公开(公告)号：CN103751118A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410053617.X

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/496 ,  C07D215/227 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的药物及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN103191118A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310099641.2

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN102725269A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN102579446A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210005466.1

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101574348B

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN200910147491.1

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN1817882B

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200610006215.X

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/22 ,  A61K31/496 ,  A61K9/14 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101675044A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法，其中，R 1 表示氢或低级烷基；以及R 2 表示通式(A1)表示的哌啶基，(其中，R 3 表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN101579344A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200910147493.0

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/16 ,  A61J3/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101574348A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910147491.1

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101434575A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200810125411.8

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。