公开(公告)号：CN117720510A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311727677.0

申请日：2023-12-15

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  沈贤敏 ,  冷秀云 ,  苏爱蓉

IPC分类号： C07D333/20 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

摘要： 本发明公开了一种亚硝化S‑仲胺化合物，该化合物的发现，可更好地研究抗血小板药物硫酸氢氯吡格雷中可能存在的亚硝胺杂质，有利于提高硫酸氢氯吡格雷原料药的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益。本发明还公开了一种亚硝化S‑仲胺的制备和检测方法，通过以S‑仲胺为原料，在酸性条件和氧化剂作用下与亚硝酸钠发生亚硝化反应，制得亚硝化S‑仲胺，同时还研究了采用超高效液相色谱对该亚硝化物的检测方法。

公开(公告)号：CN116120289A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202310113482.0

申请日：2023-02-14

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  刘娟娟 ,  冷秀云 ,  曾德利

IPC分类号： C07D401/14 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/54 ,  G01N30/74

摘要： 本发明公开了一种亚硝化尼洛替尼，该化合物的发现，可更好地研究抗肿瘤药尼洛替尼(Nilotinib)中可能的亚硝化杂质，有利于提高尼洛替尼药品的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益，本发明还公开了一种亚硝化尼洛替尼的制备和检测方法，通过以尼罗替尼为原料，在酸性条件和氧化剂作用下与亚硝酸钠发生亚硝化反应，制得亚硝化尼洛替尼，并对亚硝化尼洛替尼使用高效液相色谱检测，该方法减少新生成的亚硝基的去除，从而增加了产物的稳定性和反应收率。

公开(公告)号：CN114751894A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202210471592.X

申请日：2022-04-29

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  曾得利 ,  包志坚 ,  冷秀云 ,  王喆 ,  孙祥

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61P31/14

摘要： 本发明揭示了一种治疗新冠肺炎的口服药物S‑217622的制备方法，其步骤包括：以[N‑(2.4.5‑三氟苯基)甲基]氨基甲酰硫氰酸乙酯氢碘酸盐和N‑(氯甲酰基)异氰酸酯发生环合反应，进而依次与3‑氯甲基‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐和6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺分别发生取代反应和缩合反应制得目标化合物S‑217622。该制备方法工艺简洁，条件温和，安全环保，为该产品的工业化生产提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN114085259A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202111226670.1

申请日：2021-10-21

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  黄栋梁 ,  苏健 ,  王喆 ,  冷秀云 ,  刘娟娟 ,  顾新禹 ,  范红 ,  沈贤敏 ,  冯钰晔

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7068

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠肺炎在内的多种病毒感染作用的如式I所示的N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B与制备方法，其N4‑羟基胞苷通过在溶剂中的溶解和结晶过程，再经过滤和干燥得到所述N4‑羟基胞苷一水合物的晶型B，该N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B具有较好的稳定性和成药性，故而能够形成其药物组合物及其制剂，在预防和治疗新型冠状病毒感染中发挥其经济和社会效益；本发明还公开了N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B的药物组合物和用途，用于制备预防或治疗由呼吸道合胞病毒、流感病毒、基孔肯雅热病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒、东部或西部马脑炎病毒、冠状病毒或寨卡病毒引起的症状或疾病的药物。

公开(公告)号：CN113278040A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110666235.4

申请日：2021-06-16

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  苏健 ,  王喆 ,  陈伟 ,  黄栋梁 ,  薛佳 ,  郑瑜

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠(COVID‑19)在内的多种病毒感染作用的5’‑异丁酰基‑N4‑羟基胞苷的制备方法，其制备步骤包括：以D‑核糖和胞嘧啶为起始原料，分别通过叉丙酮保护、酰化和羟胺化反应，所得化合物经过缩合和水解反应制得式I化合物5’‑异丁酰基‑N4‑羟基胞苷。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106220634B

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201610629115.6

申请日：2016-08-03

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  苏健 ,  舒亮 ,  谢玲玲 ,  冷秀云 ,  黄栋梁 ,  范红

IPC分类号： C07D487/04 ,  G01N30/74

摘要： 本发明揭示了一种抗肿瘤药培美曲塞二钠的相关物质F和G，并对所述两种物质进行了制备和检测研究，这对于提高培美曲塞二钠药品的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益。其中所述两种物质的化学式如下所示：

公开(公告)号：CN105130998B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201510618067.6

申请日：2015-09-25

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  王喆 ,  包志坚 ,  张文件 ,  苏健 ,  顾新禹 ,  薛佳 ,  袁玉环

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明揭示了一种库潘尼西(Copanlisib；BAY80‑6946)的制备方法，通过已知化合物2‑氨基‑3‑甲氧基‑4‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)苯腈为起始原料，经杂环化、缩合环化、卤代胺化以及酰胺化等单元反应，制得目标化合物库潘尼西。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104926734B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510391692.1

申请日：2015-07-07

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农

IPC分类号： C07D235/26

摘要： 本发明揭示了一种氟班色林(Flibanserin)的制备方法：以易得的间氨基三氟甲苯、三(2‑卤素乙基)胺和邻硝基苯胺为原料，采用环合、取代、还原及缩合等经典单元反应制得氟班色林。该制备方法原料易得、工艺简洁、收率较高且经济环保，为氟班色林的工业化生产提供了一条新的制备途径。

公开(公告)号：CN102796074B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201210206262.4

申请日：2012-06-21

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  张青 ,  舒亮 ,  包志坚 ,  张佳生 ,  张爱青

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明揭示了一种甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)的制备方法，包括如下步骤：用4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(II)和2-溴-4-氨基-甲苯(III)通过一锅煮进行缩合反应，然后通过强酸或弱碱脱除所述2-溴-4-氨基-甲苯(III)的氨基保护基，即可一步生成所述甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)，该制备方法使得伊马替尼的制造步骤明显减少，成本大幅降低。

公开(公告)号：CN103772261B

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：CN201410075508.8

申请日：2014-03-04

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  张青 ,  舒亮 ,  谢玲玲 ,  任新年 ,  苏爱蓉

IPC分类号： C07D209/12

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明揭示了一种巴多昔芬(Bazedoxifene)的制备方法，其包括如下步骤：用1-(4-Pg1氧基-苯基)-丙炔(II)和N-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-N-[4-(Pg2氧基苯基)]肼(III)进行加成环合反应得到1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-2-(4-Pg1氧基-苯基)-3-甲基-5-(Pg2氧基)-1H-吲哚(IV)，中间体(IV)经脱保护制得巴多昔芬(I)。该制备方法工艺简洁、收率较高且经济环保，为巴多昔芬的工业化生产提供了一条新的制备途径。