公开(公告)号：CN103570711A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201210258442.7

申请日：2012-07-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所

发明人： 朱维良 ,  张皓冰 ,  王贺瑶 ,  胡薇 ,  蔡海燕 ,  段李平 ,  姚俊敏 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了一种咯萘啶类化合物，其结构通式如下式I所示，其中R1、R2、R3和R4是作用位点，使得该类化合物具有抑制疟原虫体内PDE的活性。咯萘啶类化合物的结合自由能低于咯萘啶，使得该咯萘啶类化合物有比咯萘啶更高的抑制疟原虫体内PDE的活性，因此具有更强的抗疟活性。

公开(公告)号：CN103479611A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

发明人： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。

公开(公告)号：CN103285004A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210544533.7

申请日：2012-12-17

申请人： 中国人民解放军第三○九医院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  南开大学

发明人： 董梅 ,  朱维良 ,  王建国 ,  王迪 ,  朱雪莲 ,  尚君 ,  雷红 ,  孟祥红 ,  蒋华良 ,  李正名

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61P31/06

摘要： 本发明涉及医药技术领域。乙酰羧酸合成酶AHAS可作为抗结核药物的重要新颖靶标酶。本发明提供的取代苯甲酸酯类组合物经过体外AHAS酶活性抑制实验和抗结核活性实验，表现出强烈的AHAS抑制活性和强烈的抑制结核分枝杆菌生长的效果，具有良好的药物应用前景。该组合物药物的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用，其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。

公开(公告)号：CN102382097B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201010272470.5

申请日：2010-09-03

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

发明人： 李波 ,  曾步兵 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种如式I所示的芳甲胺类衍生物及其可药用盐，其中，各自独立地代表双键或单键；R1和R2各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R1和R2连接为亚甲二氧基；R3和R4各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R3和R4连接为亚甲二氧基；R5代表氢、卤素、不饱和烃基或饱和烃基；R6代表氧、羟基或氨基；R7代表氢、氧或硫。本发明还提供了式I所示的芳甲胺类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102379881B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201110363959.8

申请日：2011-11-16

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  陈新焕 ,  刘霞

IPC分类号： A61K31/609 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20

摘要： 本发明提供了4-羟基水杨酰苯胺在制药领域中的新用途。该化合物是核糖核苷酸还原酶(Ribonucleotide reductase，RR)的抑制剂，通过抑制RR酶活性，阻断乙型肝炎病毒(HBV)复制所需dNTPs的合成，从而达到抑制HBV复制、治疗肝炎尤其是乙型肝炎的目的；通过抑制肝癌细胞RR酶活性包括HBV激活的RR酶活性，抑制肝癌细胞增殖，达到预防和治疗肝癌的目的；通过抑制RR酶，达到治疗多种肿瘤的目的。可用于预防和治疗乙型肝炎、肝癌、口咽上皮癌、大肠癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、以及慢性粒细胞白血病等肿瘤，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN102920688A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210337162.5

申请日：2011-11-16

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 邵吉民 ,  朱维良 ,  徐志建 ,  刘霞 ,  陈新焕

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了4-羟基水杨酰苯胺在制药领域中的新用途。该化合物是核糖核苷酸还原酶（Ribonucleotide reductase，RR）的抑制剂，通过抑制RR酶活性，阻断乙型肝炎病毒（HBV）复制所需dNTPs的合成，从而达到抑制HBV复制、治疗肝炎尤其是乙型肝炎的目的。可用于预防和治疗乙型肝炎，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN102775381A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110124762.9

申请日：2011-05-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

发明人： 朱维良 ,  曾步斌 ,  王贺瑶 ,  闫桂蕊 ,  黄贤贵 ,  徐志建 ,  罗成 ,  张奇军 ,  王改红 ,  杨卓 ,  张小东 ,  李波 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D333/70 ,  C07D495/04 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

摘要： 本发明涉及具有如下通式I结构的取代的酰肼类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物可用于制备治疗B-Raf及其同工酶或突变体(如B-RafV600E)引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN102731394A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110091665.4

申请日：2011-04-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

发明人： 朱维良 ,  李剑 ,  杨财广 ,  唐炜 ,  邓菁 ,  李宁 ,  刘洪川 ,  冯春兰 ,  左建平 ,  左之利 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D215/50 ,  A61K31/635 ,  A61K31/47 ,  A61P31/14

CPC分类号： Y02A50/385

摘要： 本发明涉及一类取代喹啉-2-甲醛-苯腙类化合物及其制备方法和用途。具体涉及新型的4-酰基-喹啉-2-甲醛-苯腙类化合物及其制备方法以及该类化合物在制备由登革病毒引起的登革热及登革出血骨痛热等的治疗药物中的应用。该类化合物的结构通式如式1所示。此类化合物可作为登革病毒NS2B-NS3蛋白酶抑制剂，从而阻止登革病毒在宿主体内的进一步增殖。

公开(公告)号：CN102718836A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201210140942.0

申请日：2009-04-24

申请人： 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈楠 ,  张骥 ,  朱维良 ,  王伟铭 ,  俞海瑾 ,  陈永熙

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P37/06

摘要： 本发明公开了一种短肽及其免疫抑制剂和应用。该短肽是6肽，其氨基酸序列是Glu-Pro-Ala-Pro-Ile-Phe。该短肽可用于制备拮抗Fc IIA受体（FcγRIIA）和免疫球蛋白G（IgG）相互作用的药物和制备治疗或预防自身免疫性疾病的药物。具有特异性强，结构短小，免疫原性低，合成简单的特点。以本发明的短肽为活性成分的药物，可以特异性拮抗FcγRIIA和IgG之间的相互作用，而不拮抗FcγRI和IgG之间的作用，因此其副作用低。在制造新型免疫抑制剂中将会得到广泛应用，并且将会带来巨大的社会及经济效益。

公开(公告)号：CN102232069A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：CN201080003065.1

申请日：2010-01-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  韩国分子设计研究所

发明人： 赵庆杰 ,  李剑峰 ,  熊瑞生 ,  沈敬山 ,  朱维良 ,  蒋华良 ,  沈竞康 ,  卢敬泰 ,  金汉祚 ,  南基烨 ,  成百麟 ,  申宇镇

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16

CPC分类号： G06K9/00463 ,  C07D309/28

摘要： 本发明公开了如下通式所示的N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。这些化合物可抑制流感病毒表面神经氨酸酶，因而可用于抗流感病毒，特别的，可用于对扎那米韦、奥司它韦等其他抗流感药物耐药的流感病毒感染的治疗。