公开(公告)号：CN111470946B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202010363842.9

申请日：2020-04-30

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  赵德成 ,  包志坚 ,  王喆 ,  苏健 ,  顾新禹 ,  薛佳

IPC分类号： C07C31/125 ,  C07C29/147

摘要： 一种瑞德西韦中间体2‑乙基‑1‑丁醇的制备方法，其制备步骤包括：取代反应：乙酰乙酸烷基酯与卤代乙烷在碱性条件下发生取代反应得到2‑乙基‑3‑氧代‑丁酸烷基酯；加成还原：2‑乙基‑3‑氧代‑丁酸烷基酯经加成还原反应得到2‑乙基丁酸烷基酯；还原：2‑乙基丁酸烷基酯经还原反应制得2‑乙基‑1‑丁醇(I)；上述的瑞德西韦中间体2‑乙基‑1‑丁醇的制备方法，通过乙酰乙酸烷基酯与卤代乙烷作为主要原料，原料简单易得，通过取代反应、加成还原、还原反应制得2‑乙基‑1‑丁醇(I)，工艺简洁、经济环保，获取便利，利于瑞德西韦原料药的工业化生产。

公开(公告)号：CN114085259A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202111226670.1

申请日：2021-10-21

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  黄栋梁 ,  苏健 ,  王喆 ,  冷秀云 ,  刘娟娟 ,  顾新禹 ,  范红 ,  沈贤敏 ,  冯钰晔

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7068

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠肺炎在内的多种病毒感染作用的如式I所示的N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B与制备方法，其N4‑羟基胞苷通过在溶剂中的溶解和结晶过程，再经过滤和干燥得到所述N4‑羟基胞苷一水合物的晶型B，该N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B具有较好的稳定性和成药性，故而能够形成其药物组合物及其制剂，在预防和治疗新型冠状病毒感染中发挥其经济和社会效益；本发明还公开了N4‑羟基胞苷一水合物及其晶型B的药物组合物和用途，用于制备预防或治疗由呼吸道合胞病毒、流感病毒、基孔肯雅热病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒、东部或西部马脑炎病毒、冠状病毒或寨卡病毒引起的症状或疾病的药物。

公开(公告)号：CN105130998B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201510618067.6

申请日：2015-09-25

申请人： 苏州立新制药有限公司 ,  许学农

发明人： 许学农 ,  王喆 ,  包志坚 ,  张文件 ,  苏健 ,  顾新禹 ,  薛佳 ,  袁玉环

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明揭示了一种库潘尼西(Copanlisib；BAY80‑6946)的制备方法，通过已知化合物2‑氨基‑3‑甲氧基‑4‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)苯腈为起始原料，经杂环化、缩合环化、卤代胺化以及酰胺化等单元反应，制得目标化合物库潘尼西。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113307833A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110666261.7

申请日：2021-06-16

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  王喆 ,  苏健 ,  陈伟 ,  黄栋梁 ,  顾新禹 ,  郑瑜

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠(COVID‑19)在内的多种病毒感染作用的N4‑羟基胞苷的制备方法，其制备步骤包括：以胞嘧啶和四乙酰核糖为起始原料，经羟胺化、缩合和水解反应制得N4‑羟基胞苷。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107628982B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201610569031.8

申请日：2016-07-19

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  舒亮 ,  顾新禹 ,  张文件 ,  曾得利

IPC分类号： C07D209/12

摘要： 本发明揭示了一种醋酸巴多昔芬(Bazedoxifene Acetate)多晶型A的制备方法，其通过将原料巴多昔芬游离碱溶解在单一溶剂甲醇中，经成盐和结晶过程，直接得到高纯度的醋酸巴多昔芬多晶型A。本发明涉及的醋酸巴多昔芬多晶型A的制备方法，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113307833B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202110666261.7

申请日：2021-06-16

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  王喆 ,  苏健 ,  陈伟 ,  黄栋梁 ,  顾新禹 ,  郑瑜

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

摘要： 本发明揭示了一种具有预防和治疗包括新冠(COVID‑19)在内的多种病毒感染作用的N4‑羟基胞苷的制备方法，其制备步骤包括：以胞嘧啶和四乙酰核糖为起始原料，经羟胺化、缩合和水解反应制得N4‑羟基胞苷。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107628982A

公开(公告)日：2018-01-26

申请号：CN201610569031.8

申请日：2016-07-19

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  薛佳 ,  舒亮 ,  顾新禹 ,  张文件 ,  曾得利

IPC分类号： C07D209/12

摘要： 本发明揭示了一种醋酸巴多昔芬(Bazedoxifene Acetate)多晶型A的制备方法，其通过将原料巴多昔芬游离碱溶解在单一溶剂甲醇中，经成盐和结晶过程，直接得到高纯度的醋酸巴多昔芬多晶型A。本发明涉及的醋酸巴多昔芬多晶型A的制备方法，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107188887A

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201710455509.9

申请日：2017-06-15

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  包志坚 ,  苏健 ,  薛佳 ,  顾新禹 ,  黄栋梁 ,  陈伟 ,  王喆

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明揭示了一种尼洛替尼氧化降解杂质4‑甲基‑3‑[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]胺基‑N‑[5‑(3‑氧代‑4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑3‑(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺(I)及其制备方法，其制备包括如下步骤：以3‑(4‑甲基‑1H‑1‑咪唑基)‑5‑三氟甲基苯胺为原料，经氨基保护、氧化及水解脱保护制得3‑(3‑氧代‑4‑甲基‑1H‑1‑咪唑基)‑5‑三氟甲基苯胺，该化合物与4‑甲基‑3‑[[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]胺基]苯甲酸发生缩合反应制得尼洛替尼氧化降解杂质(I)。该杂质的发现与制备，对于尼洛替尼的质量研究和品质提高具有重要的现实意义，促进该原料药经济技术的发展。

公开(公告)号：CN114644621B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202210431649.3

申请日：2022-04-22

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  曾德利 ,  包志坚 ,  冷秀云 ,  苏健 ,  顾新禹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明揭示了一种治疗新冠肺炎的口服药物S‑217622的制备方法，其步骤包括：以2‑乙基‑2‑异硫脲氢溴酸盐与1‑甲基‑3‑异氰酸酯甲基‑1H‑1,2,4‑三唑发生环合反应，进而依次与2,4,5‑三氟苄基溴和6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺分别发生取代反应和缩合反应制得目标化合物S‑217622。该制备方法工艺简洁，条件温和，安全环保，为该产品的工业化生产提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN114644621A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210431649.3

申请日：2022-04-22

申请人： 苏州立新制药有限公司

发明人： 许学农 ,  曾得利 ,  包志坚 ,  冷秀云 ,  苏健 ,  顾新禹

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明揭示了一种治疗新冠肺炎的口服药物S‑217622的制备方法，其步骤包括：以2‑乙基‑2‑异硫脲氢溴酸盐与1‑甲基‑3‑异氰酸酯甲基‑1H‑1,2,4‑三唑发生环合反应，进而依次与2,4,5‑三氟苄基溴和6‑氯‑2‑甲基‑2H‑吲唑‑5‑胺分别发生取代反应和缩合反应制得目标化合物S‑217622。该制备方法工艺简洁，条件温和，安全环保，为该产品的工业化生产提供了一条新的途径。