公开(公告)号：CN103570738B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201310343120.7

申请日：2013-08-07

Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王慧 ,  柳红 ,  李晓光 ,  张旭 ,  刘燕玲 ,  龚诺希 ,  周宇 ,  陈科荣

IPC: C07D493/20 ,  C07D519/00 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/37 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型青蒿素衍生物及其制法和应用。具体地，本发明公开了一类结构如式I所示的青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其中X、Y、Z、n、k、P如本文中定义。本发明还公开了所述化合物的制法及其应用，所述化合物对治疗肿瘤有优异的效果。

公开(公告)号：CN103130819B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201210262331.3

申请日：2012-07-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  李建 ,  李静雅 ,  王江 ,  苏明波 ,  连捷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一种新型的噻吩[3,2-d]并嘧啶-4-酮类化合物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式（I）所示。该类化合物对DPPIV(二肽激肽酶IV)有很好的抑制作用，是较强的DPPIV抑制剂，能间接地提高体内的GLP-1的含量，从而引起体内的一系列的生理作用，起到治疗2型糖尿病的目的作用，有望开发成为新的糖尿病治疗药物。

公开(公告)号：CN102659813B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201210164740.X

申请日：2012-05-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  李静雅 ,  李建 ,  周圣斌 ,  苏明波 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种2-((2-(3-氨基哌啶-1)-4-氧噻吩[3,2-d]嘧啶-3(4H)-甲基)苯甲腈多晶型体、其制备方法及其药理用途。所述化合物的多晶型体与现有技术相比，具有DPP4抑制活性强、体内降糖活性强、药代动力学特性佳的优点，特别适合用于2型糖尿病的治疗。

公开(公告)号：CN103664974A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07D491/22 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D495/22

Abstract: 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式（I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。通式（I）

公开(公告)号：CN103387583A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201210142903.4

申请日：2012-05-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  镇学初 ,  孙海丰 ,  朱丽媛 ,  钱王科 ,  俞蕾平 ,  栗增 ,  周圣斌 ,  蔡文贤 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D491/147 ,  C07D455/04 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

Abstract: 本发明提供了一种如通式(Ι)所示的二芳基并[a,g]喹嗪类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其混合物、其药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，其制备方法，以及其在制备与多巴胺受体及5-HT受体有关的实验模型工具药或者制备用于治疗或预防与多巴胺受体及5-HT受体相关疾病的药物的中的用途。通式(I)

公开(公告)号：CN101684098A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810200408.8

申请日：2008-09-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  周宇 ,  郑明月 ,  叶德举 ,  罗小民 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/50 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用。更具体地，本发明提供通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物。本发明还涉及该类化合物的制备方法、药物组合物和用途。生物学实验活性表明，本发明化合物是一类结构新颖的、有效的5-LOX小分子抑制剂。因此，该类化合物有望开发成为一类治疗白三烯相关的疾病的强效的新化学实体。

公开(公告)号：CN101284828A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200710039447.X

申请日：2007-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  柳红 ,  姚志艺 ,  黎陈静 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC: C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明提供一种如式I所示的环庚烷并吡啶类化合物，及其药学上可接受的盐。本发明还涉及该环庚烷并吡啶类化合物的制备方法及该环庚烷并吡啶类化合物、其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心脑血管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α、β、γ－分泌酶激动剂或/和抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心脑血管疾病。

公开(公告)号：CN101265250A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200710038157.3

申请日：2007-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  朱维良 ,  郑鸣芳 ,  郑明月 ,  罗小民 ,  沈建华 ,  陈凯先

IPC: C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明提供通式(I)所示的取代黄酮类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中R1～R10、X和Y的定义如说明书中所述。经药理试验表明该类化合物为5－脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为预防和/或治疗炎症疾病和哮喘、过敏等免疫性疾病以及心血管疾病的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN101245051A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200610170024.7

申请日：2006-12-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  沈旭 ,  郑永唐 ,  李剑 ,  柳红 ,  杜丽 ,  杨柳萌 ,  王睿睿 ,  王乙平 ,  陈凯先

IPC: C07D251/54 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D251/18 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

Abstract: 一种新型的2，4－二取代氨基－6－取代－[1，3，5]三嗪或1，3－嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV－1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV－1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

公开(公告)号：CN101108810A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200710044943.4

申请日：2007-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  蒋华良 ,  邓光辉 ,  朱维良 ,  罗小民 ,  陈凯先

IPC: C07C229/34 ,  C07C227/00

Abstract: 本发明涉及手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的新颖、简易合成方法。该方法以手性2－[(N－芳基脯氨酰)氨基]苯甲酮(BPB)或其类似物形成的氨基酸等当体金属螯合物为诱导剂，以二芳基甲基卤化物为亲电试剂，－60～20℃搅拌反应0.1～50小时，高收率(60～90％)、高非对映体选择性(90～99％)制得手性烃化金属螯合物，并以此为关键中间体，再经水解反应定量地制得手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物(ee＞90％)。本发明与现有2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物合成路线相比，反应步骤大大缩短(由通常的6～8步减少到2步)，反应条件温和可控。极大地降低了2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的合成成本。