一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物连接的前体药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101670116A

    公开(公告)日:2010-03-17

    申请号:CN200910180079.X

    申请日:2009-10-26

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 张烜 柯曦宇 张强

    Abstract: 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于:共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为,在氮气保护下,将抗肿瘤药物溶解于溶剂中,加入催化剂和脱水剂,搅拌下,再加入共轭亚油酸,室温搅拌反应,取上述反应所得物料,加入乙醚,过滤除沉淀,滤液依次用5%盐酸、水及氯化钠饱和水溶液各洗三遍,收集有机相,室温下氮气吹干或减压真空干燥,得前体药物。抗肿瘤药物指紫杉醇、多烯紫杉醇、阿霉素、顺铂、肿瘤坏死因子等中的一种。溶剂是指二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺或二氧六环中的一种或其混合溶液,催化剂为二甲氨基吡啶,脱水剂是指二环己基碳二酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨丙基)碳二亚胺或二异丙基碳二亚胺中的一种或其混合物,反应时间为2-48小时,抗肿瘤药物∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.1-10,催化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.1~10;脱水剂与共轭亚油酸摩尔比为1∶0.1~10。本发明的目的是增加抗肿瘤药物的药效。

    一种高生物利用度的雷帕霉素组合物及制备方法

    公开(公告)号:CN101554376A

    公开(公告)日:2009-10-14

    申请号:CN200910140402.0

    申请日:2009-05-06

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种高生物利用度的雷帕霉素组合物及制备方法,这种固体药物组合物在胃肠道中的药物释放具有pH敏感性,药物在载体中的高度分散性可显著增加雷帕霉素在胃肠道的吸收或改善药物的其它性能,显著提高生物利用度,可降低给药剂量,即降低了制剂中原料的用量,可大大节约生产成本,本发明的雷帕霉素组合物可加工成各种口服固体剂型,制备工艺简单。

    提高蚓激酶口服吸收生物利用度的方法

    公开(公告)号:CN100364610C

    公开(公告)日:2008-01-30

    申请号:CN200510134208.3

    申请日:2005-12-12

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明属于药物剂型和制剂技术领域,涉及改善或提高蚓激酶口服吸收生物利用度的方法,其特征在于将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用时能有效改善或提高体内血浆中蚓激酶浓度,从而提高蚓激酶疗效。本发明的特点在于,将蚓激酶与吸收促进剂或/和酶抑制剂联合使用,达到增加蚓激酶口服吸收量的目的。

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