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公开(公告)号:CN102229546B
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201110122258.5
申请日:2011-05-12
Applicant: 贵州大学
IPC: C07C309/73 , C07C309/66 , C07C303/30 , C07D231/12 , A61K31/255 , A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含磺酸酯基团的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,其结构通式(I)如下:其中:苯环上的取代磺酸酯基为邻位、间位、对位;R1为C1-6烷基、苯基、邻,间,对位单取代或多取代苯基或杂环;R2为C1-6烷基、苯基、邻,间,对位单取代或多取代苯基或杂环。本发明还公开了该含磺酸酯基团的1,4-戊二烯-3-酮类化合物的制备方法及在抗肿瘤抑制剂中的用途。(I)
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公开(公告)号:CN103788015A
公开(公告)日:2014-05-14
申请号:CN201410028450.1
申请日:2014-01-22
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D285/125 , C07D271/113 , C07D413/04 , C07D417/04 , A01N43/824 , A01P1/00 , A01P3/00
CPC classification number: C07D285/125 , A01N43/82 , C07D271/113 , C07D413/04 , C07D417/04
Abstract: 本发明公开了一类防治农作物细菌性和真菌性病害的2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻(噁)二唑类衍生物,此类衍生物由于其优良生理活性,在医用方面受到较多的关注,但是其农用活性目前仍未见报道。本研究表明此类化合物可以有效的抑制水稻白叶枯病、水稻细菌性条斑病、烟草青枯病、番茄青枯病等细菌性病害病原菌以及小麦赤霉病、马铃薯晚疫病、苹果腐烂病、辣椒枯萎病、黄瓜灰霉病、油菜菌核病等真菌性病害病原菌。同时2-巯基-5-取代基-1,3,4-噻(噁)二唑类衍生物应用于防治农作物细菌性和真菌性病害,结构简单,制备工艺简单,生产成本低,应用前景广阔。具有如下通式:
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公开(公告)号:CN103539778A
公开(公告)日:2014-01-29
申请号:CN201310500628.3
申请日:2013-10-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , A01N43/56 , A01N47/24 , A01P7/04
CPC classification number: C07D401/04 , A01N43/56 , A01N47/24 , C07D401/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及一种吡啶连吡唑杂环二酰肼类衍生物及其制备方法和应用。具体而言,本发明是在吡唑酰胺类化合物的基础上,将骨架桥酰胺改造为二酰肼基,所得衍生物如通式I和通式II所示,式中各取代基团的定义见说明书。所述化合物及其衍生物具有优异的杀虫活性,可用于制备农业虫害防治药剂。
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公开(公告)号:CN102093335B
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201010560727.7
申请日:2010-11-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D401/04 , A01N43/56 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开一类酰腙和酰肼化合物在杀虫活性方面的用途,化合物的具体名称见说明书。所公开的吡唑酰胺类化合物具有广谱杀虫活性,对小菜蛾、棉铃虫、尖音库蚊、粘虫、玉米螟、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾害虫均有良好的防治效果,特别是对小菜蛾、棉铃虫、尖音库蚊活性更好,在1-600μg/mL的剂量下就可以获得很好的防治效果。
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公开(公告)号:CN102924433A
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201210480068.5
申请日:2012-11-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , A01N43/56 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种含吡啶吡唑甲酰基乙酰胺基衍生物的制备方法及其应用。在吡啶吡唑甲酰胺类化合物的基础之上,以3-溴/氯-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸为起始原料,经氨基乙酸乙酯酰胺化、酯解、不同取代胺的酰胺化制备了一类如通式I的化合物,此类含吡啶吡唑甲酰基乙酰胺基化合物具有优异的杀虫活性,可用于制备防治农业害虫的杀虫剂。I。
