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公开(公告)号：CN102066338A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980122394.5
申请日：2009-04-22
Applicant: 波托拉医药品公司
IPC: C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D473/16 , A61K31/506 , A61K31/52 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D473/16
Abstract: 本发明涉及式I-II化合物及其可药用盐、酯和前药，它们为syk和/或JAK激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备此类化合物的中间体、制备此类化合物的方法、含有此类化合物的药用组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病的方法，所述疾病例如不期望的血栓形成和非霍奇金淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN1946405B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200580012119.X
申请日：2005-04-04
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D473/16 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , A61K31/52 , C07D473/16
Abstract: 本发明涉及9H-嘌呤-2，6-二胺化合物及其盐在治疗增殖性疾病中的应用和用于制备治疗所说疾病的药物组合物的应用、包含9H-嘌呤-2，6-二胺化合物的药物制剂、新的9H-嘌呤-2，6-二胺化合物以及制备该新的9H-嘌呤-2，6-二胺化合物的方法。
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公开(公告)号：CN100427487C
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN03815134.0
申请日：2003-06-23
Applicant: 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司
Inventor： L·G·J·哈马斯特伦 , N·E·克劳斯 , S·S·巴迪 , D·B·史密斯 , F·X·塔拉马斯
IPC: C07D473/00
CPC classification number: C07D473/16 , C07D473/00 , C07D473/34
Abstract: 本发明提供了从嘧啶化合物制备高度取代的嘌呤化合物的方法。此外，本发明的方法可制备嘌呤化合物库。特别地，本发明要求了制备式(I)的取代的嘌呤化合物的方法：其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。
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公开(公告)号：CN101128473A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200680006093.2
申请日：2006-03-13
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07H19/167 , C07D473/16 , C07D473/00 , A61K31/7076 , A61P9/00
CPC classification number: C07D473/00 , C07D473/16 , C07H19/167
Abstract: 本发明公开式(I)化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，在式(I)中，W、R1、R2、R3和R4如本说明书中所定义，这些化合物用于治疗由于腺苷A2A受体的激活而介导的疾病，特别是炎性或阻塞性呼吸道疾病。本发明也描述了含有这些化合物的组合物和制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：CN100340555C
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN01822136.X
申请日：2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIc吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1213047C
公开(公告)日：2005-08-03
申请号：CN00811026.3
申请日：2000-07-28
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/24 , A61K31/52
CPC classification number: C07D473/24 , A61K31/52 , C07D473/16 , C07D473/18
Abstract: 本发明公开了通式(I)的游离或盐形式的化合物，其中X、R1、R2、R3和R4如本说明书中所定义，本发明还公开了这类化合物的制备方法及其作为药物、特别是用于治疗炎症或阻塞性气道疾病的药物的用途。
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公开(公告)号：CN1606444A
公开(公告)日：2005-04-13
申请号：CN02825687.5
申请日：2002-08-27
Applicant: 艾科斯有限公司
IPC: A61K31/505 , A61K31/53 , C07D473/34 , C07D473/38 , C07D473/24 , C07D473/16 , C07D473/00 , C07D473/40 , C07D403/12 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/506 , C07D403/12 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/24 , C07D473/30 , C07D473/32 , C07D473/34 , C07D473/38 , C07D473/40 , C07D487/04 , C12N9/1205 , C12N9/99 , C12Y207/01137
Abstract: 本申请公开了使用式(I)化合物抑制磷脂酰肌醇3－激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法，和治疗其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用的疾病例如免疫病症和炎症的方法。所述方法优选使用选择性地抑制PI3Kδ，而不明显抑制其它PI3K同工型活性的活性剂。提供了抑制PI3Kδ活性的式(1)化合物，包括选择性地抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制化合物来抑制癌细胞生长或者增殖的方法。因此，本发明提供了使用PI3Kδ抑制化合物来在体外和体内抑制PI3Kδ介导的过程的方法。其中R1－R3、X、Y和A如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN1486312A
公开(公告)日：2004-03-31
申请号：CN01822136.X
申请日：2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIc吡唑化合物，其中R1是T－环D，其中环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0－3个杂原子的5－7元环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora－2和GSK－3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号：CN1469874A
公开(公告)日：2004-01-21
申请号：CN01817427.2
申请日：2001-09-14
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor： D·拜宾顿 , H·宾奇 , R·克奈格泰尔 , J·M·C·戈里克 , S·帕泰尔 , J-D·凯瑞尔 , D·凯 , R·戴维斯 , 李磐 , M·范纳梅克 , C·弗罗斯特 , A·皮尔斯
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/4155 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D473/16
CPC classification number: C07D401/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IV吡唑化合物，其中环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry独立地选自T－R3，或者与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5－8元环，具有1－3个选自氧、硫或氮的杂原子；R2、R2’、T和R3是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora－2和GSK－3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号：CN1440408A
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：CN01811654.X
申请日：2001-04-24
Applicant: 艾科斯有限公司
IPC: C07D473/38 , C07D473/34 , C07D473/00 , C07D473/24 , C07D473/16 , C07D473/40 , C07D473/30 , C07D403/12 , C07D487/04 , A61K31/517 , A61K31/52 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P19/10
CPC classification number: C07D473/00 , C07D403/12 , C07D473/16 , C07D473/24 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07D473/38 , C07D473/40 , C07D487/04
Abstract: 公开了抑制磷脂酰肌醇3－激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法，和治疗其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用的疾病(如免疫和炎症的病症)的方法。这些方法优选使用选择性抑制PI3Kδ，而不明显抑制其它的PI3Kδ同工型活性的活性药物。提供了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还提供了使用PI3Kδ抑制化合物以抑制癌细胞生长或者增殖的方法。因此，本发明提供采用PI3Kδ抑制化合物抑制PI3Kδ介导的体外和体内过程的方法。
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