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公开(公告)号:CN101926757A
公开(公告)日:2010-12-29
申请号:CN201010268940.0
申请日:2010-09-01
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K47/44 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/107 , A61K47/24
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种难溶性药物的液体组合物及其制备方法,本发明的液体组合物由难溶性药物、注射用油、磷脂、溶剂等组成。各组分重量百分比如下:由难溶性药物0.01-10%,注射用油0%-20%,磷脂10-80%,溶剂10-99%,制备方法为:将难溶性药物先溶解在溶剂或注射用油或它们的混合液中,加入磷脂以及处方中其它辅助组分,搅拌使混合均匀后即可形成透明液体组合物。
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公开(公告)号:CN101670116A
公开(公告)日:2010-03-17
申请号:CN200910180079.X
申请日:2009-10-26
Applicant: 北京大学
IPC: A61K47/48 , A61K45/00 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于:共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为,在氮气保护下,将抗肿瘤药物溶解于溶剂中,加入催化剂和脱水剂,搅拌下,再加入共轭亚油酸,室温搅拌反应,取上述反应所得物料,加入乙醚,过滤除沉淀,滤液依次用5%盐酸、水及氯化钠饱和水溶液各洗三遍,收集有机相,室温下氮气吹干或减压真空干燥,得前体药物。抗肿瘤药物指紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素、顺铂、肿瘤坏死因子等中的一种。溶剂是指二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺或二氧六环中的一种或其混合溶液,催化剂为二甲氨基吡啶,脱水剂是指二环己基碳二酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺或二异丙基碳二亚胺中的一种或其混合物,反应时间为2-48小时,抗肿瘤药物∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.1-10,催化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.1~10;脱水剂与共轭亚油酸摩尔比为1∶0.1~10。本发明的目的是增加抗肿瘤药物的药效。
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公开(公告)号:CN101554376A
公开(公告)日:2009-10-14
申请号:CN200910140402.0
申请日:2009-05-06
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/436 , A61K47/30 , A61K47/04 , A61K47/02 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种高生物利用度的雷帕霉素组合物及制备方法,这种固体药物组合物在胃肠道中的药物释放具有pH敏感性,药物在载体中的高度分散性可显著增加雷帕霉素在胃肠道的吸收或改善药物的其它性能,显著提高生物利用度,可降低给药剂量,即降低了制剂中原料的用量,可大大节约生产成本,本发明的雷帕霉素组合物可加工成各种口服固体剂型,制备工艺简单。
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公开(公告)号:CN100431609C
公开(公告)日:2008-11-12
申请号:CN200510063388.0
申请日:2005-04-11
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种注射用的整合素配体修饰的载抗癌药的长循环脂质体,特别涉及一种供注射用的载抗癌药物的靶向性脂质体给药系统,该系统是将脂质体的表面同时用聚乙二醇(PEG)和含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列(RGD)或RGD类似物的整合素配体进行修饰得到的一种高效脂质体给药系统。
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公开(公告)号:CN100364610C
公开(公告)日:2008-01-30
申请号:CN200510134208.3
申请日:2005-12-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于药物剂型和制剂技术领域,涉及改善或提高蚓激酶口服吸收生物利用度的方法,其特征在于将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用时能有效改善或提高体内血浆中蚓激酶浓度,从而提高蚓激酶疗效。本发明的特点在于,将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用,达到增加蚓激酶口服吸收量的目的。
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公开(公告)号:CN1846691A
公开(公告)日:2006-10-18
申请号:CN200510063388.0
申请日:2005-04-11
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种注射用的整合素配体修饰的载抗癌药的长循环脂质体,特别涉及一种供注射用的载抗癌药物的靶向性脂质体给药系统,该系统是将脂质体的表面同时用聚乙二醇(PEG)和含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列(RGD)或RGD类似物的整合素配体进行修饰得到的一种高效脂质体给药系统。
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公开(公告)号:CN110882218B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN201810937361.7
申请日:2018-08-16
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供脂质体组合物、其制备方法以及用途,所述脂质体组合物包含脂质体和光敏剂,所述光敏剂存在于脂质体的内水相中。本发明的脂质体组合物载药量高、包封率高,包载于脂质体内水相中的光敏剂稳定,半衰期延长,光毒性明显降低。
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公开(公告)号:CN113698555A
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN202010438370.9
申请日:2020-05-22
Applicant: 北京大学
IPC: C08F293/00 , C08F2/38 , C08F8/30 , C08G65/334 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K45/00 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K47/69 , A61K49/00 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一系列具有pH/组织蛋白酶B逐级响应特性的聚合物‑药物结合物、胶束、及其制备方法和用途。所述聚合物‑药物结合物由亲水链段和疏水链段两部分组成,亲水链段主要由聚乙二醇等强亲水性聚合物构成,疏水链段则由如结构式1所示的具有叔氨基结构的聚烷基氨基丙烯酸酯单元和具有Gly‑Phe‑Leu‑Gly多肽连接臂的药物前体单元组成,其中,各个符号如说明书中所定义。此外,本发明还提供所述聚合物‑药物结合物、胶束在肿瘤和炎性疾病的化学治疗以及与免疫治疗和光动力治疗联合应用中的用途。
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公开(公告)号:CN105343006B
公开(公告)日:2019-05-14
申请号:CN201510870096.1
申请日:2015-12-02
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/14 , A61K45/00 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K31/44 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种载难溶性药物的纳米骨架系统及其制备和应用,该纳米骨架系统包含(1)一种或多种难溶性药物,(2)纳米骨架材料介孔二氧化硅,(3)任选存在的聚合物分散材料HPMC及(4)两亲性材料DSPE‑PEG。所述难溶性药物选自紫杉烷类、喜树碱类、抗生素类抗肿瘤药、索拉菲尼中的一种或多种。本发明能够大幅提高难溶性药物的溶解度、溶出度、生物利用率及肿瘤抑制率,且毒副作用小,有很好的耐受性,同时可以作为口服给药的制剂,其依从性强,能够达到有效治疗肿瘤的目的。
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