公开(公告)号：CN104974095A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201510371663.9

申请日：2015-06-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 邵加安 ,  刘星雨 ,  舒可 ,  陈斌辉 ,  陈文腾 ,  俞永平

IPC: C07D233/90 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4172 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种2,4,5-多取代咪唑类化合物，是在加热条件下，烯烃叠氮与取代的肼基甲酸酯选择性地发生反应合成官能团化咪唑类化合物，本发明提供的制备方法操作简单，原料易得，能同时引入多个取代基，产物易分离。本发明制备所得的2,4,5-多取代咪唑类化合物具有一定的体外抑制肿瘤细胞活性，可作为抗肿瘤先导化合物。其结构式为： 。

公开(公告)号：CN103755722A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310649880.0

申请日：2013-12-06

Applicant: 浙江大学 ,  吴政杰

Inventor： 俞永平 ,  邵加安 ,  吴政杰

IPC: C07D498/06

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本方法提供一种左旋氧氟沙星及氧氟沙星的合成方法，采用S-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯或9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-Δ]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸酯为原料，改进最后水解、N-甲基哌嗪取代两步，通过“一锅法”合成。本发明方法是一种更加简捷、经济、高效一步合成方法。同时对相关工序产生的特定杂质进行分离，鉴定，以及制备。此方法原料利用率高，收率及纯度高，简化了原有步骤，缩短了反应周期，便于工业化生产，同时提出了一种相关杂质的检测方法用以区别该工艺和其他工艺产品。

公开(公告)号：CN103570692A

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201310528357.2

申请日：2013-10-31

Applicant: 浙江大学

Inventor： 邵加安 ,  陈文腾 ,  夏广新 ,  俞玩玩 ,  沈竞康 ,  俞永平 ,  张永

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的喹唑啉衍生物，或者它们的对映异构体，主要是以4-芳胺基喹唑啉为母核，通过与吖丙啶甲酸一步缩合及后续的修饰得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞（过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975）具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式：。