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公开(公告)号：CN101735100B
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN200910219303.1
申请日：2009-12-04
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07C235/84 , C07C231/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种塔斯品碱联苯衍生物及其制备方法，该衍生物是5，5’-二甲氧基-6，6’-二羟基联苯-2，2’-二苯甲酰甲胺的一个或两个苯环上的羟基与含有乙酰苯胺或者仲胺的化合物通过醚化反应，得到目标化合物。所述的含有乙酰苯胺的化合物为苯环上由一个或多个卤素取代的乙酰苯胺；所述的含有仲胺的化合物为末端由仲胺取代的碳原子数为1～5的直链烷基。该塔斯品碱联苯衍生物具有抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN101857598A
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN201010209383.5
申请日：2010-06-25
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D493/04 , A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P9/12 , A61P9/08
CPC classification number: A61K31/37 , A61K31/453 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种具有抗高血压活性的呋喃香豆素类化合物及其制备方法，该呋喃香豆素类化合物具有与欧前胡素相似的性质，在离体血管环张力研究中表现出其舒张血管的活性，能够应用于抗高血压药物的制备。本发明提供的呋喃香豆素类化合物的制备方法，具有原料来源易得，反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。
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公开(公告)号：CN100340263C
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200410073090.3
申请日：2004-09-17
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K36/756 , A61K36/284 , A61K9/02 , A61P15/02 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种用于治疗细菌性阴道炎的栓剂，该栓剂含有重量比为1∶1.6的黄柏总生物碱和苍术挥发油。该栓剂具有抗菌、抗真菌、抗阴道毛滴虫、抗炎、镇痛和止痒作用，达到了对细菌性阴道炎的标本兼治的效果，根据完成的主要药效学实验结果表明：该栓剂各项药效指标与同类化学药物相当，而综合疗效显著高于任何一种化学药物；体外对阴道感染常见细菌如大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球菌、绿脓假单胞菌、表皮葡萄球菌、普通变形杆菌、粪链球菌、淋病奈瑟氏菌、阴道加特纳菌有较明显的抑制和灭活作用。并证明了中药成分黄柏总生物碱和苍术挥发油的组合物用于治疗细菌性阴道炎的药物用途。
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公开(公告)号：CN119899244A
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202510118836.X
申请日：2025-01-24
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07K7/08 , C07K7/06 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/55 , A61K47/62 , A61K31/506 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种人白血病细胞靶向穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。该PDC型PROTAC由低氧诱导因子1α（HIF‑1α）蛋白片段与伊马替尼通过十二烷二酸连接而成，并进一步通过人白血病细胞靶向穿膜肽Cyclo‑C9C‑R和组织蛋白酶B敏感性序列GFLG进行修饰。修饰后的PDC型PROTAC在组织蛋白酶B催化下能够释放原药物，对THP1细胞活力影响小，但能有效抑制K562细胞和KU812细胞增殖，降解靶蛋白，并诱导细胞凋亡，影响细胞周期，使得该PDC型PROTAC在制备抗肿瘤药物方面具有显著优势，特别是在靶向人慢性髓系白血病细胞和人外周血嗜碱性白血病细胞的药物开发中展现出良好的应用前景，为PROTAC药物开发开辟了新的领域。
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公开(公告)号：CN115286687B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202211009665.X
申请日：2022-08-22
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开一种基于生物正交反应的细胞内自组装降解剂及其制备方法和应用，通过使用链接体将靶蛋白配体Linifanib或S5和生物正交基团降冰片烯连接，获得带有降冰片烯基团的靶蛋白配体；通过连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上，得到带有四嗪的E3泛素连接酶配体；通过分步给药的方法，使带有降冰片烯基团的靶蛋白配体分子和带有四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞，在细胞内发生生物正交反应自组装，形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗癌症的药物中，尤其用于制备以PDGFR‑β为靶点的抗肿瘤药物中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119792559A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510118835.5
