公开(公告)号：CN102017525A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200680001847.5

申请日：2006-01-05

申请人： 默克公司

发明人： E·J·布尔纳迪克 ,  M·E·弗拉利 ,  R·M·加巴焦

IPC分类号： H04L12/28

CPC分类号： A61K31/00

摘要： 本发明提供了抑制CHK1活性的包括稠合吡唑的化合物。本发明还提供了包含这样的抑制化合物的组合物。以及通过对需要治疗癌症的患者给药所述化合物来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：CN101675046A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200880014675.4

申请日：2008-04-03

申请人： 默克公司

发明人： M·T·比罗多 ,  K·K·南达 ,  B·W·特罗特

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P25/22 ,  A61K31/428 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

摘要： 本发明涉及作为非典型抗精神病药的式(I)治疗剂或其可药用的盐。它们可用于治疗与多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A神经传递功能不良有关的神经和精神障碍，其中，R1是未取代的或被1-6个氟取代的C1-6烷基，其中R1和环上的羟基连接在同一碳原子上。

公开(公告)号：CN101663033A

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：CN200880012727.4

申请日：2008-04-15

申请人： 默克公司

发明人： J·M·巴尔科维克 ,  R·蒂林格尔 ,  S·T·沃德尔

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4245

摘要： 本发明提供治疗或预防可由Smo拮抗改善的病症的方法，所述方法包含对需要该方法的患者施加有效量的式I化合物或包含式I化合物的组合物：或其药学可接受的盐或溶剂合物；其中：X、Y和Z中的2个代表氮原子，另一个代表氧原子；R 1 和R 2 与和它们相连的原子一起代表环丁基环，可选地由1-2个氟原子取代，并且R 3 代表氢或氟原子；或R 1 代表甲基，R 2 代表甲基或氟原子和R 3 代表氟原子。

公开(公告)号：CN101636493A

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200880008989.3

申请日：2008-03-14

申请人： 默克公司

发明人： A·S·安德森 ,  T·麦尼利 ,  J·C·库克三世 ,  W·L·麦克莱门茨 ,  D·L·蒙特戈梅里

IPC分类号： C12N15/00 ,  C12N1/20 ,  C12Q1/68 ,  C07K1/00 ,  C07H21/04

CPC分类号： A61K39/085

摘要： 本发明特征在于包含与SEQ ID NO：1结构上相关的氨基酸序列的多肽，以及这种多肽的用途。SEQ ID NO：1是全长表皮葡萄球菌多肽的截短的衍生物。全长的天然存在的多肽在此被称为全长ORF2695e。SEQ ID NO：1的His标签化的衍生物被发现产生针对表皮葡萄球菌的保护性免疫反应。

公开(公告)号：CN100548296C

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200480023220.0

申请日：2004-08-09

申请人： 默克公司

发明人： P·J·科尔曼

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  C07D515/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及有效治疗细胞增殖性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的障碍和抑制KSP驱动蛋白的双环四氢吡啶化合物。本发明还涉及含有这些化合物的组合物，和利用它们治疗哺乳动物的癌症的方法。

公开(公告)号：CN101466677A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780021149.6

申请日：2007-04-06

申请人： 默克公司

发明人： 祝琳 ,  厉冰 ,  A·K·奥加瓦 ,  玉铉沃 ,  D·L·昂迪卡 ,  M·帕特尔 ,  R·西斯科 ,  F·乌贾因瓦拉 ,  徐锦优

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4412 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供式II化合物，其为5－脂氧合酶激活蛋白抑制剂。式II化合物可用作抗动脉粥样硬化剂、抗哮喘剂、抗过敏剂、抗炎剂和细胞保护剂。

公开(公告)号：CN101432017A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200680002556.8

申请日：2006-01-17

申请人： 默克公司

发明人： R·凯利 ,  L·D·舒尔茨 ,  M·A·米勒 ,  M·D·耶格 ,  T·麦克尼利

IPC分类号： A61K39/09 ,  C07H21/02 ,  C12Q1/68 ,  C12N15/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/31 ,  A61K39/00

摘要： 本发明涉及包含与SEQ ID NO：1结构上相关的氨基酸序列的多肽或其片段、S.aureus AhpC－AhpF组合物，以及此类多肽和组合物的用途。SEQ ID NO：1具有全长S.aureus AhpC序列。含有氨基His－tag和三个额外羧基氨基酸的SEQ ID NO：1的衍生物被发现产生针对S.aureus的保护性免疫应答。

公开(公告)号：CN101426500A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200680014868.0

申请日：2006-04-28

申请人： 默克公司

发明人： J·M·阿马特鲁达 ,  邝东明 ,  D·E·莫勒 ,  N·A·索恩贝里

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/277

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4985 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及含有特定二肽基肽酶IV(DPP－IV)抑制剂和特定CB1受体拮抗剂/反向激动剂组合的药物组合物，含有该组合的试剂盒以及使用该组合物治疗糖尿病、糖尿病并发肥胖症、糖尿病并发症、肥胖症和肥胖症相关病症的方法。

公开(公告)号：CN101421267A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780012949.1

申请日：2007-04-06

申请人： 默克公司

发明人： M·麦洛林 ,  M·帕卢基 ,  K·马肯托尼奥

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 一种制备中间体2－氧代－1－(4－哌啶基)－2，3－二氢－1H－咪唑并[4，5－b]吡啶二盐酸盐和2－氧代－1－(4－哌啶基)－2，3－二氢－1H－咪唑并[4，5－b]吡啶的其他盐形式的有效合成方法。

公开(公告)号：CN101421244A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780013110.X

申请日：2007-04-06

申请人： 默克公司

发明人： M·帕卢基 ,  I·戴维斯 ,  D·斯坦休贝尔 ,  J·罗森

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D223/12 ,  C07D471/04

摘要： 制备(3R，6S)－3－氨基－6－(2，3－二氟苯基)－1－(2，2，2－三氟乙基)氮杂环庚烷－2－酮的有效合成。本发明方法使用结晶驱使的不对称转化来设定胺立体中心，之后是顺式－选择性氢化和差向异构化以设定苄型立体中心和反式几何学。