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公开(公告)号:CN102285979B
公开(公告)日:2014-05-28
申请号:CN201110210183.6
申请日:2011-07-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A01N43/78 , A01P1/00 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗植物病毒作用和抗癌作用的N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-苯基)-取代吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法,其化合物结构由下列通式(I)表示。本发明介绍了以取代吡唑酸、取代邻氨基苯甲酸、取代苯并噻唑胺、二氯亚砜和醋酸酐为原料,经过氯化、酰化、环化和开环四步反应,合成了含吡唑基的苯并噻唑环邻苯甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,该类化合物具有抗植物病毒活性和抗癌活性。
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公开(公告)号:CN102391207B
公开(公告)日:2014-04-09
申请号:CN201110210201.0
申请日:2011-07-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D277/82 , A01N43/78 , A01P1/00 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗植物病毒作用和抗癌作用的N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-苯基)-苯甲酰胺类化合物及其制备方法,其化合物结构由下列通式(I)表示。本发明介绍了以取代苯甲酸、取代邻氨基苯甲酸、取代苯并噻唑胺、二氯亚砜和醋酸酐为原料,经过氯化、酰化、环化和开环四步反应,合成了含取代苯甲酸的苯并噻唑环邻苯甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,该类化合物具有抗植物病毒活性和抗癌活性。
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公开(公告)号:CN101817803B
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN201010159758.1
申请日:2010-04-29
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D277/82 , A01N43/78 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有光学活性含苯并噻唑基团的β-氨基酸酯的合成方法和生物活性。该光学活性的含有苯并噻唑基团的β-氨基酸酯具有通式(I)表示的结构,式中R1为氢、对氯、邻氯、对氟、邻氟、对甲基、邻甲氧基等基团;R2为4-甲基、6-甲氧基等基团;R3为甲基、乙基、丙基、异丙基等基团。本发明介绍了以金鸡纳碱硫脲有机催化剂催化苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的Mannich反应,一步合成得到产物,反应的产率和对映体选择性均较高。本发明中的化合物c、d、e对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)具有较高治疗和钝化抑制作用,表现出较好的抗植物病毒活性。
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公开(公告)号:CN102391207A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110210201.0
申请日:2011-07-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D277/82 , A01N43/78 , A01P1/00 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗植物病毒作用和抗癌作用的N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-苯基)-苯甲酰胺类化合物及其制备方法,其化合物结构由下列通式(I)表示。本发明介绍了以取代苯甲酸、取代邻氨基苯甲酸、取代苯并噻唑胺、二氯亚砜和醋酸酐为原料,经过氯化、酰化、环化和开环四步反应,合成了含取代苯甲酸的苯并噻唑环邻苯甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,该类化合物具有抗植物病毒活性和抗癌活性。
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公开(公告)号:CN102285979A
公开(公告)日:2011-12-21
申请号:CN201110210183.6
申请日:2011-07-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A01N43/78 , A01P1/00 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗植物病毒作用和抗癌作用的N-(2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-苯基)-取代吡唑甲酰胺类化合物及其制备方法,其化合物结构由下列通式(I)表示。本发明介绍了以取代吡唑酸、取代邻氨基苯甲酸、取代苯并噻唑胺、二氯亚砜和醋酸酐为原料,经过氯化、酰化、环化和开环四步反应,合成了含吡唑基的苯并噻唑环邻苯甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,该类化合物具有抗植物病毒活性和抗癌活性。
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公开(公告)号:CN101817803A
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN201010159758.1
申请日:2010-04-29
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D277/82 , A01N43/78 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有光学活性含苯并噻唑基团的β-氨基酸酯的合成方法和生物活性。该光学活性的含有苯并噻唑基团的β-氨基酸酯具有通式(I)表示的结构,式中R1为氢、对氯、邻氯、对氟、邻氟、对甲基、邻甲氧基等基团;R2为4-甲基、6-甲氧基等基团;R3为甲基、乙基、丙基、异丙基等基团。本发明介绍了以金鸡纳碱硫脲有机催化剂催化苯并噻唑亚胺和丙二酸酯的Mannich反应,一步合成得到产物,反应的产率和对映体选择性均较高。本发明中的化合物c、d、e对烟草花叶病毒(TMV)和黄瓜花叶病毒(CMV)具有较高治疗和钝化抑制作用,表现出较好的抗植物病毒活性。
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