申请日：2025-01-24
Applicant: 西安交通大学
IPC: A61K47/64 , C07K7/06 , C07K1/107 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K47/65 , A61K45/00 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了细胞穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。细胞穿膜肽修饰的酶敏感性PDC型PROTAC是由细胞穿膜肽和酶敏感性Linker(GFLG)修饰目标蛋白配体为抗肿瘤药物的PROTAC得到，它具有在组织蛋白酶B催化下释放PDC型PROTAC的能力，对U251细胞、U87细胞及HEK293细胞的细胞活力影响较小，对U251细胞和U87细胞具有增殖抑制活性，能够降解U251细胞和U87细胞中的靶蛋白，且能够诱导U251细胞和U87细胞凋亡，并对U251细胞周期产生影响，能够用于制备抗肿瘤药物(靶向蛋白降解及透膜方面)，在制备靶向人脑胶质瘤细胞的药物中有良好的应用前景，可作为PROTAC药物开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN116102521B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202310133269.6
申请日：2023-02-17
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D279/30 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物及制备方法和应用，通过以下过程制备：亚甲基蓝在含有Na2S2O4和NaHCO3的CH2Cl2、H2O的混合溶液下，得到还原后的亚甲基蓝；还原后的亚甲基蓝与三光气在三乙胺的CH2Cl2溶液中反应，得到基于体内活性氧响应的多功能前药递送化合物。本发明的基于体内ROS响应的多功能前药递送化合物制备方法简单，易于实现，并且应用范围广。该送化合物能够用于构建“诊疗一体化”药物，利用该化合物所构建的探针分子能够改善纳米递送药物体系在诊疗一体化概念应用方面的生物毒性，同时扩充诊疗一体化概念的应用多元性。
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公开(公告)号：CN118027143A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410128391.9
申请日：2024-01-30
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种A7R‑透膜改造肿瘤靶向穿膜肽及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。采用单点突变、多点突变、D型氨基酸替换及环化改造策略，对A7R的非关键氨基酸位点进行替换，并进行多肽环化，构建基于A7R设计的靶向穿膜肽，得到的靶向穿膜肽分子量小，易进入细胞发挥作用，易于大量合成，稳定性好，具有一定的肿瘤细胞靶向及透膜能力，并且基本不会对HeLa细胞、HuH‑7细胞、U251细胞及HEK293细胞的细胞活力产生影响，在制备抗肿瘤药物、靶向抗血管生成药物、靶向宫颈癌细胞、肝癌细胞及神经胶质瘤细胞的药物中有良好的应用前景，可以作为A7R系列多肽开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN117946219A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410128388.7
申请日：2024-01-30
Applicant: 西安交通大学
Abstract: 本发明公开了一种环型人白血病细胞靶向穿膜肽及其制备方法和应用，属于肿瘤靶向治疗技术领域。靶向穿膜肽由C9C的非关键氨基酸位点(CGFYWLRSC)改造后得到，具体为：对C9C的非关键氨基酸位点采用单点突变、多点突变或D型氨基酸替换之后环化，得到环型人白血病细胞靶向穿膜肽。该靶向穿膜肽具有白血病细胞靶向及透膜能力，基本不会对K562细胞、KU812细胞、CCRF‑CEM细胞及THP‑1细胞的细胞活力产生影响，能够用于制备抗肿瘤药物(靶向递送及透膜方面)，在制备靶向人慢性髓系白血病细胞、人外周血嗜碱性白血病细胞及人急性T淋巴细胞白血病细胞的药物中有良好的应用前景，可以作为C9C系列多肽开发的又一重要领域。
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公开(公告)号：CN115260161B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202211008615.X
申请日：2022-08-22
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用，E3泛素连接酶配体泊马度胺与溴代酰氯反应，然后再与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；或E3泛素连接酶配体VH032与溴代羧酸发生酰胺缩合反应生成溴代化合物，溴代化合物与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；将带有炔基的靶蛋白配体和带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体进入细胞中，发生生物正交反应即可。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，收率较高，且具有一定的肿瘤细胞靶向性，能够用于制备治疗癌症的药物中。
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