一种ROCK抑制剂及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN114728926A

    公开(公告)日:2022-07-08

    申请号:CN202080078665.8

    申请日:2020-11-12

    IPC分类号: C07D401/04

    摘要: 下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药。式(I)所示的化合物具有优异的ROCK抑制活性。此外,式(I)所示的化合物具有较好的安全性和代谢稳定性。进一步地,式(I)所示的化合物潜在肝毒性风险小。最后式(I)所示的化合物制备方法简单、易于提纯,因此具有良好的应用前景。

    三氮唑类化合物及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN112654606A

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN202080004789.1

    申请日:2020-01-15

    摘要: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及三氮唑类化合物及其制备方法和用途,本发明的三氮唑类化合物具有优异的LPAR1拮抗活性和选择性,且毒性低、代谢稳定性好。具有良好的药物开发前景。可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。而且,本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下,甚至50nM以下。并且,本发明的化合物都具有较好的安全性,其CC50范围可大于200μM。此外,本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性。这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外,本发明化合物的制备方法简单,反应条件温和,产品收率高,适于工业化生产。

    门鸟氨酸在制备防治脂肪肝药物中的用途

    公开(公告)号:CN107028954A

    公开(公告)日:2017-08-11

    申请号:CN201510442089.1

    申请日:2015-07-24

    摘要: 本发明涉及门鸟氨酸在制备防治脂肪肝药物中的用途。其特征在于,所述药物组合物包含:(a)门鸟氨酸或其药学上可接受的盐;(b)选自下列至少一种活性成分或其可药用盐和可药用载体:(1)奥贝胆酸;(2)噻唑烷二酮类药物。本发明药物组合后门鸟氨酸使用剂量比单独给予门鸟氨酸要低很多,而且药物组合后比单方用药效果更优。本发明通过药物组合降低了门鸟氨酸的用药剂量,为研制更多类型的门鸟氨酸制剂提供了可能;同时本发明药物组合中奥贝胆酸或噻唑烷二酮类药物用量很少,药物组合后,奥贝胆酸或噻唑烷二酮类药物使用剂量也比临床上要低很多,由于其用药剂量降低,也可一定程度降低奥贝胆酸或噻唑烷二酮类药物副作用。