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    一种帕克替尼的制备方法
    2.
    发明授权
    一种帕克替尼的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105061467B

    公开(公告)日：2017-08-25

    申请号：CN201510541564.0

    申请日：2015-08-28

    申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

    发明人： 许学农 ,  薛佳 ,  王喆 ,  苏建 ,  包志坚 ,  黄栋梁 ,  苏爱蓉 ,  谢玲玲

    IPC分类号： C07D498/08 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C279/18 ,  C07C277/08

    摘要： 本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib，I)的制备方法。通过式II化合物1‑[3‑(4‑溴‑2‑丁烯)甲醇基苯基]‑3‑二甲氨基‑2‑丙烯‑1‑酮和式III化合物2‑卤素‑5‑胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得(16E)‑11‑卤素‑14，19‑二氧杂‑5，7，26‑三氮杂四环[19.3.1.1(2，6)，1(8，12)]二十七烷‑1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23‑十烯(IV)，中间体(IV)与2‑(1‑吡咯烷基)乙醇在缚酸剂存在下发生醚化反应制得帕克替尼(I)。该方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。

    一种帕克替尼的制备方法
    6.
    发明公开
    一种帕克替尼的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105061467A

    公开(公告)日：2015-11-18

    申请号：CN201510541564.0

    申请日：2015-08-28

    申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

    发明人： 许学农 ,  薛佳 ,  王喆 ,  苏建 ,  包志坚 ,  黄栋梁 ,  苏爱蓉 ,  谢玲玲

    IPC分类号： C07D498/08 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C279/18 ,  C07C277/08

    摘要： 本发明揭示了一种制备帕克替尼(Pacritinib，I)的制备方法。通过式II化合物1-[3-(4-溴-2-丁烯)甲醇基苯基]-3-二甲氨基-2-丙烯-1-酮和式III化合物2-卤素-5-胍基苯基甲醇在碱促进剂作用下进行环合反应制得(16E)-11-卤素-14，19-二氧杂-5，7，26-三氮杂四环[19.3.1.1(2，6)，1(8，12)]二十七烷-1(25)，2(26)，3，5，8，10，12(27)，16，21，23-十烯(IV)，中间体(IV)与2-(1-吡咯烷基)乙醇在缚酸剂存在下发生醚化反应制得帕克替尼(I)。该方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保且适合工业化生产等特点。本发明还揭示了两种可用于制备帕克替尼的中间体及其制备方法。

    瑞德西韦中间体2-乙基-1-丁醇的制备方法
    7.
    发明授权
    瑞德西韦中间体2-乙基-1-丁醇的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN111470946B

    公开(公告)日：2022-04-05

    申请号：CN202010363842.9

    申请日：2020-04-30

    申请人： 苏州立新制药有限公司

    发明人： 许学农 ,  赵德成 ,  包志坚 ,  王喆 ,  苏健 ,  顾新禹 ,  薛佳

    IPC分类号： C07C31/125 ,  C07C29/147

    摘要： 一种瑞德西韦中间体2‑乙基‑1‑丁醇的制备方法，其制备步骤包括：取代反应：乙酰乙酸烷基酯与卤代乙烷在碱性条件下发生取代反应得到2‑乙基‑3‑氧代‑丁酸烷基酯；加成还原：2‑乙基‑3‑氧代‑丁酸烷基酯经加成还原反应得到2‑乙基丁酸烷基酯；还原：2‑乙基丁酸烷基酯经还原反应制得2‑乙基‑1‑丁醇(I)；上述的瑞德西韦中间体2‑乙基‑1‑丁醇的制备方法，通过乙酰乙酸烷基酯与卤代乙烷作为主要原料，原料简单易得，通过取代反应、加成还原、还原反应制得2‑乙基‑1‑丁醇(I)，工艺简洁、经济环保，获取便利，利于瑞德西韦原料药的工业化生产。

    拉曲替尼中间体的制备方法
    8.
    发明公开
    拉曲替尼中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN107445879A

    公开(公告)日：2017-12-08

    申请号：CN201710857958.6

    申请日：2017-09-21

    申请人： 苏州立新制药有限公司

    发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  陈伟 ,  谢玲玲 ,  黄栋梁 ,  薛佳 ,  王喆 ,  苏健

    IPC分类号： C07D207/08

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07

    摘要： 本发明揭示了一种拉曲替尼中间体(R)-2-(2，5-二氟苯基)四氢吡咯烷(I)的制备方法，其包括如下步骤：以手性诱导试剂(7aR，10R，12S)-10-(1-苯并三氮唑基)-12-苯基-7a，8，9，10-四氢-12H-萘酚[1，2-e]吡咯并[2，1-b][1，3]噁嗪和格氏试剂2，5-二氟苯基溴化镁为原料，经过取代、还原和脱苄基反应制得拉曲替尼中间体(R)-2-(2，5-二氟苯基)四氢吡咯烷。与现有技术相比，该制备方法工艺简洁、条件温和、副反应少和成本较低，适应工业化生产，可促进该原料药的经济技术的发展。

    普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法
    9.
    发明授权
    普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法 有权 转让 质押

    公开(公告)号：CN102718642B

    公开(公告)日：2013-12-11

    申请号：CN201210234619.X

    申请日：2012-07-09

    申请人： 苏州立新制药有限公司

    发明人： 许学农 ,  王喆 ,  张青 ,  舒亮 ,  苏健 ,  包志坚

    IPC分类号： C07C49/573 ,  C07C45/54

    摘要： 本发明揭示了一种普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)的制备方法，其用工业原双环[2.2.1]庚烷-trans-2,3-二醇(I)依次与环丙基甲酰氯和邻氟苯甲酰氯进行酰化反应得到中间体trans-2-羟基-3-O-(1-环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷和中间体trans-2-O-(1-环丙基)甲酰氧基-3-O-(2-氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II和III)，中间体(III)在还原剂作用下发生酮醇偶联反应(Acyloin Reaction)，得到普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)。该制备方法简单方便，且能提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性。

    甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法
    10.
    发明公开
    甲磺酸伊马替尼中间体的制备方法 有权 转让 质押

    公开(公告)号：CN102796074A

    公开(公告)日：2012-11-28

    申请号：CN201210206262.4

    申请日：2012-06-21

    申请人： 苏州立新制药有限公司

    发明人： 许学农 ,  张青 ,  舒亮 ,  包志坚 ,  张佳生 ,  张爱青

    IPC分类号： C07D401/04

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明揭示了一种甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)的制备方法，包括如下步骤：用4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺(II)和2-溴-4-氨基-甲苯(III)通过一锅煮进行缩合反应，然后通过强酸或弱碱脱除所述2-溴-4-氨基-甲苯(III)的氨基保护基，即可一步生成所述甲磺酸伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺(I)，该制备方法使得伊马替尼的制造步骤明显减少，成本大幅降低。