一种托吡司特精制方法
    61.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111675695A

    公开(公告)日:2020-09-18

    申请号:CN202010325771.3

    申请日:2020-04-23

    IPC分类号: C07D401/14

    摘要: 本发明公开了一种托吡司特精制方法,具体涉及药物精制技术领域,其中所使用的主料按重量计包括:3-5份托吡司特粗品原料、15-25份反应溶剂A、22.5-37.5份反应溶剂B和3-5份消泡剂,投料比为托吡司特粗品原料:反应溶剂A:反应溶剂B:消泡剂=1份:5份:7.5份:1份,所使用的设备包括:粉碎机、搅拌器、清洗器、离心机及干燥箱。本发明所精制出的托吡司特纯品,其托匹司特粗品的溶解时间最快,只产生微量的沉淀物杂质,除杂效果较好,得到的托匹司特纯品可达到最佳,通过加入消泡剂,可在不产生新杂质的前提下尽量消除溶解产生的气泡,得到的托匹司特纯品表面完整,保证后续成型的成功率,从而使得本发明的托吡司特纯品明显优势现有的产品。

    一种呋罗曲坦合成方法
    62.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111548302A

    公开(公告)日:2020-08-18

    申请号:CN202010325498.4

    申请日:2020-04-23

    IPC分类号: C07D209/88

    摘要: 本发明实施例公开了一种呋罗曲坦合成方法,具体涉及有机化合物合成技术领域,本发明采用还原能力温和的氰基硼氢化钠作为还原胺化试剂,避免了在工业生产时对仪器设备造成强烈腐蚀,降低生产设备的要求,降低生产成本,采用廉价易得的焦谷氨酸作为手性拆分试剂,制取高光学纯度的夫罗曲坦,克服了手性拆分成本昂贵的问题,方便呋罗曲坦的工业生产,利用乙醇容易进行重复结晶提纯,提高制得的夫罗曲坦琥珀酸盐的纯度。

    一种艾地骨化醇控释颗粒
    64.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111494344A

    公开(公告)日:2020-08-07

    申请号:CN202010353858.1

    申请日:2020-04-29

    摘要: 本发明公开了一种艾地骨化醇控释颗粒,它是由艾地骨化醇经包合技术制得内芯后再经控释包膜制备得到。本发明还公开了该艾地骨化醇控释颗粒的制备方法。与现有技术相比,本发明控释颗粒能够在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物,有效提高了艾地骨化醇的释放度及生物利用度,能在服用初期迅速释放产生药效,后期缓慢地恒速释放,维持正常的血药浓度,长时间维持药效而不产生毒副反应、不引起药物积累中毒,提高疗效、安全迅速。同时,本发明方法中的制备方法适合于扩大化生产。

    一种含有琥珀酸呋罗曲坦的复方控释制剂

    公开(公告)号:CN110882259A

    公开(公告)日:2020-03-17

    申请号:CN201911264780.X

    申请日:2019-12-11

    摘要: 本发明公开了一种含琥珀酸呋罗曲坦和阿司匹林的复方药物的控释制剂,本发明还公开了含琥珀酸呋罗曲坦和阿司匹林的复方药物的控释制剂的制备方法。与现有技术相比,本发明的复方药物的控释制剂能够在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物,有效提高了复方药物的控释制剂的释放度及生物利用度,能在服用初期迅速释放产生药效,后期缓慢地恒速释放,维持正常的血药浓度,长时间维持药效而不产生毒副反应、不引起药物积累中毒,提高疗效、安全迅速。同时,本发明方法中的制备方法适合于扩大化生产。