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公开(公告)号：CN117126823B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202311123361.0
申请日：2023-09-01
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明提供了一种酮还原酶突变体及其应用，所述的突变体在如SEQ ID NO.2所示氨基酸序列基础上经过氨基酸突变得到，所述突变为(1)或(2)：(1)Y199A、Y199C、M196W、A146F、A146L中任意一种；(2)Y199A、Y199C、M196W A146F、A146L中任意一种与N149L、N149I、I195L和I195V中任意一种的组合。本发明得到催化活性更高的突变体，转化率提高可达2.4倍，de值超过99.8％。本发明突变体在生物转化甾体类化合物制备24R‑羟基构型的胆甾醇中具有巨大的潜力。
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公开(公告)号：CN113845571A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111327144.4
申请日：2021-11-10
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明公开了一种抑制肝癌细胞生长的活性多肽及其制备方法和应用，所述活性多肽的氨基酸序列为VNNSSLIGLGYTQTLKPGIK，本发明的活性多肽可以靶向肿瘤细胞，抑制肝癌细胞的DNA合成，抑制肝癌细胞的增殖生长，加速肝脏组织的修复，恢复肝功能。本发明合成的活性多肽，可用于制备预防或治疗肝炎、肝硬化和肝纤维化药物的研发。
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公开(公告)号：CN116987138A
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202210448705.4
申请日：2022-04-26
Applicant: 中山市华南理工大学现代产业技术研究院 , 华南理工大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种3α‑乙酰氧基‑6‑酮‑5β‑胆烷酸甲酯的制备方法，涉及药物合成技术领域；本发明以猪去氧胆酸为原料经烷基酯化，生物酶法3位选择性乙酰化，6位羟基被氧化羰基化得到。本发明通过上述合成路线制备得到3α‑乙酰氧基‑6‑酮‑5β‑胆烷酸甲酯，原料来源广泛，产物收率和纯度高，适合大量制备，可进行后续的产业化开发。
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公开(公告)号：CN115894338A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202110997858.X
申请日：2021-08-27
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
IPC: C07D211/56 , C12P13/02
Abstract: 本发明公开了一种化学‑生物酶耦合制备Ritlecitinib中间体的方法，该方法以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为起始原料，先与格式试剂反应开环得到酮酯VI，并以酮酯VI为底物，在酮还原酶和辅酶体系的催化下，进行生物催化还原反应得到化合物V，随后经过进一步的还原酯成醇IV、羟基磺酰化III、成环II、脱保护成盐制得Ritlecitinib中间体。本发明的制备方法与现有的合成方法相比，所采用的生物催化还原方法反应条件温和，安全性高，反应试剂廉价易得，目标产物的收率高，光学纯度值达到99.9％以上，绿色经济高效，具有潜在的工业应用化前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894338B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202110997858.X
申请日：2021-08-27
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
IPC: C07D211/56 , C12P13/02
Abstract: 本发明公开了一种化学‑生物酶耦合制备Ritlecitinib中间体的方法，该方法以Boc‑D‑焦谷氨酸乙酯为起始原料，先与格式试剂反应开环得到酮酯VI，并以酮酯VI为底物，在酮还原酶和辅酶体系的催化下，进行生物催化还原反应得到化合物V，随后经过进一步的还原酯成醇IV、羟基磺酰化III、成环II、脱保护成盐制得Ritlecitinib中间体。本发明的制备方法与现有的合成方法相比，所采用的生物催化还原方法反应条件温和，安全性高，反应试剂廉价易得，目标产物的收率高，光学纯度值达到99.9％以上，绿色经济高效，具有潜在的工业应用化前景。
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公开(公告)号：CN117004678A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210475641.7
申请日：2022-04-29
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明公开了一种熊胆酸的生物酶连续催化制备方法及其应用，涉及药物合成技术领域；本发明以以胆酸为原料，利用生物酶的催化作用，经过7位选择性氧化，7位立体选择性还原过程，即可得到熊胆酸。本发明通过上述合成路线制备得到熊胆酸，原料来源广泛，操作步骤容易控制，产率和纯度高，适合大量制备，可进行后续的产业化开发。
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公开(公告)号：CN113845571B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202111327144.4
申请日：2021-11-10
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明公开了一种抑制肝癌细胞生长的活性多肽及其制备方法和应用，所述活性多肽的氨基酸序列为VNNSSLIGLGYTQTLKPGIK，本发明的活性多肽可以靶向肿瘤细胞，抑制肝癌细胞的DNA合成，抑制肝癌细胞的增殖生长，加速肝脏组织的修复，恢复肝功能。本发明合成的活性多肽，可用于制备预防或治疗肝炎、肝硬化和肝纤维化药物的研发。
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公开(公告)号：CN117965479B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202311704978.1
申请日：2023-12-13
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明属于生物催化合成技术领域，公开了一种亚胺还原酶突变体及其应用，所述亚胺还原酶突变体的氨基酸序列是SEQ ID NO:1发生组合突变的氨基酸序列，突变点位为：第126位点的丙氨酸突变为天冬酰胺且第181位甲硫氨酸突变为亮氨酸，其氨基酸序列如SEQ ID NO:7所示。该亚胺还原酶突变体具有高催化活性，高立体选择性，辅酶再生系统用量低，可应用于制备手性(S)‑去甲烟碱。本发明的亚胺还原酶用于催化麦斯明制备(S)‑去甲烟碱的过程中，转化率和对映体过量百分率较高，催化反应pH较宽，在pH6.0‑8.5，该酶的相对活性高达90％以上，酶活性质更稳定且可以显著降低成本。
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公开(公告)号：CN117126823A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311123361.0
申请日：2023-09-01
Applicant: 华南理工大学 , 中山市华南理工大学现代产业技术研究院
Abstract: 本发明提供了一种酮还原酶突变体及其应用，所述的突变体在如SEQ ID NO.2所示氨基酸序列基础上经过氨基酸突变得到，所述突变为(1)或(2)：(1)Y199A、Y199C、M196W、A146F、A146L中任意一种；(2)Y199A、Y199C、M196W A146F、A146L中任意一种与N149L、N149I、I195L和I195V中任意一种的组合。本发明得到催化活性更高的突变体，转化率提高可达2.4倍，de值超过99.8％。本发明突变体在生物转化甾体类化合物制备24R‑羟基构型的胆甾醇中具有巨大的潜力。
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