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公开(公告)号：CN106046101A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610362207.2
申请日：2016-05-25
Applicant: 华南理工大学
CPC classification number: A61K31/58 , C07J43/00 , C07J43/003
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，公开了一种糖原磷酸化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述糖原磷酸化酶抑制剂具有式(I)所示的结构通式或其药学上可接受的盐或酯，其中X1、X2、X3和X4均为碳原子连接基团或者X1、X2、X3和X4其中之一为氮原子连接基团而其他均为碳原子连接基团；R1为H、卤素、羟基、氰基、C1‑6的烷基、C1‑6的烷氧基、三氟甲基、乙烯基或乙炔基。本发明具有新型结构的糖原磷酸化酶抑制剂对糖原磷酸化酶具有抑制作用，且其在细胞水平的抑制糖原分解作用与PSN‑357相当。可用于制备预防和治疗糖尿病及其并发症、高血脂症、高血压及其并发症、动脉粥样硬化症、肥胖、代谢综合症药物。
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公开(公告)号：CN104693264B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201510067773.6
申请日：2015-02-09
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明涉及一种化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式I所示结构或其药学上可接受的盐或酯；该化合物为一类新型的胆酸缀合吡咯酰胺类糖原磷酸化酶抑制剂，可有效作用于肝脏的糖原磷酸化酶，是2型糖尿病患者控制血糖的优选药物。该类化合物可用于制备抗糖尿病及其并发症药物、抗心血管疾病药物、减肥药物、治疗代谢综合征药物。
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公开(公告)号：CN105418706A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510713804.0
申请日：2015-10-27
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07H17/08 , C07H17/00 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种大环内酯类抗菌化合物及其制备方法与应用。所述大环内酯类抗菌化合物的结构如式I所示，其中，n等于1或2；X为碳或者氮原子；R选自H、C1～6的烷基、硝基、C1～6的烷氧基、卤素取代基和C1～6的卤代烷基中的任意一种。其合成路线是将氟红霉素先在盐酸缓冲液中反应，反应产物再依次与苯甲酸酐、三光气和R取代芳基酸或杂环芳基酸反应，最后在醇溶剂中回流反应，得到大环内酯类抗菌化合物。本发明的制备方法合成路线简单，合成产率高；所得产物抗菌性能好，对大环内酯耐药菌的抑制活性高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103539764B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201210243285.2
申请日：2012-07-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , G01N33/52 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种12-对甲基苯酰氧基-14-脱氧穿心莲内酯光亲和标记分子探针，其结构如式(I)所示，其中，n1＝1-5，n2＝0-2。本发明还公开了本发明的12-对甲基苯酰氧基-14-脱氧穿心莲内酯光亲和标记分子探针的制备方法和其医药组合物。该化合物具有较好的TNF-α和IL-6抑制活性，可用于研究、发现穿心莲内酯对巨噬细胞功能调节作用的靶蛋白，并作为工具药用于该靶蛋白的诊断试剂及其调节剂的药物开发。
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公开(公告)号：CN101915815A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010240891.X
申请日：2010-07-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种检测肉类新鲜度的方法，采用顶空固相微萃取与气相色-质谱联用的方法，属于食品分析技术领域，具体步骤如下：(1)按照每份0.1g～20g的重量称取肉类样品，将称量好的样品分别装入顶空瓶；(2)将顶空瓶中的肉类样品在30～80℃，100～1000r/min条件下平衡20～60min，插入固相微萃取纤维头萃取1～30min；(3)将萃取后的样品在色谱进样口解吸，然后用气相色谱质谱联用仪分析，得到检测数据；(4)对检测数据进行分析评定肉类样品新鲜度。本发明有益效果是显著提高了肉的新鲜度检测的客观性和准确性，只需使用少量样品即可，并且前处理简单、快速，整个检测过程完全自动化。
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公开(公告)号：CN118773154B
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202411263442.5
申请日：2024-09-10
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本申请实施例提出一种细胞色素P450酶突变体及其用途。本申请实施例以SEQ ID NO. 2所示的氨基酸序列为模板，对该模板的关键活性位点进行突变改造，构建了突变体库，并筛选得到一系列催化活性和/或选择性显著提高的突变体；本申请实施例提供的细胞色素P450酶突变体能够选择性催化甾醇化合物发生6β羟基化反应，生成对应的6β‑羟基化甾醇化合物，具备优异的选择性和/或较高的产率，提示该突变体在催化甾体类化合物制备6β‑羟基甾醇化合物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118421577B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202410855245.6
申请日：2024-06-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本申请实施例提出一种酪氨酸酶突变体及其用途。所述酪氨酸酶突变体在如SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列上发生氨基酸突变；其中，所述氨基酸突变的位点为F197A、P201A、R209A、V218A、F197D、F197E、F197M、F197N、F197Q、F197R、F197S、F197V、N205D、N205I、N205K、N205L、N205Q、N205R、N205S、N205T、N205V、R209D、R209G、R209K、R209N、R209S、R209V、V218G、V218I、V218M、V218Q、V218S中的一个或两个组合。本申请实施例提供的酪氨酸酶突变体能够更好地催化左旋多巴生成5,6‑二羟基吲哚，具备更高的转化率，提示该酪氨酸酶突变体在生物转化左旋多巴制备5,6‑二羟基吲哚中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115785185B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202211578060.2
申请日：2022-12-09
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种胆汁酸‑甲硝唑缀合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物采用胆酸类化合物与甲硝唑结构上的羟基成酯反应制备，合成工艺简单，易于产业化。所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物能够有效抑制厌氧菌的生长，特别是能够抑制艰难梭菌的生长，所述胆汁酸‑甲硝唑缀合物在厌氧菌感染治疗上的治疗效果有所提高。
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公开(公告)号：CN118047719B
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410361521.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种用于Aβ1‑42蛋白成像和粘度成像的喹啉鎓类光敏剂的制备及其应用。所述光敏剂结构式如式（I）所示，式（I）中R为Br或Cl。相比于脑部其他物质，光敏剂与Aβ1‑42聚集体结合之后荧光增强明显，具有良好的Aβ淀粉样斑块成像能力。在药物刺激下，细胞粘度增大，所述光敏剂随着粘度的增加，抑制了分子的旋转，导致了荧光增加，能很好地检测细胞水平的粘度变化，有望用于阿尔兹海默症的早期诊断与治疗。#imgabs0#式（I）。
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公开(公告)号：CN116284410A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310298970.3
申请日：2023-03-24
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种纯化HER2单链抗体(scFv)的方法，所述方法通过SPY Cather蛋白与SPY Tag多肽间的特异性结合，经过PT Linker‑SPY Cather重组蛋白修饰的环氧载体，用以捕获scFv‑Mxe GyrA‑EGFP‑SPY Tag重组蛋白，并通过单因素试验与响应面法优化出最优的反应条件提高了该载体的吸附效率，最后利用二硫苏糖醇(DTT)使Mxe GyrA内含肽发生N端断裂，一步法释放出单链抗体(scFv)，所述HER2单链抗体保持活性不变。本发明简化单链抗体纯化的操作流程、一步洗脱与标签切除、提供了一种无蛋白液相纯化仪与纯化柱也可纯化蛋白的方法，不仅适用于单链抗体的纯化、也适用于其他多种蛋白质的纯化，具有广阔的应用前景。
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