公开(公告)号：CN112851667A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202011294834.X

申请日：2020-11-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  欧阳溢凡 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  吴开富 ,  丁克

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐对RIOK2蛋白酶产生抑制作用，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111808006A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201910295085.3

申请日：2019-04-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  麻楠 ,  叶文才 ,  丁克 ,  胡俊

IPC: C07D203/04 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性，可选择性修饰酸性氨基酸残基，并且标记效果好，可用于对蛋白质的活性研究，对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

公开(公告)号：CN111440172A

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201910044871.6

申请日：2019-01-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  国翠平 ,  王鑫 ,  徐嘉乾 ,  胡俊 ,  肖湘成

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种丙烯酰胺类化合物及其应用。所述丙烯酰胺类化合物具有如式(I)所示结构。该类分子探针化合物能够在活细胞内高选择性、高效率地标记其靶标蛋白，具有较高的灵敏度与可操作性，同时还可以作为一种工具分子探针，通过在活细胞体内竞争性的标记与成像实验筛选特定靶标的抗癌活性化合物。

公开(公告)号：CN110305161A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910208004.1

申请日：2019-03-19

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  李姗 ,  谢华 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07F9/6506 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN109836427A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711258448.3

申请日：2017-11-29

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  寻秋菊 ,  丁健 ,  陆小云 ,  谢华 ,  张章 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN108503593A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201710113487.8

申请日：2017-02-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陆小云 ,  莫程 ,  李学强 ,  任小梅 ,  张章 ,  涂正超 ,  罗金凤 ,  杰弗里.布鲁斯.斯美而 ,  亚当.逢.帕特森

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。