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公开(公告)号：CN105273022A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410268388.3
申请日：2014-06-16
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07H1/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了制备索非布韦的式VI所示的化合物及其制备方法，同时本发明还公开了由上述化合物制备索非布韦的方法。在本发明制备索非布韦的方法中，只采用一个保护基，既提高了伯醇、仲醇的选择性，又不会浪费大量的化工原料，实现了绿色化学的基本理念。同时，本发明制备索非布韦的方法又避免了产生不必要的杂质，反应的选择性高，副产物少，进一步增加了原子的经济性。
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公开(公告)号：CN103156806B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310102435.2
申请日：2013-03-27
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种胸腺法新原位凝胶制剂及其制备方法。该胸腺法新原位凝胶制剂，由胸腺法新、原位凝胶材料和有机溶剂组成；以g/g/mL计，胸腺法新、原位凝胶材料与有机溶剂的质量体积比为（2～4.5）︰（15～35）︰（100～150）。本发明提供的胸腺法新原位凝胶制剂具有缓释作用，避免了血药浓度的峰谷现象，药物作用时间长，减少了用药次数，极大地减轻了患者的痛苦，提高了患者的依从性，且对皮肤和结缔组织无刺激性；该胸腺法新原位凝胶制剂的制备方法简单，利于规模化生产，且载药能力高，成本低。
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公开(公告)号：CN105218515A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410290468.9
申请日：2014-06-24
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种从来那度胺粗品出发，重结晶制备药用来那度胺半水合物晶体的方法。采用混合溶剂和水进行重结晶，通过控制降温速率和水的量可以很好的得到用于符合制剂要求的半水合结晶产物；所述的混合溶剂体系是甲醇、1，4-二氧六环，N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、乙醇、N-甲基吡咯烷酮、异丙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷等两组分和多组分的混合溶剂。
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公开(公告)号：CN104548096A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310468273.4
申请日：2013-10-09
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种含有治疗有效量的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物和二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂的药物组合物及其制备方法。该组合物可以有效预防、减缓以及治疗II型糖尿病，尤其可以有效控制血糖的浓度，因此也可以用于治疗与血糖浓度升高相关的疾病。此外，本发明的组合物可以降低GLP-1类似物和DPP-4抑制剂的使用剂量，从而有效降低它们的副作用，提高患者的耐受度。
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公开(公告)号：CN104473929A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410788495.9
申请日：2014-12-17
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/26 , A61K9/62 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61K31/366
CPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/0002 , A61K9/1652 , A61K9/2009 , A61K9/2081 , A61K31/366 , A61K2300/00
摘要： 本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由西格列汀包衣微丸和辛伐他汀缓释微丸组成，所述西格列汀包衣微丸与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1-1:1。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物处方工艺简单，西格列汀、辛伐他汀能在24小时内缓慢释药，且西格列汀和辛伐他汀始终协同作用，更好地平稳血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物对人体的毒副作用，提高药物的生物利用度，减少给药次数，提高患者的顺应性。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物的制备方法操作简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104415326A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310382402.8
申请日：2013-08-28
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种含有利拉鲁肽的药物制剂组合物，其包含治疗有效量的利拉鲁肽和药学上可接受的载体，其中药学上可接受的载体包括缓冲液、pH调节剂和增加稳定性的赋形剂。该药物制剂组合物不包含防腐剂，并在室温条件下具备良好的稳定性。此外，本发明还公开了制备上述药物制剂组合物的方法以及由该药物制剂组合物制备得到的含有治疗有效量的利拉鲁肽的冻干粉针剂。
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公开(公告)号：CN103157096B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310102447.5
申请日：2013-03-27
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种特立帕肽缓释微球及其制备方法。该特立帕肽缓释微球包括：特立帕肽和载体，粒径为30μm～50μm；其中，载体为聚酯、淀粉、明胶、阿拉伯胶、白蛋白、海藻酸盐或壳聚糖中的一种或两者以上的混合物。本发明根据特立帕肽的性质，通过调整载体组成、分子量、及制备出微球的载药量及粒径大小，制备了特立帕肽微球。所制备的微球释放平稳，突释小，可减少给药次数，减少感染发生的概率，方便患者使用并提高患者的依从性。实验表明，本发明提供的特立帕肽粒径分布均一、包封率高、载药量大。在体外释放周期可达10天。
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公开(公告)号：CN102731647B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201210214904.5
申请日：2012-06-27
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号： C07K14/815 , C07K1/06 , C07K1/04
摘要： 本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种制备来匹卢定的方法。该方法采用了逐步合成及片段合成相结合的方法，大大降低了合成的难度，节约了合成的时间，并减少了最终的杂质，提高了纯度和收率，具有可观的经济实用价值，同时在多对二硫键成环类多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104231055A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410265647.7
申请日：2014-06-13
申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种制备醋酸加尼瑞克的方法，其采用Fmoc-Lys(Boc)-OH和Fmoc-D-Lys(Boc)-OH或Fmoc-Lys(Alloc)-OH和Fmoc-D-Lys(Alloc)-OH分别替代Fmoc-HArg(Et)2-OH和Fmoc-D-HArg(Et)2-OH，预先合成加尼瑞克前体I或加尼瑞克前体II-肽树脂，再分别对前体I或前体II-肽树脂中Lys和D-Lys的侧链氨基进行修饰、处理即可获得醋酸加尼瑞克。本发明合成的醋酸加尼瑞克纯度高，杂质少，且成本相对较低，适合规模化生产。
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