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公开(公告)号：CN103554082A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN116239636B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310159369.6
申请日：2023-02-24
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法，通过提供新的合成路径，即以化合物III为原料，与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II；再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I，实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应，可以准确控制反应时间和反应温度，有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN115894431B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202211506931.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN117645555A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311625745.2
申请日：2023-11-30
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种利用连续流管式反应器合成沙库巴曲中间体的方法，其合成路线为： 该方法在连续流管式反应器中，将化合物III与硫酰氟在碱存在下进行反应，得到含有化合物II的产物，不经后处理，直接将其与苯硼酸在催化剂和碱存在下进行反应，得到化合物I。本发明合成方法在第一步反应后，可无需后续分离直接进行下一步反应，操作简单，反应条件温和；同时本发明方法采用连续流管式反应器，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约了时间与人力成本，收率与纯度较高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN116410091A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310422111.0
申请日：2023-04-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C69/76 , C07C67/343 , C07D215/18
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及制备孟鲁司特钠中间体的化合物、方法及相关化合物用途和制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明公开了一种新的制备孟鲁司特钠中间体的化合物，通过式IV化合物与式V化合物为原料经催化得到新的中间体化合物后，再与化合物III反应得到目标化合物。整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率较高，终产物纯度较高，后处理简单，相较于目前现有技术中的合成方法，生产成本显著降低，符合工业化大规模生产的需要。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115894431A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211506931.X
申请日：2022-11-29
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN112941125A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110192012.9
申请日：2021-02-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C12P17/06
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种依利格鲁司特中间体的酶催化合成方法，以化合物II为底物，在羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；具体合成路线如下：本发明的合成方法操作简便，对环境友好，实现了手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN111534562A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010568407.X
申请日：2020-06-19
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明提供一种D-泛解酸的制备方法，具体涉及药物化学技术领域，以化合物II（3-羟基-4,4-二甲基二氢呋喃-2-酮）为原料，在臭氧的作用下发生氧化反应得到化合物III（4,4-二甲基二氢呋喃-2,3-二酮），随后发生水解反应，并在酮还原酶的作用下发生不对称还原得到含有化合物I（（R）-2,4-二羟基-3,3-二甲基丁酸）的混旋粗品，含有化合物I的混旋粗品重结晶步骤后得到高纯度的D-泛解酸。本方法合成步骤少，反应条件温和，工艺稳定性高，产物对映体过量值达99%以上，具有广阔的市场前景，更易于化合物I的工业化生产。
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公开(公告)号：CN106565445A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510655139.4
申请日：2015-10-10
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
Abstract: 本发明属于化学领域，特别是属于医药合成领域，更为具体的说是涉及一种对氟苯甲醛的制备方法。针对目前对氟苯甲醛工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的对氟苯甲醛的制备方法，以对氟甲苯为原料，经催化氧化制备对氟苯甲醛。从而可以有效地控制氧化程度，高选择性地合成对氟苯甲醛，降低产物中醇、羧酸副产物含量，同时能够有效减少废水废物排放。实现高收率、高纯度、可以工业化地大规模绿色合成对氟苯甲醛。
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公开(公告)号：CN106565438A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201510655138.X
申请日：2015-10-10
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C45/36 , C07C45/28 , C07C47/544
CPC classification number: C07C45/36 , C07C45/28 , C07C47/544
Abstract: 本发明属于化学领域，特别是属于医药合成领域，更为具体的说是涉及一种间苯二甲醛的制备方法。针对目前间苯二甲醛工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的间苯二甲醛的制备方法，以间二甲苯为原料，经催化氧化制备得到间苯二甲醛，从而可以有效地控制氧化程度，高选择性地合成甲苯二甲醛，降低产物中醇、羧酸副产物含量，同时能够有效减少废水废物排放。实现高收率、高纯度、可以工业化地大规模绿色合成间苯二甲醛。
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