公开(公告)号：CN101817803A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010159758.1

申请日：2010-04-29

Applicant: 贵州大学

Inventor： 宋宝安 ,  李为华 ,  杨松 ,  胡德禹 ,  金林红 ,  魏学 ,  范会涛 ,  薛伟 ,  李良

IPC: C07D277/82 ,  A01N43/78 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了一类具有光学活性含苯并噻唑基团的β-氨基酸酯的合成方法和生物活性。该光学活性的含有苯并噻唑基团的β-氨基酸酯具有通式(I)表示的结构，式中R1为氢、对氯、邻氯、对氟、邻氟、对甲基、邻甲氧基等基团；R2为4-甲基、6-甲氧基等基团；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基等基团。本发明介绍了以金鸡纳碱硫脲有机催化剂催化苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的Mannich反应，一步合成得到产物，反应的产率和对映体选择性均较高。本发明中的化合物c、d、e对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)具有较高治疗和钝化抑制作用，表现出较好的抗植物病毒活性。

公开(公告)号：CN101817803B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN201010159758.1

申请日：2010-04-29

Applicant: 贵州大学

Inventor： 宋宝安 ,  李为华 ,  杨松 ,  胡德禹 ,  金林红 ,  魏学 ,  范会涛 ,  薛伟 ,  李良

IPC: C07D277/82 ,  A01N43/78 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了一类具有光学活性含苯并噻唑基团的β-氨基酸酯的合成方法和生物活性。该光学活性的含有苯并噻唑基团的β-氨基酸酯具有通式(I)表示的结构，式中R1为氢、对氯、邻氯、对氟、邻氟、对甲基、邻甲氧基等基团；R2为4-甲基、6-甲氧基等基团；R3为甲基、乙基、丙基、异丙基等基团。本发明介绍了以金鸡纳碱硫脲有机催化剂催化苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的Mannich反应，一步合成得到产物，反应的产率和对映体选择性均较高。本发明中的化合物c、d、e对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)具有较高治疗和钝化抑制作用，表现出较好的抗植物病毒活性。