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公开(公告)号：CN119431205B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510045407.4
申请日：2025-01-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/52 , A61K47/20 , A61K47/18 , C07C319/22 , C07C229/12 , C07C227/16
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用。所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（Ⅰ）。所述可电离脂质化合物具有降解性高、安全性高、有利于携载的核酸药物释放等优点，含有该化合物的药物递送载体具有体内靶向性好、生物安全性高、mRNA表达效率高等优异性能。含有该化合物的药物递送载体的靶向器官和组织包括肿瘤、心、肝、脾、肺、肾等。
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公开(公告)号：CN119431205A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202510045407.4
申请日：2025-01-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/52 , A61K47/20 , A61K47/18 , C07C319/22 , C07C229/12 , C07C227/16
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用。所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（Ⅰ）。所述可电离脂质化合物具有降解性高、安全性高、有利于携载的核酸药物释放等优点，含有该化合物的药物递送载体具有体内靶向性好、生物安全性高、mRNA表达效率高等优异性能。含有该化合物的药物递送载体的靶向器官和组织包括肿瘤、心、肝、脾、肺、肾等。
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公开(公告)号：CN114214061A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202210159121.5
申请日：2022-02-22
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种聚乙二醇修饰的两性离子化荧光探针，本发明的荧光探针的核心发光基团是一个苯氧桥连接的中心为刚性环结构的七甲川链，七甲川链两端为两个磺酸吲哚基团，与吲哚基团相连的是两条聚乙二醇链，肿瘤靶向配体通过一个聚乙二醇链和一个碱性氨基酸连接基与发光基团相连，本发明的探针可以和具有肿瘤靶向功能的多肽、小分子、抗体相连，从而实现肿瘤靶向的近红外荧光成像。由于本发明的探针合成方法简单，荧光量子产量高，非特异性荧光信号低，肿瘤成像的信噪比高，因此具有很好的成药性，非常适合工业化生产和临床推广。
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公开(公告)号：CN113599520A
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202110967756.3
申请日：2021-08-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种卟啉脂质‑全氟化碳纳米制剂及其制备方法和用途，所制备的纳米制剂为核壳结构，包括外壳的卟啉脂质体膜层和内核的全氟化碳，可以作为光敏剂或声敏剂药物和氧气递送系统，向肿瘤同步递送光敏剂/声敏剂药物和氧气，在激光或超声辐照下，显著增强光动力治疗/声动力治疗效果，并改善肿瘤的乏氧微环境，有效抑制肿瘤的复发和转移。该体系将光敏剂/声敏剂药物共价连接在脂质分子中，并通过强疏水作用力包载全氟化碳，具有高稳定性、高载药量、高携氧量、不易泄漏等特点，在肿瘤诊疗方面具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN110269946B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201810212658.7
申请日：2018-03-15
Applicant: 北京大学
IPC: A61K49/22
Abstract: 本发明涉及一种天然细胞膜衍生的新型超声造影剂，涉及这类超声造影剂的制备方法及其在心血管疾病和癌症等各种疾病的诊疗方面的应用。这类超声造影剂的特征在于其膜成分完全来源于天然细胞膜，然后内部包载气体或液体，其大致可维持所用天然细胞膜的结构完整性及其功能活性。由于这类新型造影剂可维持细胞膜原有的功能活性，因此其在体内具有高效躲避免疫清除的能力和血液长循环能力，具有良好的主动靶向性能。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110064057B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201810058029.3
申请日：2018-01-22
Applicant: 北京大学 , 中国科学院深圳先进技术研究院
Abstract: 本发明涉及一种透过血脑屏障的载药纳米颗粒联合聚焦超声靶向微泡破坏技术协助化疗药物姜黄素透过血脑屏障，涉及这一药物递送系统的制备方法，有效参数及其在神经退行性疾病治疗方面的用途。透过血脑屏障的载药纳米颗粒联合聚焦超声靶向微泡破坏技术的结构示意图如图所示，载体成分包括有机/无机复合脂质和聚山梨醇80，比例可根据需要进行调控提高以载药量、血浆半衰期和血脑屏障的透过效率。同时，在聚焦超声靶向微泡破坏的作用下，该纳米颗粒可实现姜黄素在特定脑区定点靶向富集及摄取，有效改善了化疗对神经退行性疾病的治疗效果。
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公开(公告)号：CN110387136B
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201910644648.5
申请日：2019-07-17
Applicant: 北京大学
IPC: C09B23/08 , C09B23/00 , C07D209/08 , C07D209/10 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种荧光淬灭型双菁类染料及其制备方法与用途。该双菁类染料克服了现有声敏剂荧光太强的缺点，其结构中两个染料通过6个原子以内的较短键相连，由于较强的聚集作用，双染料的荧光严重淬灭，荧光强度为单染料的35％以下。本发明方法原料易得，合成路线短，反应条件温和，适用于大规模生产，且所制备的双菁类染料具有很好的水溶性、稳定性、生物相容性，可用于乳腺癌、卵巢癌、脑癌、肺腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌、睾丸癌等恶性肿瘤的声动力的诊断与治疗的药物。
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公开(公告)号：CN110408233A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910644661.0
申请日：2019-07-17
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公布了一种对磺酸苯氧菁染料及其制备方法与用途。所述对磺酸苯氧菁染料含有对磺酸苯氧基取代基，具有很好的水溶性以及很大的摩尔吸光系数，且稳定好、毒性低、光稳定性良好，可用于分子荧光成像以及肿瘤的光动力、声动力治疗。此外，所述对磺酸苯氧菁染料的合成路线短、反应条件温和、产率高、易于操作，特别适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110387136A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910644648.5
申请日：2019-07-17
Applicant: 北京大学
IPC: C09B23/08 , C09B23/00 , C07D209/08 , C07D209/10 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种荧光淬灭型双菁类染料及其制备方法与用途。该双菁类染料克服了现有声敏剂荧光太强的缺点，其结构中两个染料通过6个原子以内的较短键相连，由于较强的聚集作用，双染料的荧光严重淬灭，荧光强度为单染料的35％以下。本发明方法原料易得，合成路线短，反应条件温和，适用于大规模生产，且所制备的双菁类染料具有很好的水溶性、稳定性、生物相容性，可用于乳腺癌、卵巢癌、脑癌、肺腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌、睾丸癌等恶性肿瘤的声动力的诊断与治疗的药物。
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公开(公告)号：CN110283474A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910644430.X
申请日：2019-07-17
Applicant: 北京大学
IPC: C09B23/10 , C07D209/08 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种谷胱甘肽响应型双硫键双菁染料及其制备方法与用途。本发明制备的双硫键双菁染料含有对谷胱甘肽响应断裂的双硫键，在响应前，由于聚集作用双染料荧光淬灭，响应后荧光恢复。由于肿瘤细胞内的谷胱甘肽浓度比正常细胞高很多，因此该染料可对肿瘤部位实现较高分辨率的荧光成像，解决了现有菁染料肿瘤部位成像性分辨率差的问题。此外，本发明方法制备的双硫键双菁染料稳定性好、毒性低，可用于分子荧光成像以及肿瘤的光动力、声动力治疗。而且，该染料合成路线短、产率高、易于操作，适用于工业化生产。
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