公开(公告)号：CN102836147B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201110174751.1

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K31/337 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种包载紫杉醇的生物可降解纳米复合物及其制备方法。本发明采用乳化/溶剂蒸发法制备紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物，以PEG-PTMC共聚物为载体，将紫杉醇包载在PTMC的疏水内核中；所制备的紫杉醇PEG-PTMC纳米复合物能有效地增加紫杉醇的溶解度，且载体材料的PEG长链可起到“隐形”的作用，避免体内网状内皮细胞系统的吞噬，具有长循环效果，能延长血液中的半衰期；并通过控制其粒径实现对肿瘤组织的被动靶向作用，从而提高治疗效果。所述的纳米复合物不含Cremophor EL和乙醇，与市售的紫杉醇注射液比较，可降低药物的毒副作用，增加该药临床应用的安全性。

公开(公告)号：CN103006535A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110287095.6

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 沙先谊 ,  陈彦佐 ,  方晓玲

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/34 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种新型的包载难溶性药物的甲氨蝶呤MTX修饰的普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束及其制备方法。本发明将普朗尼克Pluronic与甲氨蝶呤MTX通过化学连接共聚得到MTX-Pluronic共聚物后，与普朗尼克Pluronic类物质混合，制成甲氨蝶呤MTX-普朗尼克Pluronic共聚物混合胶束系统，所述的混合胶束的疏水核心，包载难溶性药物。经试验证实，本发明所述的混合胶束可提高对难溶性药物的载药量，有效逆转肿瘤的耐药性，具有对叶酸受体靶向的递药特性。

公开(公告)号：CN102836436A

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201110174752.6

申请日：2011-06-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  姜新义 ,  沙先谊

IPC: A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  C08G64/30 ,  C08G64/42 ,  C08G65/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物医药技术领域，涉及一种靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物及其制备方法和应用。本发明合成了末端羧基修饰的两亲性嵌段共聚物HOOC-PEG-PTMC，并以RGD多肽与羧基通过酰胺键相连，得到RGD肽修饰的两亲性嵌段共聚物；将脂溶性的抗肿瘤药物紫杉醇引入到所述两亲性嵌段共聚物中，制得靶向整合素受体的紫杉醇纳米复合物。实验结果表明，所述的紫杉醇纳米复合物可增加抗肿瘤药物在靶部位的药物浓度，并可减少其在非靶部位的蓄积，有效地提高药物的治疗指数。本发明经抗肿瘤药效学试验，结果显示，所述的紫杉醇纳米复合物比Taxol对照组具有更优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102151248A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201010109846.0

申请日：2010-02-12

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  蒋晔 ,  沙先谊

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属化学制药领域，涉及一种化合物9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂及其制备方法。本发明采用9-硝基喜树碱为药物活性成分，加入包合材料，分别采用不饱和水溶液法、研磨法、混悬法制备9-硝基喜树碱注射用冻干粉针剂。本发明克服了现有技术中9-硝基喜树碱水中溶解度极小，化学稳定性差，口服绝对生物利用度低，胃肠道刺激性大等缺陷，制得的注射用冻干粉针剂可在临床应用时完全溶解，生物利用度明显提高。本方法操作简单，成本低且无污染，包合物易贮存无毒害。

公开(公告)号：CN101658542B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200810042330.1

申请日：2008-08-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 沙先谊 ,  李雅娟 ,  方晓玲

IPC: A61K36/30 ,  A61K9/19 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属中药领域，具体涉及一种从软紫草中提取含软紫草总酚酸有效部位(咖啡酸四聚体为指标成分)的软紫草总酚酸及其在制药中的用途。所述的软紫草总酚酸作为药物活性成分制成抗HIV的注射剂药物，包括小容量软紫草总酚酸注射剂和软紫草总酚酸冻干粉针剂，其中软紫草总酚酸含量达80％，咖啡酸四聚体为指标成分，含量不低于20％。经试验证明，所述的注射剂具有活性成分咖啡酸四聚体血药浓度高的特点，且质量可控，符合中药现代化要求。本发明还提供上述小容量软紫草总酚酸注射剂和注射用软紫草总酚酸冻干粉针剂的制备方法。

公开(公告)号：CN1311826C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200410024846.5

申请日：2004-06-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  李珺婵 ,  沙先谊 ,  韩丽妹 ,  吴云娟 ,  张丽珺 ,  白志华 ,  韩旻 ,  王青松

IPC: A61K31/475 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种9-硝基喜树碱脂质纳米粒组合物及其制备方法。本发明脂质纳米粒组合物可通过溶剂扩散法等，采用原料药9-硝基喜树碱与类脂加表面活性剂制备成脂质纳米粒，粒径分布为10-1000nm。本发明采用表面活性剂修饰或吸附于脂质纳米粒表面，使脂质纳米粒达到在体长循环的目的。本发明脂质纳米粒组合物制成注射液和无菌粉针，可供静脉注射，并可提高药物的生物利用度、延长其在体循环时间、降低其毒副作用。

公开(公告)号：CN1543974A

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：CN200310108690.4

申请日：2003-11-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 方晓玲 ,  沈央 ,  沙先谊

IPC: A61K31/7048 ,  A61K9/127 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属医药技术领域，具体涉及一种三七总皂苷脂质体及其制备方法。本发明由三七总皂苷和磷脂加亲脂性添加剂制备成三七总皂苷脂质体。可通过常规方法制成粉末吸入剂，气雾剂和喷雾剂等剂型，通过肺部非注射给药，改善三七总皂苷口服吸收差的不足，减少药物刺激性和毒性，提高药物的生物利用度，增强三七总皂苷对心脑血管疾病的疗效，改善患者用药的顺应性。质检结果表明，本发明的三七总皂苷脂质体粒径形态均一，包封率高，渗漏率低，符合药典要求。