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公开(公告)号:CN102120977B
公开(公告)日:2012-08-22
申请号:CN201010603789.1
申请日:2010-12-24
Applicant: 上海应用技术学院
Abstract: 本发明公开了一种巧克力微杆菌(Microbacterium chocolatum)SIT101,CGMCC NO.4436,以及利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂催化内消旋二酯(II)不对称水解产生(4S,5R)-半酯(I)的制备方法。所述方法将巧克力微杆菌细胞置于缓冲溶液中向其中加入内消旋二酯,经催化不对称水解反应得到目标产物(4S,5R)-半酯。本发明的利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂制备(4S,5R)-半酯的方法,所用的生物催化剂易于制备、反应条件温和,(4S,5R)-半甲酯的产率高达95%,对映体过量值大于99%,生产成本低,具有相当的工业应用开发前景。
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公开(公告)号:CN102120977A
公开(公告)日:2011-07-13
申请号:CN201010603789.1
申请日:2010-12-24
Applicant: 上海应用技术学院
Abstract: 本发明公开了一种巧克力微杆菌(Microbacteriumchocolatum)SIT101,CGMCCNO.4436,以及利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂催化内消旋二酯(II)不对称水解产生(4S,5R)-半酯(I)的制备方法。所述方法将巧克力微杆菌细胞置于缓冲溶液中向其中加入内消旋二酯,经催化不对称水解反应得到目标产物(4S,5R)-半酯。本发明的利用该巧克力微杆菌作为生物催化剂制备(4S,5R)-半酯的方法,所用的生物催化剂易于制备、反应条件温和,(4S,5R)-半甲酯的产率高达95%,对映体过量值大于99%,生产成本低,具有相当的工业应用开发前景。
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公开(公告)号:CN102086184A
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN201110050586.9
申请日:2011-03-03
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D309/30 , C07D405/06 , A61P3/06 , C07C69/738 , C07C67/343 , C07D209/24 , C07D215/14 , C07D239/42 , C07D319/06
Abstract: 本发明公开了一种5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法,通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6;化合物6在三氟乙酸的作用下即得5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物。本发明的5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。
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公开(公告)号:CN101941911A
公开(公告)日:2011-01-12
申请号:CN201010289029.8
申请日:2010-09-21
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C211/30 , C07C209/08 , C07C209/22
Abstract: 本发明公布了一种西纳卡塞的绿色合成方法。该方法使用R(+)-1-萘乙胺与[3-(3’-三氟甲基)苯基]-1-卤代丙烷或[3-(3’-三氟甲基)苯基]-1-丙基磺酸酯为原料,以水为介质,在相转移催化剂作用下反应得到西纳卡塞。该工艺收率较高,且反应中不加任何有机溶剂,不仅对环境污染小而且降低了成本,是一种适于工业化的合成方法。
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