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公开(公告)号:CN102838593A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201210377140.1
申请日:2012-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D417/04 , C07D285/125 , A01N43/828 , A01P1/00
Abstract: 2-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-5-(取代基)-1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物具有较好的抗作物病毒病害活性。目标化合物结构新颖,农药市面上没有商品化的2-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-5-(取代基)-1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物,因此,不会和现有抗病毒剂产生交互抗性,具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN101817803B
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN201010159758.1
申请日:2010-04-29
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D277/82 , A01N43/78 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有光学活性含苯并噻唑基团的β-氨基酸酯的合成方法和生物活性。该光学活性的含有苯并噻唑基团的β-氨基酸酯具有通式(I)表示的结构,式中R1为氢、对氯、邻氯、对氟、邻氟、对甲基、邻甲氧基等基团;R2为4-甲基、6-甲氧基等基团;R3为甲基、乙基、丙基、异丙基等基团。本发明介绍了以金鸡纳碱硫脲有机催化剂催化苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的Mannich反应,一步合成得到产物,反应的产率和对映体选择性均较高。本发明中的化合物c、d、e对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)具有较高治疗和钝化抑制作用,表现出较好的抗植物病毒活性。
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公开(公告)号:CN101704769A
公开(公告)日:2010-05-12
申请号:CN200910102871.3
申请日:2009-11-19
Applicant: 贵州大学
IPC: C07C309/17 , C07C303/32
Abstract: 本发明公开了一种以氯磺酸为磺化剂制备的氢化麻疯树籽油脂肪酸甲酯磺酸盐及其制备方法。其方法是:以氢化麻疯树籽油脂肪酸甲酯为原料,氯磺酸为磺化剂,经磺化反应、老化反应,再经中和、干燥后处理制备得到氢化麻疯树籽油脂肪酸甲酯磺酸盐。所公开方法优点在于:(1)采用原料为贵州特色植物资源麻疯树,其特点为非粮油料作物、种植简单、廉价、产量高;(2)磺化反应时间短,生产中不使用有机溶剂,不产生“三废”;(3)生产工艺简单易实施;(4)通入气体可以把副产物氯化氢气体带出反应体系,有利于反应平衡向生成产物方向进行;(5)对生产设备要求不高;(6)生产成本低。
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公开(公告)号:CN101318976A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200810068680.5
申请日:2008-03-28
Applicant: 贵州大学
Abstract: 本发明公开了一种抗植物病毒作用的化合物——含α-氨基膦酸酯的氰基丙烯酸酯类衍生物及制备方法和生物活性,是由下列通式表示的化合物及其制备方法。本发明介绍了以醛、氨水、磷酸二烷基酯、对甲苯磺酸、二硫化碳、氰基乙酸酯(酰胺)、硫酸二甲酯为原料,以氢氧化钠、浓硫酸为催化剂,经四步合成含α-氨基膦酸酯的氰基丙烯酸酯类衍生物。本发明化合物a、d、e、h对烟草花叶病(TMV)有较高钝化、治疗、保护抑制作用,表现出较高的抗植物病毒的活性。
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公开(公告)号:CN1603307A
公开(公告)日:2005-04-06
申请号:CN200410040350.7
申请日:2004-07-30
Applicant: 贵州大学
IPC: C07C323/58 , C07C255/30 , C07D213/72 , C07D277/82 , A61K31/275 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61P35/00 , A01N47/40
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤和抗植物病毒作用的药物——氰基丙烯酸酯类衍生物及制备方法和生物活性,是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3如说明书中所定义。本发明介绍了以二硫化碳、氰基乙酸酯、硫酸二甲酯、芳香胺为原料,以氢化钠为催化剂,经三步合成氰基丙烯酸酯类衍生物。本发明化合物b、k对PC3前列腺癌细胞株有增殖抑制效果,化合物i、j对NIN3T3细胞ERK蛋白磷酸化有增殖抑制效果,表现出良好的抗癌活性;化合物b、n对烟草花叶病(TMV)有抑制活性,表现出一定的抗植物病毒的活性。
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