡遂雄 ,  王炎 ,  E·韦伯 ,  G·B·米尔斯 ,  D·R·格林

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C69/74 ,  C07C205/00 ,  A01N37/10 ,  A01N37/12 ,  A01N37/00

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明涉及用通式(I)表示的新的2－氨基苯甲酰胺,其中R1－R3、X和A－D如本文定义。本发明还涉及发现了式(I)化合物是有效的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶和编程性细胞死亡抑制剂。因此,本发明的抑制剂可阻止或阻断各种临床症状中的细胞死亡,在这些症状中,细胞、组织或整个器官可能会发生损失。