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公开(公告)号：CN117106033A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311068854.9
申请日：2023-08-23
申请人： 烟台药物研究所 , 烟台新药创制山东省实验室
摘要： 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及一种美登素‑多肽偶联物、其制备方法及应用。本发明提供的美登素‑多肽偶联物具有式I所示的分子结构式，其中，R代表美登素，L代表链接体。本发明还提供了上述偶联物的制备方法，包括步骤：(1)合成亲合体多肽；(2)合成L‑亲合体多肽偶联物；(3)合成美登素‑亲合体多肽偶联物。本发明所提供的美登素‑多肽偶联物分子量较低，组织穿透能力强，免疫原性较低，并且可通过化学方法合成，制备工艺相对简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN114315753B
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202011063875.8
申请日：2020-09-30
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D277/18 , C07D513/04
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公开(公告)号：CN113354644B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202010141466.9
申请日：2020-03-04
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D471/14 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519 , A61K31/541
摘要： 本发明涉及一类用作DPP‑IV抑制剂的吡唑并嘧啶结构的化合物，其结构式如下：本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物能够用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，尤其是糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝和心衰等，具有较好的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN116135859A
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：CN202111359069.X
申请日：2021-11-16
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4745
摘要： 本发明公开了一种7‑乙基‑10‑羟基喜树碱晶型，该晶型的粉末X‑射线衍射图谱在如下的2θ角度处具有特征峰：5.60、10.42、10.71、10.95、12.45、12.83、13.34、17.01、17.56、18.67、22.34、23.92、25.99、26.74度，2θ误差范围为±0.2度。本发明还公开了上述晶型的制备方法。本发明的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱晶型溶解度有明显提高，且溶解度稳定，不会随时间延长有大幅度降低；此外，该晶型稳定性高，在25℃和75％的相对湿度下可保持至少18个月。该晶型制备方法简单易操作，得到的产品晶型稳定，质量可靠，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113354644A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202010141466.9
申请日：2020-03-04
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D471/14 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P9/04 , A61K31/519 , A61K31/541
摘要： 本发明涉及一类用作DPP‑IV抑制剂的吡唑并嘧啶结构的化合物，其结构式如下：本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物能够用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病，尤其是糖尿病、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪肝和心衰等，具有较好的降血糖活性。
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公开(公告)号：CN111110859A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201811282316.9
申请日：2018-10-31
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/537 , A61P35/00 , C07K7/06 , C07K1/107
摘要： 本发明涉及一种美登素多肽偶联物及其制备方法和应用，具有如式Ⅰ所示的分子结构：其中，Aaa1为L或D型的Lys或Arg；Aaa2为L或D型的任一天然氨基酸；Aaa3为L或D型的任一天然氨基酸；Aaa4为L或D型的Lys或Arg；R1为环己基或-(CH2)n-，n为1～10；R2-SH为美登素DM1或DM4。本发明提供的美登素多肽偶联物能够实现靶向给药，同时在C端引入符合C端规则(Cend R)—R/KXXR/K(R:精氨酸；K:赖氨酸；X:任何氨基酸)序列增加药物对肿瘤细胞的穿膜能力，使药物快速进入细胞，增加了药物疗效，降低对正常细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN110840850A
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：CN201810817168.X
申请日：2018-07-24
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/32 , A61K47/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K31/635 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及一种高生物利用度的塞来昔布冻干口崩片及其制备方法，按重量分数计，包括如下组分：塞来昔布30～75％；填充剂10～50％；稳定剂10～50％；矫味剂0.01～10％；上述各个组分的重量分数之和为100％，其中塞来昔布的药物粒径为10～1000nm。本发明的口崩片中的药物经过纳米微粒化处理后制成了粒径在10～1000nm的纳米给药系统，能够显著提高药物的溶解性和溶出速度，提高胃肠道的吸收速度及生物利用度，从而能够以更低的剂量达到同等治疗效果，降低不良反应的风险。
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公开(公告)号：CN110314235A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810296456.5
申请日：2018-03-30
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A61K47/60 , A61K47/69 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K31/475 , A61P35/00 , C08G65/334
摘要： 本发明涉及一种还原响应型两亲性抗肿瘤药物偶联物及其制备方法和应用，其具有如式Ⅰ所示的分子结构式：其中，ROH为疏水性抗肿瘤药物；n为5～1000。本发明提供的药物前体能够实现靶向给药，既保留了纳米载药系统的优势，同时又发挥了二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点。与常规的2,2′-二硫代二乙酸、3,3′-二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN109303780A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201710631200.0
申请日：2017-07-28
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K9/107 , A61K47/14 , A61P35/00 , C08G65/334
摘要： 本发明涉及一种还原响应型7-乙基-10-羟基喜树碱的聚合物药物前体及其制备方法，其具有如下所示的分子结构：其中，聚合度n为5～1000，m为1或2。本发明提供的药物前体能够实现靶向给药，既保留了纳米载药系统的优势，同时又发挥了二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点。与常规的2,2′-二硫代二乙酸、3,3′-二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108570057A
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201710144905.X
申请日：2017-03-13
申请人： 烟台药物研究所
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明涉及合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法。以10-甲氧基-20(S)-喜树碱为原料，溶于酸溶剂中，加入氧化剂、质量分数99％丙醛和硫酸亚铁在室温下完全反应得到中间体VI。中间体VI溶于DMF中并加入脱甲基化试剂，在室温下反应完全得到目标化合物，重结晶操作得到高纯度的7-乙基-10-羟基喜树碱。该合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法，合成步骤短、收率高、操作易于控制，克服了现有技术在制备过程中工作量大的问题，降低了溶剂用量，提高了工作效率，提高了反应物的单程转化率和生成物的产率，降低了生产成本。创新性的对7-乙基-10-羟基喜树碱纯化进行了考察，并取得了纯度符合医药标准的目标化合物。
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