公开(公告)号：CN102086184A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN201110050586.9

申请日：2011-03-03

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  王晓光 ,  方向 ,  邢媛媛 ,  于欣红

IPC: C07D309/30 ,  C07D405/06 ,  A61P3/06 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343 ,  C07D209/24 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明公开了一种5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法，通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4；化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6；化合物6在三氟乙酸的作用下即得5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物。本发明的5位氟取代的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮类化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。

公开(公告)号：CN102153463A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110050645.2

申请日：2011-03-03

Applicant: 上海应用技术学院 ,  华东理工大学

Inventor： 吴范宏 ,  王晓光 ,  方向 ,  邢媛媛 ,  于欣红

IPC: C07C59/56 ,  C07C51/41 ,  C07D209/24 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明提供了一种4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法，通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4；化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6；化合物6再经盐酸，氢氧化钠作用即得4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物。本发明的4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。特别(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-4,4-二氟-6-庚烯酸钠，其IC50值为4×10-8mol/L。